Тверді капсули SEN ARKOPHARMA

технічний

300 мг листя кріомоліду Cassia angustifolia Vahl (Sen) із вмістом 6,25 мг гетерозидів гідроксиантрацену, виражених як сеннозид B.

Повний перелік допоміжних речовин див. У 6.1.

4.1. Терапевтичні показання

Дорослі, підлітки та діти віком від 12 років

Фітотерапія для короткочасного лікування випадкових запорів.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Дорослі, підлітки та діти старше 12 років: приймайте від 2 до 4 капсул на день за необхідності.

Загалом, достатньо приймати ліки два-три рази на тиждень. Максимальна рекомендована добова доза похідних гідроксиантрацену становить 30 мг. Кожна капсула по 300 мг відповідає 6,25 мг похідних гідроксиантрацену, для отримання бажаної дії слід приймати найнижчу дозу.

Рекомендована тривалість лікування становить максимум 6 днів. Якщо симптоми не зникають через 4 дні лікування, слід звернутися до лікаря або фармацевта. Проносний ефект настає приблизно через 8-12 годин після прийому всередину, тому рекомендується приймати капсули перед сном, щоб отримати ефект вранці.

У випадку пацієнтів літнього віку може знадобитися менша доза через більшу чутливість цих пацієнтів до дії ліків. (Див. Розділ 4.4).

4.3. Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини, переліченої у розділі 6.1. У разі взаємодії з іншими лікарськими засобами див. 4.5.

Цей препарат протипоказаний у випадках кишкової непрохідності та стенозу, атонії, апендициту, запальних захворювань кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт), болів у животі невідомого походження та важких станів зневоднення (виснаження води та електролітів).

Діти до 12 років (див. Розділи 4.3 та 4.4).

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

Пацієнти з розладами нирок повинні стежити за порушенням електролітного балансу.

Застосування у дітей

Застосування цього проносного препарату дітям до 12 років протипоказане (див. Розділ 4.3). Перед застосуванням проносних препаратів у дітей необхідно діагностувати причину запору та виключити наявність іншого захворювання (наприклад, апендициту). Проносні засоби застосовуватимуться лише за медичними критеріями.

Застосування у літніх людей

Геріатричні пацієнти можуть бути більш чутливими до дії цього препарату. Можуть знадобитися менші дози, ніж зазвичай рекомендуються. Особливу клінічну допомогу слід проводити людям похилого віку, оскільки багаторазове використання проносних, що стимулюють перистальтику, може посилити стану слабкості, гіпотонії та психомоторної некоординації.

Пацієнтам, які приймають серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати, препарати, що викликають подовження інтервалу QT, діуретики, кортикостероїди або корінь солодки, слід проконсультуватися з лікарем перед тим, як приймати цей препарат одночасно (див. Розділ 4.5).

Як і всі проносні засоби, Senn не слід рекомендувати пацієнтам з апендикулярним копростазом та недіагностованими гострими або стійкими скаргами шлунково-кишкового тракту, наприклад біль у животі, нудота та блювота, якщо це не рекомендовано лікарем, оскільки ці симптоми можуть бути ознаками потенційної або існуючої кишкової непрохідності (клубової кишки).

Якщо щодня потрібні проносні засоби, слід з’ясувати причину запору. Слід уникати тривалого лікування проносними препаратами, тривале лікування проносними препаратами стимулюючого типу може призвести до зниження функції кишечника та ситуації залежності від регулярного вживання проносних засобів. Проносні засоби стимулятора слід застосовувати лише в тому випадку, якщо проносний ефект не досягається при дієті, багатій рослинною клітковиною та рідиною, або після введення засобів, що підсилюють болю в калі.

Пацієнти з розладами нирок повинні знати про можливий електролітний дисбаланс.

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Загалом, проносні засоби модифікують кишковий транзит, тому одночасне застосування інших пероральних препаратів може призвести до зниження їх всмоктування. Тому рекомендується дистанціювати прийом цього препарату та інші методи лікування. Зловживання або тривале використання препарату може спричинити гіпокаліємію, а отже, посилити токсичну дію серцевих глікозидів, антиаритмічних препаратів, з особливою увагою у випадку антиаритмічних препаратів, що модифікують синодальний ритм (наприклад, хінідину), та ліків, що подовжують інтервал QT. Одночасне застосування гіпокаліємічних препаратів, таких як діуретики, кореневище солодки, адренокортикоїди, може спричинити порушення електролітного балансу.

