ДЕЯКІ ТОРГОВІ ІМЕНА
APO-TAMOX, CEADON, DEFAROL, DURATAMOXIFEN, EMBLON, JENOXIFEN, KESSAR, LEDERTAM, MANDOFEN, MASTOFEN, NOLTAM, NOLVADEX, NOURYTAM, ONCOMOX, OXEPRAX, SPECTRILA, TADFAM, TADFAM, TADFAM, TADFAM, TADFAM, TAMOXAN, TAMOXASTA, TAMOXIFEN, VALODEX, ZITAZONIUM
КЛІНІЧНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Застосовується для лікування раку молочної залози у жінок та чоловіків, у яких є позитивні знахідки рецепторів естрогену в тканині пухлини, як допоміжне лікування гінекомастії та безпліддя у деяких чоловіків (подібне кломіфену).
ОПИС АБО ЩО ВИ МОЖЕТЕ ЗНАЙТИ У ПРОФЕСІЙНИХ КНИГАХ
Тамоксифен (застосовується в клінічній практиці з першої половини 1960-х років) - антагоніст рецепторів естрогену, отриманий з нестероїдного естрогену хлоритріазизену (який не використовується терапевтично). Хімічно тамоксифен - це похідне трифенілетану, структурно близьке до стильбену. Застосовується всередину як тамоксифен цитрат (Тс; 15,2 мг тамоксифену цитрату відповідає 10 мг тамоксифену) і має селективну тканинну дію.
(а) була зафіксована антиестрогенна активність:
- у тканинах молочної залози - зв’язування з ЕР перешкоджає дії естрогену на пухлинні клітини, збільшує продукцію негативних факторів росту, що пригнічують ріст пухлини, і пригнічує позитивні фактори росту, які можуть стимулювати ріст пухлинної тканини (успіх приблизно в 56% випадків, коли наявність ЕР була локалізована у випадках без присутності ЕР, рівень успіху лікування Тс становить приблизно 33%). Він впливає на гінекомастію за подібним механізмом.
- в гіпоталамусі - втручаючись у механізм зворотного зв’язку, він позитивно впливає на секрецію гонадотропінів і через них збільшує вироблення статевих гормонів (у чоловіків тестостерон)
б) була зафіксована естрогенна активність (порівняно з Cc вона оцінюється як нижча):
- в ендометрії у жінок - при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку раку ендометрія
- в кістковій тканині - позитивний ефект при остеопорозі