Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовті, овальні, двоопуклі, з позначкою "TAK" та "ALG-12,5" з одного боку.
Допоміжні речовини: серцевина: маніт - 96,7 мг, целюлоза мікрокристалічна - 22,5 мг, гіпролоз - 4,5 мг, натрію кроскармелоза - 7,5 мг, стеарат магнію - 1,8 мг.
Склад плівки: гіпромелоза 2910 - 5,34 мг, діоксид титану - 0,6 мг, оксид заліза жовтий оксид - 0,06 мг, макрогол 8000 - мікроелементи, сіра фарба F1 (шелак - 26%, оксид заліза - 10%, етанол - 26%), бутанол - 38%) - мікроелементи.
7 штук - алюмінієві блістери (4) - картонна упаковка.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-червоного кольору, овальні, двоопуклі, з позначкою "TAK" та "ALG-25" з одного боку.
Допоміжні речовини: серцевина: маніт - 79,7 мг, целюлоза мікрокристалічна - 22,5 мг, гіпролоз - 4,5 мг, натрію кроскармелоза - 7,5 мг, стеарат магнію - 1,8 мг.
Склад плівки: гіпромелоза 2910 - 5,34 мг, діоксид титану - 0,6 мг, червоний оксид заліза - 0,06 мг, макрогол 8000 - мікроелементи, сіра фарба F1 (шелак - 26%, оксид заліза - 10%, етанол - 26%), бутанол - 38%) - слідові кількості.
7 штук - алюмінієві блістери (4) - картонна упаковка.
Гіпоглікемічний препарат, потужний та високоселективний інгібітор дипептидилпептидази-4 (DPP-4). Його селективність щодо DPP-4 більш ніж у 10 000 разів перевищує його вплив на інші споріднені ферменти, включаючи DPP-8 та DPP-9. DPP-4 є основним ферментом, який бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібний пептид-1 (GLP-1) та глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (HIP).
Гормони сімейства інкретинів виводяться з кишечником, їх концентрація зростає залежно від прийому їжі. GLP-1 та HIP посилюють синтез та секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. GLP-1 також інгібує секрецію глюкагону і зменшує вироблення глюкози в печінці. Збільшуючи концентрацію інкретинів, алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує екскрецію глюкагону при збільшенні глюкози в крові. У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призвели до зниження рівня глікованого гемоглобіну HbA. 1С та зниження рівня глюкози в плазмі крові натщесерце та після їжі.
Фармакокінетика алогліптину однакова у здорових пацієнтів та у пацієнтів з діабетом 2 типу.
Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. Одночасний прийом з дієтою з високим вмістом жиру не впливав на AUC алогліптину, тому його можна застосовувати незалежно від прийому. У здорових суб'єктів після одноразової пероральної дози алогліптину до 800 мг спостерігалося швидке всмоктування із середнім значенням T max у діапазоні від 1 до 2 годин з моменту.
AUC алогліптину збільшується пропорційно одній дозі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 до 100 мг. Варіабельність AUC алогліптину у пацієнтів низька (17%). AUC (0-inf) алогліптину після одноразового прийому була подібною до AUC (0-24) після введення тієї ж дози один раз на день протягом 6 днів. Це свідчить про відсутність часового курсу кінетики алогліптину після багаторазового введення.
Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 20-30%. Після одноразового внутрішньовенного введення 12,5 мг алогліптину здоровим добровольцям V д у кінцевій фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється в тканинах.
Не було клінічно значущого накопичення алогліптину після багаторазового прийому ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу.
Аогліптин не піддається екстенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться нирками у незміненому вигляді.
Після введення 14-міченого алогліптину, міченого С, було виявлено два основних метаболіти: N-деметильований аллогіптин, ІМ (99%), in vivo або в невеликих кількостях, або взагалі не зазнав хіральної трансформації до (S) -енантіомеру. При застосуванні алогліптину в терапевтичних дозах не виявлено (S) -енантіомеру.