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Вагітність: Немає клінічних доказів або повідомлень про тератогенну, фототоксичну активність або пошкодження ембріо-плода під час вагітності у рекомендованих дозах. Однак через ризик генотоксичності, який мають деякі антрахінони, напр. і. емодин та алое емодин, використання цього препарату не рекомендується під час вагітності.

Листя сенни слід застосовувати лише в тому випадку, якщо терапевтичного ефекту неможливо досягти через зміну дієти або введення засобів, що підсилюють болюсний стік.

Лактація: Використовувати під час лактації не рекомендується, оскільки наявні дані про виведення метаболітів з молоком недостатні.

Після введення інших антраценозидів, активних метаболітів, таких як реїн, вони виявляли, що вони виводяться з молоком у невеликих кількостях, хоча проносний ефект у дітей, що перебувають на грудному вигодовуванні, не описаний.

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Вони не описані.

4.8. Побічні реакції

Можуть виникнути реакції гіперчутливості.

Сен може спричинити біль у животі, спазми та рідкий стілець, особливо у пацієнтів із подразненою кишкою. Однак ці симптоми можуть виникнути як наслідок індивідуальної передозування, і в цьому випадку необхідно буде зменшити дозу.

Хронічне вживання може призвести до дисбалансу вмісту води та обміну електролітів, а також може призвести до альбумінурії та гематурії.

Крім того, хронічне вживання може спричинити пігментацію слизової оболонки кишечника (псевдомеланозної палички), яка зазвичай стихає, коли пацієнт припиняє приймати продукт.

Під час лікування може з’явитися потемніння сечі внаслідок метаболітів (залежно від рН), що не має клінічного значення.

У разі спостереження за появою побічних реакцій ви повинні повідомити про них Системи фармаконагляду.

Повідомлення про підозру на побічні реакції:

Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів: https://www.notificaram.es .

4.9. Передозування

Найважливішим симптомом передозування або зловживання є колючий біль і сильна діарея з наслідком втрати рідини та електролітів, які необхідно замінити. Діарея може, зокрема, спричинити виснаження калію. Зниження калію може призвести до серцевих розладів та астенії м’язів, особливо коли одночасно приймають серцеві глікозиди, діуретики, кортикостероїди або корінь солодки. Лікування повинно бути симптоматичним та супроводжуватися великою кількістю рідини. Слід контролювати електроліти, особливо калій, особливо у випадку літніх людей.

Хронічне передозування препаратів, що містять антраценозиди, може призвести до токсичного гепатиту.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: A06 AB.

Контактні проносні засоби

Цей препарат є стимулюючим проносним засобом, тому діє, підвищуючи моторику кишечника та модифікуючи кишковий обмін гідроелектролітами.

Похідні 1,8-дигідроксиантрацену мають проносний ефект. Ss-O-глюкозиди (сенносиди) не всмоктуються в тонкому кишечнику. У товстій кишці вони розщеплюються під дією бактерій і стають активними метаболітами (головним чином рейн-9-антрон).

Запропоновано два різні механізми дії:

1-Стимуляція моторики товстого кишечника шляхом прямої дії на нервові закінчення та дії на рух води та електролітів, що призводить до прискорення транзиту в товстій кишці.

2-Вплив на процеси секреції двома супутніми механізмами: інгібування всмоктування води та електролітів (Na +, Cl-), а також стимулювання секреції води та електролітів у просвіті товстої кишки (секреторний ефект), що призводить до збільшення концентрації рідини та електролітів у просвіті товстої кишки.

Дефекація відбувається через 8-12 годин. Цього часу потрібно, щоб продукт транспортувався до товстої кишки, де він метаболізується в активні сполуки.

5.2. Фармакокінетичні властивості

Гетерозиди антрацену не всмоктуються і не гідролізуються ферментами в тонкому кишечнику. Вони досягають товстої кишки незмінними, де гідролізуються ферментами ß-глюкозидази кишкової флори. Вивільнені антрахінони знижуються n і становлять активні метаболіти (головним чином емодин-9-антрон). Аглікани антрахінону всмоктуються та виводяться головним чином як похідні глюкуроніду та сульфати.

