Theolair 250 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
2.2. Якісний та кількісний склад
Кожна таблетка містить 250 мг теофіліну.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
Кожна таблетка містить 200 мг лактози.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Таблетки пролонгованого вивільнення.
Таблетки круглі, білого кольору з набивкою на одному боці.
Оціночна лінія призначена лише для поділу та полегшення ковтання, але не для ділення на рівні дози.
4.1. Терапевтичні показання
Підтримуюче лікування бронхіальної астми та оборотного бронхоспазму, пов’язаного з хронічним бронхітом або емфіземою.
Теофілін не слід застосовувати як ліки першої лінії для лікування астми у дітей.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
У зв’язку з великими різними варіантами кліренсу теофіліну, коригування дози повинно проводитися в індивідуальному порядку. Розрахунок дози слід проводити відповідно до «ідеальної» ваги пацієнта.
Максимальний бронходилататорний ефект, пов'язаний з мінімальною частотою побічних ефектів, виникає при рівні теофіліну в плазмі крові від 10 до 20? г/мл У деяких випадках хорошої клінічної відповіді можна досягти при нижчих рівнях (від 5 мкг/мл). Зазвичай рівні вище 20? г/мл, як правило, пов'язані зі значним випадком побічних ефектів.
Бажано розпочинати лікування з половини максимально рекомендованих доз. Якщо клінічна відповідь недостатня протягом 3 днів і препарат добре переноситься, ці дози можна збільшувати зі швидкістю 25% кожні 3 дні, не перевищуючи максимально рекомендовані дози. Якщо клінічна відповідь не є адекватною, концентрацію теофіліну у плазмі крові слід визначати через 3 дні після останнього збільшення дози та відповідно регулювати дозування.
* Дорослі : Рекомендується початкова доза 5 мг/кг/день. Якщо ця доза добре переноситься, її можна збільшити до 10 мг/кг/добу. Якщо моніторинг рівня теофіліну в сироватці крові не проводиться, доза ніколи не повинна перевищувати 20 мг/кг/добу або 700 мг/добу.
* Літні люди : Пацієнтам похилого віку можуть знадобитися менші дози через нижчий кліренс теофіліну. (Див. Розділ 4.4, "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання")
Короткий зміст максимально рекомендованих доз теофіліну без контролю рівня плазми у дорослих (мг/кг/добу):
-Для некурців 11
-І. Серцевий, кор. легеневий, гострий набряк легенів 7
-I. серцева та печінкова 2
* Педіатричне населення :
Діти до 6 місяців:
Theolair не слід застосовувати дітям молодше 6 місяців (див. Розділ 4.3).
Діти до 6 років:
Theolair не рекомендується дітям до 6 років. Є й інші форми прийому, які більше підходять для дітей віком до 6 років.
З 6 років:
З огляду на те, що теофілін метаболізується швидше у дітей, концентрація в плазмі крові поступово дорівнює концентрації у дорослих, приблизно до 16 років, максимально рекомендованими дозами є:
- Для дітей від 6 до 12 років (20 кг - 35 кг): 18 мг/кг/добу
- Для дітей від 12 до 16 років (36 кг - 55 кг): 13 мг/кг/добу.
Theolair 250 мг не підходить для дітей віком від 6 до 12 років, оскільки це ліки не може давати менше 250 мг теофіліну в одній дозі (див. Розділ 3). У цьому випадку слід застосовувати Theolair 175 мг до досягнення рекомендованих доз.
Форма прийому
-Таблетки Theolair слід приймати, не розчиняючи, не розжовуючи та не розжовуючи, ковтаючи їх з достатньою кількістю рідини.
-Кадри робитимуться через рівні проміжки часу (кожні 12 годин).
-Слід уникати прийому великої кількості кофеїнових напоїв, таких як: чай, кава, какао, кола та велика кількість шоколаду. Ці продукти можуть посилити побічні ефекти цього препарату.
4.3. Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
-Діти до 6 місяців.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують теофілін. Поява шлунково-кишкових або нервових симптомів не є надійним свідченням передозування. Найбезпечнішим методом контролю є контроль рівня теофіліну в плазмі, гарантуючи, що пацієнт правильно дотримувався режиму дозування за 3-4 дні до аналізу. Коли спостерігаються погано переносимі побічні ефекти або ознаки інтоксикації, дози слід зменшувати до досягнення толерантності і навіть прийом препарату слід призупинити, якщо того вимагає ситуація.
