Любрилакс 7,5 мг/мл пероральні краплі, розчин.

лист

Кожен мл (17 крапель) містить:

Пікосульфат натрію ………………………. 7,5 мг.

Допоміжні речовини з відомим ефектом:

  • Метилпарагідроксибензоат (Е-218) ………… 1,5 мг
  • Пропілпарагідроксибензоат (Е-216) ……… 0,3 мг
  • Сорбіт (Е-420) ………. 350 мг

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Пероральні краплі в розчині.

Прозорий розчин без кольору та запаху.

4.1. Терапевтичні показання

Симптоматичне полегшення випадкових запорів у дорослих та дітей старше 6 років.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Рекомендується наступна доза:

дорослі та діти старше 12 років

9-13 крапель (4-6 мг) щодня в одній дозі.

Діти від 6 до 12 років: від 2 до 9 крапель (1-4 мг) щодня, в одній дозі.

Збільшуючи або зменшуючи дозу, можна досягти особистої оптимальної дози.

Форма прийому

Краплі можна приймати поодинці або розчиняти їх у будь-якому типі напоїв (вода, молоко, фруктовий сік тощо) або їжі (пюре, кашах тощо).

Оскільки проносний ефект проявляється між 6 і 12 годинами після прийому ліків, переважно приймати його на ніч. Таким чином, проносний ефект може проявитися наступного ранку.

Якщо симптоми погіршуються, якщо стілець не з’являється через 12 годин після максимального щоденного прийому або якщо симптоми зберігаються через 6 днів лікування, буде оцінена клінічна ситуація.

4.3. Протипоказання

Підвищена чутливість до пікосульфату натрію або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.

Він протипоказаний пацієнтам з паралітичним кишечником, кишковою непрохідністю, перфорацією шлунково-кишкового тракту, недіагностованою ректальною кровотечею, недіагностованими болями в животі, гострими абдомінальними станами, такими як апендицит або його симптоми (нудота, блювота, судоми, біль у животі або внизу живота), захворюваннями гострими запальними процесами кишечника хвороба та сильний біль у животі, пов’язаний з нудотою та блювотою, що може свідчити про вищезазначені серйозні стани. Так само він протипоказаний у разі сильної дегідратації або якщо спостерігаються раптові зміни звичок кишечника, які зберігаються більше двох тижнів.

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

  • У людей похилого віку під час тривалого лікування стани втоми та/або слабкості можуть посилюватися або може виникати ортостатична гіпотензія та психомоторна некоординація.

  • Як і у випадку з усіма проносними препаратами, слід уникати його тривалого застосування або протягом тривалих періодів, не аналізуючи причини запорів, через ризик звикання до проносного. Його не слід застосовувати більше 6 днів без оцінки клінічного стану пацієнта.

  • Тривале надмірне використання може призвести до порушення електролітного балансу та гіпокаліємії.

  • Повідомлялося про запаморочення та/або непритомність у пацієнтів, які застосовували пікосульфат натрію. Інформація, наявна у цих випадках, свідчить про те, що ці події свідчать про непритомність через дефекацію (або непритомність, пов’язану з напругою) або вазовагальну реакцію на біль у животі, пов’язану із запором, а не обов’язково для введення пікосульфату натрію.

  • Перед лікуванням слід діагностувати причину запору, виключаючи можливість закупорки шлунково-кишкового тракту.

  • Пацієнтам із симптомами апендициту (нудота, блювота або спазми в животі) рекомендується виключити наявність апендициту, і при діагностиці не слід застосовувати проносне.

  • Тривале використання проносних препаратів може призвести до явищ електролітного дисбалансу, тому рекомендується, щоб перед початком лікування проносним пацієнти добре зволожувались, а рівень електролітів у них був нормальним.

  • Втрата кишкової рідини може полегшити зневоднення. Симптоми можуть включати спрагу та олігурію. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини в організмі, де зневоднення може бути шкідливим (наприклад, ниркова недостатність, пацієнти літнього віку), прийом Любрілаксу слід припинити та повторно розпочати лише під наглядом лікаря.

  • У пацієнтів може спостерігатися гематохезія (кров’янистий стілець), яка, як правило, є м’якою та самообмеженою.

Дітям віком до 6 років застосовувати препарат лише за медичними критеріями.