Після перорального прийому сенносидів від 3 до 6% його метаболітів виводиться із сечею, а частина з’являється з жовчю. Більша частина сенносидів (90%) виводиться з фекаліями у вигляді поліхінонових полімерів разом із 2-6% незмінених сенносидів, сенідинів, реін-антронів та матки.

Відомо проходження активних метаболітів, таких як реїн, у грудне молоко. Експериментальні дослідження на тваринах показали, що проходження реїну через плаценту зменшено. Час, необхідний для досягнення послаблюючої дії 8-12 годин, обумовлений часом, необхідним лікарському засобу для досягнення товстої кишки та його перетворення в активні метаболіти.

5.3. Доклінічні дані безпеки

Немає інформації про доклінічні дані щодо листя сенни та його препаратів. Дані отримані в результаті досліджень з стручками сенни, але їх можна переносити та порівнювати з листям сенни, оскільки активні компоненти обох рослинних речовин подібні. Отримані дані походять із досліджень, проведених з екстрактами листя сенни з 1,4-3,5% антраноїдів, що відповідає 0,9-2,3% реїну, 0,05-0,15% алое-емодину та 0,001-0,006% емодину або активних метаболітів, наприклад. g. матка або пазухи A і B.

Гостра токсичність екстрактів стручків сенни, а також сенносидів у щурів та мишей була низькою після перорального лікування.

В результаті парентерального дослідження на мишах екстракти мають вищу токсичність, ніж очищені глікозиди, можливо, завдяки вмісту аглікону.

У 90-денному дослідженні на 90-денних щурах стручки сенни вводили у дозах від 100 мг/кг до 1500 мг/кг. Продукт містив 1,83% сеннозидів A-D. 1,6% реїну, 0,11% алое-емодину та 0,014% емодину. У всіх групах з’явилася гіперплазія епітелію товстого кишечника, яка відновилася у відновлювальний період 8 тижнів. Ураження гіперплазії епітелію кишечника також були скасовані. Дозозалежна гіпертрофія епітелію та канальцева базофілія також спостерігалися в нирках у дозі 300 мг/кг на добу без функціональних порушень. Усі ці зміни також були скасовані. Зміни в сплетенні товстого кишечника не відбувалися. Неможливо отримати NOEL (рівень спостережуваного ефекту).

104-тижневе дослідження на щурах обох статей не виявило жодного канцерогенного ефекту за допомогою того самого препарату стручка Сенни, який приймали перорально у дозах до 300 мг/кг.

Крім того, специфічний екстракт сенни, перорально застосовуваний протягом 2 років, не був канцерогенним у самців і самок щурів. Досліджуваний екстракт містив приблизно 40,8% антраноїдів, з них 35% - сенносиди, що відповідає 25,2% реїну, 2,3% алое-емодину і 0,007% эмодину і 142 ppm вільного алое-емодину і 9 ppm вільного эмодину.

Подальші дослідження ще 2 років на самцях і самках щурів та мишей, які отримували емодин, показали, що канцерогенні ефекти не спостерігались у самців щурів та самок мишей і дали однозначні докази щодо самок щурів та мишей-самців.

Жодної токсичності не було продемонстровано у сенносидах, випробовуваних у дозах до 500 мг/кг у собак протягом 4 тижнів та до 100 мг/кг у щурів протягом 6 місяців.

Після перорального прийому сеннозидів у щурів та кроликів не було виявлено ефекту пошкодження ембріона або тератогенного впливу. Крім того, ніякого впливу на постнатальний розвиток молодих щурів та їх фертильність не було.

Емодин та алое-емодин були мутагенними in vitro. У дослідженні мутації V79-HGPRT та в аналізі фрагментації та репарації ДНК (позаплановий синтез ДНК, UDS) емодин був високомутагенним. Сенносиди А і В, а також рейн були негативними. Однак ці антраноїдні речовини показали докази генетичних змін у дослідженнях in vivo, проведених на гепатоцитах щурів (тест на аберацію хромосом, тест на мишачі плями, in vivo/in vitro UDS).

Застосування проносних препаратів як фактора ризику колоректального раку було досліджено в кількох клінічних випробуваннях. Деякі дослідження виявили ризик розвитку раку прямої кишки, пов'язаний із застосуванням проносних препаратів, що містять антрахінони, проте інші дослідження не дали цих результатів. Однак виявилось, що запор та основні харчові звички є фактором ризику. Потрібні додаткові дослідження, щоб остаточно оцінити, чи існує канцерогенний ризик.