B eacita 60 мг тверді капсули

беаціта

Кожна тверда капсула містить 60 мг орлістату.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Капсула має світло-блакитний корпус і ковпачок.

4.1. Терапевтичні показання

Beacita призначений для схуднення у дорослих із надмірною вагою (індекс маси тіла, ІМТ, ≥28 кг/м 2) і повинен прийматись у поєднанні зі злегка гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Рекомендована доза лікування - одна капсула по 60 мг три рази на день. За 24 години слід приймати не більше трьох капсул по 60 мг.

Дієта та фізичні вправи - важливі складові програми схуднення. Перед початком лікування препаратом Беацита рекомендується розпочати дієту та програму вправ.

Під час прийому орлістату пацієнт повинен дотримуватися збалансованої за харчуванням та дещо гіпокалорійної дієти, в якій приблизно 30% калорій надходить з жиру (наприклад, на дієті 2000 ккал/день це дорівнює

Програму дієти та фізичних вправ слід продовжувати після припинення лікування препаратом Беацита.

Лікування не повинно перевищувати 6 місяців.

Якщо пацієнти не можуть схуднути після 12 тижнів лікування препаратом Беацита, їм слід проконсультуватися зі своїм лікарем або фармацевтом. Лікування може бути необхідним або припиненим.

Пацієнти літнього віку (≥65 років)

Доступні обмежені дані щодо застосування орлістату пацієнтам літнього віку. Однак, оскільки абсорбція орлістату мінімальна, коригування дози у цій популяції не потрібно.

Печінково-ниркова недостатність

Ефект орлістату не вивчався у осіб з порушеннями функції печінки та/або нирок (див. Розділ 4.4). Однак, оскільки орлістат всмоктується мінімально, коригування дози не потрібне особам з порушеннями функції печінки та нирок.

Безпека та ефективність застосування орлістату у дітей віком до 18 років ще не встановлені. Немає доступних даних.

Форма прийому

Капсулу слід приймати з водою безпосередньо перед, під час або до однієї години після кожного основного прийому їжі. Якщо їжа не вживається або не містить жиру, дозу орлістату приймати не слід.

4.3. Протипоказання

- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.

- Одночасне лікування циклоспорином (див. Розділ 4.5).

- Хронічний синдром мальабсорбції.

- Вагітність (див. Розділ 4.6).

- Лактація (див. Розділ 4.6).

- Одночасне лікування варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами (див. Розділи 4.5 та 4.8).

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

Пацієнтам слід рекомендувати дотримуватися дієтичних рекомендацій, що їм даються (див. Розділ 4.2). Шанс виникнення шлунково-кишкових симптомів (див. Розділ 4.8) може бути збільшений, якщо орлістат приймати одноразово або під час дієти з високим вмістом жиру.

Лікування орлістатом може потенційно змінити всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E та K) (див. Розділ 4.5). З цієї причини перед сном слід приймати полівітамінну добавку.

Оскільки втрата ваги може супроводжуватися покращеним метаболічним контролем при цукровому діабеті, пацієнти з діабетом повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед початком лікування препаратом Беацита, оскільки може знадобитися коригування дози протидіабетичних препаратів.

Ліки від гіпертонії та гіперхолестеринемії

Втрата ваги може супроводжуватися поліпшенням артеріального тиску та рівня холестерину. Пацієнтам, які приймають ліки від гіпертонії або гіперхолестеринемії, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом під час прийому препарату Беацита, оскільки може знадобитися коригування дози цих ліків.

Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом перед початком лікування препаратом Беацита (див. Розділ 4.5).

Повідомлялося про ректальну кровотечу у пацієнтів, які приймали орлістат. У цьому випадку пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливій відмові пероральних контрацептивів, що може статися у випадках сильної діареї (див. Розділ 4.5).

Пацієнтам із захворюваннями нирок перед початком лікування препаратом Беацита слід проконсультуватися з лікарем, оскільки застосування орлістату рідко може бути пов’язане з гіпероксалурією та оксалатною нефропатією, що іноді може призвести до ниркової недостатності. Цей ризик підвищується у пацієнтів з основними захворюваннями нирок або гіповолемією.

При одночасному застосуванні орлістату та левотироксину може спостерігатися гіпотиреоз та/або знижений контроль гіпотиреозу (див. Розділ 4.5). Пацієнтам, які приймають левотироксин, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування препаратом Беацита, оскільки може знадобитися прийом орлістату та левотироксину в різний час, і може знадобитися коригування дози левотироксину.