У випадку, якщо ефект недостатній у рекомендованій дозі та у разі несприятливих явищ, слід контролювати рівень теофіліну у плазмі крові.
Гострі фебрильні захворювання:
Лихоманка зменшує кліренс теофіліну. Можливо, доведеться зменшити дозування, щоб уникнути отруєння.
Застосування у дітей:
Не рекомендується застосовувати недоношеним немовлятам та новонародженим через відсутність даних про його безпеку та ефективність.
Не рекомендується дітям до 6 років.
Дітям від шести років до підліткового віку можуть знадобитися часті дози теофіліну. (Див. Розділ 4.2, "Дозування та спосіб введення").
Застосування при печінковій та серцевій недостатності та пацієнтам літнього віку:
У пацієнтів з печінковою недостатністю, застійною серцевою недостатністю та у віці старше 55 років зниження елімінації теофіліну, тому в цих випадках рекомендується зменшити дози, які слід вводити.
Застосування при нирковій недостатності:
Модифікація дози не потрібна.
Інші особливі умови використання:
Куріння та вживання алкоголю збільшують печінкову елімінацію теофіліну. Куріння або пиття пацієнтам можуть вимагати вищих доз препарату та/або менших інтервалів.
Хворим на муковісцидоз може знадобитися менша доза через зниження функції печінки.
Пацієнти, які отримують теофілін, не повинні отримувати електросудомну терапію (ЕКТ).
Теофілін не дифундує в жирову тканину. Коригування дози у пацієнтів із ожирінням слід проводити відповідно до їх ідеальної ваги.
Слід з обережністю призначати пацієнтам з глаукомою, виразкою шлунково-кишкового тракту, важкою гіпертензією, гіпертиреозом, важкою травмою міокарда, важкою гіпоксемією, cor pulmonale, новонародженим, безсонням та серцевими аритміями.
Композиції з пролонгованим вивільненням не взаємозамінні між собою через їх різні фармакокінетичні профілі. Потрібна попередня корекція режиму дозування.
У пацієнтів з епілепсією слід застосовувати інший бронходилататор.
Теофілін не рекомендується застосовувати з іншими препаратами, що містять похідні ксанту. Ксантини можуть посилювати гіпокаліємію в результаті лікування агоністами бета-2, стероїдами, діуретиками та гіпоксією. Його слід вводити з обережністю у випадках тяжкої астми, і в цих випадках рекомендується контролювати рівень калію в плазмі крові.
У разі гострого нападу астми у пацієнтів, які отримують пероральні препарати теофіліну тривалої дії, слід проявляти особливу обережність при внутрішньовенному введенні амінофіліну. Рекомендується вводити 3 мг/кг амінофіліну (половина рекомендованої дози, яка зазвичай становить 6 мг/кг), ретельно контролюючи.
Цей препарат містить лактозу. Пацієнтам із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа (дефіцит спостерігається у деяких популяцій Лапландії) або порушенням всмоктування глюкози або галактози не слід приймати цей препарат.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Теофілін діє синергічно з іншими препаратами, що містять ксантини, бетаміметики, кофеїн та/або речовини зі схожими стимулюючими ефектами.
Теофілін може збільшити виведення карбонату літію, зменшуючи його концентрацію в плазмі та терапевтичний ефект при спільному введенні. У цих випадках рекомендується вводити половину дози теофіліну та ретельно контролювати його рівень у плазмі крові.
Рівень теофіліну в сироватці крові підвищується при одночасному прийомі: макролідів (еритроміцин, тролендоміцин), лінкоміцину, кліндаміцину, циметидину, ранітидину (і, можливо, інших антагоністів рецепторів Н 2), алопуринолу, кортикостероїдів, ізопреналіну, пероральних контрацептивів, циклофлоксилону та ін. ), тетрацикліни, ізоніазид, антигельмінтики (тіабендазол, альбендазол та ін.), іміпенем відарабін, флувоксамін, пропафенон, дисульфірам, флуконазол, карбімазол, окспентифілін, вілоксазин, алопурлукастол., зафірлукастол. Пацієнти, які приймають ці препарати одночасно з теофіліном, повинні отримувати половину рекомендованої дози, контролювати їх і контролювати рівень теофіліну в сироватці крові, щоб запобігти можливому передозуванню та появі побічних ефектів.