Попередження щодо допоміжних речовин

Цей препарат містить метилпарагідроксибензоат, а пропілпарагідроксибензоат може викликати алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Цей препарат містить сорбіт. Пацієнти зі спадковою непереносимістю фруктози не повинні приймати цей препарат.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу і, отже, по суті не містить натрію.

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Через збільшення шлунково-кишкового транзиту, спричиненого стимуляторами перистальтики, всмоктування інших лікарських засобів, які вводяться одночасно, може бути змінено. Як і всі стимулятори перистальтики, гіпокаліємія може виникати у випадках передозування або тривалого прийому.

  • Одночасний прийом Любрилаксу з іншими ліками, що індукують гіпокаліємію (наприклад, тіазидними діуретиками, адренокортикостероїдами та коренем солодки), може сприяти порушенню електролітного дисбалансу.
  • Гіпокаліємія (в результаті тривалого зловживання проносними) посилює дію серцевих глікозидів (дигоксин) та взаємодіє з антиаритмічними препаратами (наприклад, хінідином, соталолом або аміодароном).
  • Одночасне призначення антибіотиків може зменшити послаблюючу дію Любрілакса натрію пікосульфату.

Втручання в діагностичні тести

-Може заважати результатам лабораторних досліджень, оскільки тривале використання проносних може призвести до гіпокаліємії.

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Клінічних даних щодо застосування Любрілаксу вагітним жінкам немає. Дослідження розмноження пікосульфату натрію на тваринах не виявили жодних доказів можливих тератогенних ефектів. Однак ембріо-фетальна токсичність спостерігалася у щурів та кроликів у високих дозах (див. Розділ 5.3). Тому Lubrilax не слід застосовувати під час вагітності, якщо очікувана користь не перевищує можливих ризиків і лише під наглядом лікаря.

Клінічні дані показують, що ні активна фракція пікосульфату натрію (BHPM або біс- (фідроксифеніл) -піридил-2-метану), ні його глюкуроніди не виділяються з молоком здорових жінок, що годують. Однак, як і у випадку з усіма іншими лікарськими засобами, Lubrilax не слід застосовувати під час годування груддю, якщо очікувана користь не перевищує будь-який можливий ризик і лише за медичною консультацією.

Жодних досліджень щодо впливу на фертильність у людей не проводилось. Доклінічні дослідження не виявили жодного впливу на фертильність (див. Розділ 5.3.).

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.

Однак пацієнтів слід інформувати, що через вазовагальну реакцію (наприклад, спазми живота) вони можуть відчувати запаморочення та/або синкопе. Якщо пацієнти відчувають спазми живота, їм слід уникати потенційно небезпечних завдань, таких як керування автотранспортом або робота з машинами.

4.8. Побічні реакції

Частота побічних реакцій упорядковується відповідно до наступного: Дуже часто (> 1/100), нечасто (≥1/10), Часто (≥1/100,

Протягом періоду використання пікосульфату натрію повідомлялося про такі побічні реакції, частоту яких не вдалося точно встановити.

Найчастіше повідомляється: біль у животі та діарея.

Дуже часто: діарея.

Поширені: біль у животі або судоми (що може бути пов’язано з нудотою та/або блювотою), метеоризм, здуття живота та гіпотонія кишечника, дискомфорт у животі, аноректальний дискомфорт та коліт.

Нечасто: блювота та нудота.

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Рідко: екзантематичні висипання шкіри.

Порушення імунної системи

Невідомо: реакції гіперчутливості, включаючи набряк Квінке та анафілактичні реакції.

Порушення обміну речовин та харчування

Порушення нервової системи

Нечасто: запаморочення

Невідомо: синкопе.

Запаморочення та непритомність, що виникають після прийому пікосульфату, судячи з вазовагальною реакцією (наприклад, спазм живота, дефекація).

Введення пікосульфату протягом тривалого періоду часу може спричинити збільшення втрат води, солей калію та інших солей. Це може призвести до змін у роботі серця, м'язової слабкості та втоми, особливо при одночасному застосуванні з діуретиками та кортикостероїдами.

У разі спостереження за появою побічних реакцій слід повідомити про систему фармаковілансу та, у відповідних випадках, лікування слід призупинити.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людського використання (www.notificaram.es).