Пацієнтам, які отримують протиепілептичні лікарські засоби, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування препаратом Беацита, оскільки їх необхідно контролювати на предмет можливих змін частоти та тяжкості нападів. Якщо це трапляється, слід розглянути можливість введення орлістату та протиепілептичних препаратів у різний час (див. Розділ 4.5).

Антиретровірусні препарати для лікування ВІЛ

Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем перед тим, як приймати Беациту одночасно з антиретровірусними препаратами. Орлістат може потенційно зменшити всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та може негативно вплинути на їх ефективність (див. Розділ 4.5).

Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на капсулу; тобто по суті "без натрію".

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Зниження концентрації циклоспорину в плазмі спостерігали у дослідженні лікарських взаємодій, про яке також повідомляли у ряді випадків після одночасного прийому з орлістатом. Це зниження може призвести до зниження імунодепресивної ефективності циклоспорину. Одночасне застосування Беацити разом із циклоспорином протипоказане (див. Розділ 4.3).

Коли варфарин або інші пероральні антикоагулянти вводяться у комбінації з орлістатом, це може вплинути на міжнародні нормовані співвідношення (INR) (див. Розділ 4.8). Одночасне застосування Беацити з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами протипоказане (див. Розділ 4.3).

У конкретних дослідженнях взаємодії лікарських засобів було продемонстровано відсутність взаємодій між пероральними контрацептивами та орлістатом. Однак орлістат може побічно зменшити доступність оральних контрацептивів і в деяких конкретних випадках призвести до ненавмисної вагітності. У разі сильної діареї рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції (див. Розділ 4.4).

При одночасному прийомі орлістату та левотироксину може спостерігатися гіпотиреоз та/або знижений контроль гіпотиреозу (див. Розділ 4.4). Це може бути наслідком зменшення всмоктування солей йоду та/або левотироксину.

Повідомлялося про напади у пацієнтів, які одночасно отримували орлістат та протиепілептичні препарати, наприклад, вальпроат та ламотриджин, для яких не можна виключати причинно-наслідковий зв’язок із взаємодією. Орлістат може зменшити всмоктування протиепілептичних препаратів, що призводить до судом.

На основі літературних звітів та досвіду постмаркетингового досвіду, орлістат може потенційно зменшити всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та може негативно вплинути на їх ефективність (див. Розділ 4.4).

Лікування орлістатом може потенційно змінити всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K).

У переважної більшості пацієнтів, які отримували до чотирьох років лікування орлістатом у клінічних випробуваннях, рівень вітамінів А, D, Е та К та бета-каротину залишався в межах норми. Однак пацієнтам слід рекомендувати приймати полівітамінну добавку перед сном, щоб забезпечити достатнє споживання вітамінів (див. Розділ 4.4).

За відсутності досліджень щодо фармакокінетичних взаємодій застосування Беацити не рекомендується пацієнтам, які отримують акарбозу.

Після введення аміодарону в одноразових дозах спостерігалось незначне зниження рівня його плазми у обмеженої кількості здорових добровольців, які одночасно отримували орлістат. Клінічна значимість цього ефекту у пацієнтів, які отримують аміодарон, поки не відома. Пацієнти, які приймають аміодарон, повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед початком лікування препаратом Беацита. Під час лікування препаратом Беацита може знадобитися коригування дози аміодарону.

Антидепресанти, нейролептики (включаючи літій) та бензодіазепіни

Є деякі повідомлення про знижену ефективність антидепресантів, антипсихотиків (включаючи літій) та бензодіазепінів, що збігається з початком лікування орлістатом у пацієнтів, які раніше добре контролювались. Тому лікування орлістатом слід починати лише після ретельного розгляду можливого впливу на цих пацієнтів.

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Жінки дітородного віку/Контрацептиви ції у чоловіків та жінок

Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливій відмові пероральних контрацептивів, що може статися у випадках сильної діареї (див. Розділи 4.4 та 4.5).

Немає клінічних даних щодо застосування орлістату вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не вказують на прямі або непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, розвитку ембріона/плода, пологів або постнатального розвитку (див. Розділ 5.3).

Беацита протипоказаний під час вагітності (див. Розділ 4.3).

Оскільки невідомо, чи орлістат виділяється в жіночому молоці, Beacita протипоказаний під час лактації (див. Розділ 4.3).

Дослідження на тваринах не свідчать про шкідливий вплив на фертильність.