Рівень теофіліну в сироватці крові знижується при одночасному застосуванні з аміноглютемідом, барбітуратами, особливо фенобарбіталом та пентобарбіталом, карбамазепіном, рифампіцином, фенітоїном, сульфінпіразоном, ритонавіром, примідоном, морицизином, звіробоєм (звіробій - звіробій).
Бета-адреноблокатори та теофілін можуть мати антагоністичні фармакологічні ефекти. З іншого боку, бета-адреноблокатори, інтерферон, аміодарон, метотрексат, ніфедипін, верапаміл, дилтіазем, нізатидин та мексилетин зменшують елімінацію теофіліну.
Одночасне застосування ефедрину або інших симпатоміметиків підвищує токсичність теофіліну. При резерпіновій тахікардії може виникнути.
Теофілін посилює дію діуретиків, коли його вводять одночасно з фуросемідом, це може спричинити посилення діурезу.
Теофілін може збільшити токсичність наперстянки.
Одночасне застосування з галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму.
Одночасне застосування теофіліну з доксапрамом може посилити стимуляцію ЦНС. При одночасному застосуванні з кетаміном поріг судом може бути знижений.
Крім того, інші препарати, такі як: фамотидин, фелодипін, нілутамін та ацикловір, можуть взаємодіяти з теофіліном.
Введення тривалентної вакцини проти грипу може посилити ефект теофіліну.
Концентрація теофіліну в плазмі крові у курців може знижуватися через індукцію печінкового метаболізму теофіліну, який здійснюється тютюном. Цим пацієнтам можуть знадобитися дози для досягнення адекватних терапевтичних рівнів теофіліну.
Ефекти теофіліну посилюються при одночасному вживанні кави, чаю, какао, кола та шоколаду (у великих кількостях).
Втручання в аналітичні тести: Теофілін може впливати на визначення сечової кислоти, катехоламінів сечі та вільних жирних кислот у плазмі. Спектрофотометричні методи визначення рівня теофіліну в сироватці можуть бути змінені за допомогою: фенілбутазону, фуросеміду, пробенециду, теоброміну; чай, кава або кола, напої, шоколад та парацетамол можуть викликати хибно високі значення теофілінеміну.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
(Див. Розділ 5.3)
Вагітність
Слід уникати його застосування протягом першого триместру вагітності, оскільки в цей період недостатньо інформації про введення теофіліну. Введення протягом другого та третього триместру вагітності проводитиметься лише в тих випадках, коли оцінка співвідношення користь/ризик це виправдовує, і завжди під пильним наглядом лікаря, оскільки теофілін перетинає плацентарний бар’єр і може мати симпатоміметичні ефекти у плода. У міру прогресування гестації зв’язування з білками плазми крові та кліренс теофіліну може зменшуватися, тому може знадобитися зменшення дози, щоб уникнути виникнення побічних ефектів. Хоча теофілін може інгібувати концентрацію матки, він, здається, не продовжує пологи у жінок-астматиків.
Лактація
Теофілін виводиться з грудним молоком, завдяки чому концентрація сироватки у немовляти може досягти терапевтичного рівня. Загалом його використання в цей період не рекомендується. Якщо цей препарат призначається жінкам, які годують груддю, слід застосовувати мінімально можливі терапевтичні дози, а матерям слід рекомендувати, щоб годування груддю проводилося до прийому відповідної дози теофіліну, на додаток до можливих симптомів, які можуть проявлятися у дитини як тахікардія або підвищена збудливість.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
У терапевтичних дозах цей препарат може змінювати швидкість реакції, тому пацієнта слід поінформувати, що їх здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами може бути порушена, особливо на початку лікування, при зміні дози або при застосуванні її разом з іншими ліками.
4.8. Побічні реакції
Загалом, вони частіше пов'язані з рівнем плазми вище 20? г/мл.
Частота
Орган
Система
Дуже часто
(> 1/10)
Часті
(> 1/100,
Нечасто
(> 1/1000,
Рідкісні
(> 1/10 000,
Тахікардія, аритмії, падіння артеріального тиску (гіпотонія), серцебиття, запаморочення
Аритмії або загострення вже існуючих аритмій.
Шлунково-кишкові проблеми, нудота, блювота, діарея
Підвищена секреція шлункової кислоти після перорального або внутрішньовенного введення теофіліну. Отже, пацієнти з виразковою хворобою перебувають у групі ризику.