4.9. Передозування

У випадках передозування або випадкового прийому всередину можуть виникати шлунково-кишкові спазми, слизові та діарейні випорожнення та клінічно значуща втрата рідини калію та інших електролітів.

Крім того, були описані випадки ішемії слизової оболонки товстої кишки, пов'язані з дозами пікосульфату натрію, значно вищими, ніж рекомендовані для рутинного лікування запорів.

Цей препарат, як і інші проносні засоби, що вводяться при хронічній передозуванні, викликає хронічну діарею, біль у животі, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та сечокам’яну хворобу. Пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та вторинна м’язова слабкість через гіпокаліємію також були описані у зв’язку з хронічним зловживанням проносними препаратами.

Незабаром після прийому всередину абсорбцію можна мінімізувати або запобігти, викликаючи блювоту або промивання шлунка. Може знадобитися заміна рідини та корекція балансу електролітів. Це особливо важливо для людей похилого віку та зовсім молодих. Введення спазмолітиків може бути корисним.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: Стимулюючі проносні засоби. Пікосульфат натрію. Код ATC: A06A B08.

Пікосульфат натрію, активний компонент Любрілаксу, є стимулюючим проносним із місцевою дією, що належить до групи триарилметанів, який після розпаду бактерій у товстій кишці стимулює слизову оболонку товстого кишечника, посилюючи перистальтичну активність та сприяючи збільшенню вміст води і, отже, електролітів у просвіті кишечника товстої кишки. В результаті отримують стимуляцію дефекації, скорочення часу транзиту та розм’якшення стільця.

5.2. Фармакокінетичні властивості

Всмоктування: Після перорального прийому пікосульфат натрію досягає товстої кишки, не зазнаючи помітного всмоктування, що запобігає ентерогепатичній циркуляції. З'єднання з проносною активністю, біс- (п-гідроксифеніл) -піридил-2-метан (BHPM), утворюється в кишечнику шляхом бактеріального розщеплення. Як наслідок, початок дії становить від 6 до 12 годин, що визначається вивільненням активного початку.

Розподіл: Після перорального прийому в системі кровообігу доступні лише невеликі кількості препарату.

Не існує взаємозв’язку між проносним ефектом та рівнем активної фракції в плазмі крові.

5.3. Доклінічні дані безпеки

Пікосульфат натрію виявив низьку гостру токсичність у лабораторних тварин. Значення LD50 були> 17 г/кг у мишей,> 16 г/кг у щурів та> 6 г/кг у кроликів та собак. Основними ознаками токсичності були відповідно полідипсія, пілоерекція, діарея та блювота.

Дослідження хронічної та субхронічної токсичності тривалістю до 6 місяців, проведені на щурах (до 100 мг/кг) та собаках (до 1000 мг/кг) з пікосульфатом натрію, при застосуванні викликали діарею та втрату маси тіла. ніж у 500 та 5000 разів перевищує терапевтичну дозу для людини (з розрахунку на 50 кг). Під впливом більш високого рівня впливу сталася атрофія слизової оболонки кишечника. Зміни, пов’язані з лікуванням, відбулися через хронічне подразнення кишечника, пов’язане з кахексією. Всі токсичні ефекти були оборотними. Пікосульфат натрію не чинить несприятливого впливу на частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та дихання у тварин, які перебувають у свідомості або під наркозом.

Мутагенез і канцерогенез

Пікосульфат натрію не має генотоксичного потенціалу для бактерій та клітин молочної залози в умовах in vitro та in vivo. Не існує звичайних хронічних біоаналізів на канцерогенез на щурах та мишах.

Репродуктивна токсичність

Тератогенність (сегмент II) досліджували на щурах (1, 10, 1000 та 10000 мг/кг) та кроликах (1, 10 та 1000 мг/кг) після пероральних доз. Рівні токсичних доз для матері, що спричиняють сильну діарею, були пов'язані з ембріотоксичністю (підвищеною за рахунок ранньої реабсорбції), без будь-яких тератогенних або несприятливих наслідків для репродуктивної функції нащадків. Фертильність та загальний ембріональний розвиток (сегмент I), а також пери- та постнатальний розвиток (сегмент III) у щурів не погіршували пероральні дози 1, 10 та 100 мг/кг. Таким чином, через низьку біодоступність з подальшим оральним впливом, гостру та хронічну токсичність