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Вплив Beacita на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами дорівнює нулю або незначний.

4.8. Побічні реакції

Короткий зміст профілю безпеки

Побічні реакції на орлістат мають переважно шлунково-кишковий характер і пов’язані з фармакологічним ефектом препарату для запобігання всмоктуванню поглинених жирів.

Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, виявлені в клінічних випробуваннях з орлістатом у дозі 60 мг тривалістю від 18 місяців до 2 років, як правило, були легкими та тимчасовими. Як правило, вони виникали на початку лікування (протягом перших трьох місяців), і більшість пацієнтів зазнали лише одного епізоду. Вживання дієти з низьким вмістом жиру зменшить ймовірність виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (див. Розділ 4.4).

Табличний перелік побічних реакцій

Побічні реакції наведені нижче відповідно до класу систем органів, упорядкованого за частотою. Частоти визначаються як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Частота виявлених побічних реакцій під час постмаркетингового застосування орлістату невідома, оскільки про ці реакції повідомляли добровільно від популяції невизначеного розміру.

Побічні реакції перераховані в порядку зменшення ступеня тяжкості в кожному діапазоні частот.

Клас системних частот

Побічна реакція

Порушення крові та лімфатичної системи

Частота невідома

Протромбін зменшився, а INR збільшився (див. Розділи 4.3 та 4.5)

Порушення імунної системи

Частота невідома

Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип та кропив'янку

Частота невідома

Метеоризм з виділеннями

Жирний або жирний стілець

Підвищена дефекація

Легка ректальна кровотеча (див. Розділ 4.4)

Порушення роботи нирок та сечовиділення

Частота невідома

Оксалатна нефропатія, яка може призвести до ниркової недостатності

Частота невідома

Гепатит, який може бути серйозним. Повідомлялося про деякі летальні випадки або випадки, що вимагають трансплантації печінки

Підвищення рівня трансаміназ та лужної фосфатази

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Частота невідома

* Цілком ймовірно, що лікування орлістатом може викликати занепокоєння в очікуванні або побічних побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Важливо повідомляти про підозри на побічні реакції на препарат після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів: www.notificaram.es .

4.9. Передозування

Одноразові дози орлістату 800 мг та багаторазові дози до 400 мг три рази на день протягом 15 днів вивчали у осіб із нормальною вагою та ожирінням без значних клінічних даних. Крім того, пацієнтам із ожирінням вводили дози 240 мг тричі на день протягом 6 місяців. У більшості постмаркетингових випадків передозування орлістату не було жодних побічних реакцій або спостережувані подібні до тих, що описані з рекомендованою дозою.

У разі передозування зверніться за медичною допомогою. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин. На підставі досліджень на людях та тваринах, будь-які системні ефекти, пов'язані зі здатністю орлістату інгібувати ліпази, повинні бути швидко оборотними.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: Препарати проти ожиріння, окрім дієтичний продукт; препарати проти ожиріння з периферичною дією, код АТС: A08AB01.

Орлістат є потужним, специфічним та тривалим дією інгібітором шлунково-кишкових ліпаз. Він здійснює свою терапевтичну активність у просвіті шлунку та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв’язок з активним центром серину шлункової та підшлункової ліпаз. Інактивований фермент недоступний для гідролізу дієтичного жиру у формі тригліцеридів, звільнення жирних кислот та абсорбуючих моногліцеридів. З даних клінічних випробувань підраховано, що орлістат 60 мг тричі на день блокує всмоктування приблизно 25% харчового жиру. Ефект орлістату обертається збільшенням калових жирів, що спостерігається вже через 24-48 годин після прийому. Після припинення лікування вміст жиру в калових масах повертається до рівня перед лікуванням в інтервалі, який зазвичай становить від 48 до 72 годин.

Два рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідження на дорослих з ІМТ ≥28 кг/м 2 підтверджують ефективність орлістату в дозі 60 мг, що приймається три рази на день, разом із гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Первинна кінцева точка ефективності, зміна маси тіла від вихідного рівня (час рандомізації), оцінювали за зміною маси тіла з плином часу (табл. 1) та відсотком суб'єктів, які втратили ≥5% або ≥10% маси тіла (табл. 2). Хоча в обох випробуваннях втрату ваги оцінювали протягом 12 місяців лікування, більша частина втрати ваги відбувалася протягом перших 6 місяців.

Таблиця 1: Вплив 6-місячного лікування на вимірювання маси тіла на початку лікування