Після перорального введення міченого 14С алогліптину 76% загальної радіоактивності виводилося нирками, а 13% - кишечником. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) перевищує середню швидкість клубочкової фільтрації (приблизно 120 мл/хв), що вказує на те, що алогліптин частково виводиться через активну ниркову екскрецію. Центральний термінал T 1/2 приблизно 21 годину
Фармакокінетика у деяких групах пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю. Дослідження 50 мг алогліптину щодня проводили у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Пацієнти, які брали участь у дослідженні, були розділені на 4 групи за формулою Кокрофта-Голта: пацієнти з легкою (КК від 50 до 80 мл/хв), середньою (КК від 30 до 50 мл/хв) та важкою (КК менше 30 мл/хв)), а також пацієнтам із термінальною хронічною нирковою недостатністю, яким потрібен гемодіаліз.
У пацієнтів з легкою нирковою недостатністю AUC алогліптину була збільшена приблизно в 1,7 рази порівняно з контролем. Однак це збільшення AUC було в межах толерантності для контрольної групи, тому коригування дози у цих пацієнтів не потрібно.
Приблизно у 2 рази збільшення AUC алогліптину порівняно з контролем спостерігалось у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Приблизно у 4 рази збільшення AUC спостерігалось у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із кінцевою хронічною нирковою недостатністю порівняно з контролем. Пацієнти з термінальною стадією ниркової недостатності отримували гемодіаліз відразу після прийому алогліптину. Приблизно 7% дози було виведено з організму під час 3-годинного діалізу.
Для досягнення терапевтичних концентрацій алогліптину в плазмі крові, як і у пацієнтів з нормальною функцією нирок, необхідна корекція дози у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Аогліптин не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю, а також із термінальною стадією ниркової недостатності, що потребує гемодіалізу.
Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю AUC та C max алоліптину знижуються приблизно на 10% та 8% відповідно, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Ці значення не є клінічно значущими. Отже, коригування дози при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня не потрібно (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлда-Пью). Немає клінічних даних щодо застосування алогліптину пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю).
Інші групи пацієнтів. Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Коригування дози не потрібно.
Фармакокінетика у дітей та підлітків до 18 років не вивчалась.
Діабет 2 типу у дорослих для поліпшення контролю глікемії за допомогою неефективних дієт та фізичних вправ
- у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.
- гіперчутливість до алогліптину або будь-якої з допоміжних речовин або тяжкі реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора DPP-4 в анамнезі, включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок та набряк Квінке;
- цукровий діабет 1 типу;
- хронічна серцева недостатність (FC NYHA клас III-IV);
- важка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) через відсутність клінічних даних про застосування;
- важка ниркова недостатність;
- вагітність (через відсутність клінічних даних щодо застосування);
- період грудного вигодовування (через відсутність клінічних даних про застосування);
- вік дітей та підлітків до 18 років (через відсутність клінічних даних про застосування).
- гострий панкреатит в анамнезі;
- у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю;
- у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном;
- прийом трикомпонентної комбінації Віпідії з метформіном та тіазолідиндіоном.
Препарат Віпідія можна приймати без урахування їжі. Таблетки слід ковтати цілими, нежидкою, стиснутою водою.
Рекомендована доза препарату Віпідія становить 25 мг один раз на день у вигляді монотерапії або додатково до метформіну, тіазолідиндіону, сульфонілсечовини або інсуліну або у вигляді трикомпонентної комбінації з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном.
Якщо пацієнт пропустив прийом Віпідії, він повинен прийняти пропущену дозу якомога швидше. Не приймайте подвійну дозу Віпідії в той же день.
При призначенні Віпідії, крім метформіну або тіазолідиндіону, дозу останнього не слід змінювати.
Коли Vipidiya поєднується з сульфонілсечовиною або інсуліном, дозу слід зменшити, щоб зменшити ризик гіпоглікемії.
Через ризик гіпоглікемії слід дотримуватися обережності при призначенні трикомпонентної комбінації Віпідії з метформіном та тіазолідиндіоном. У разі гіпоглікемії можна розглянути можливість зменшення дози метформіну або тіазолідиндіону.
Ефективність та безпека алогліптину у потрійній комбінації з метформіном та похідним сульфонілсечовини не вивчались.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (КК> 50-10% - дуже часто;> 1% та 0,1% та 0,01% та 9 балів за шкалою Чайлда-Пью), застосування Віпідії таким пацієнтам протипоказане.
Вживання в старості
Немає необхідності коригувати дозу Віпідії у пацієнтів старше 65 років. Однак рекомендується ретельний підбір дози алогліптину через потенційний ризик порушення функції нирок у цієї категорії пацієнтів.
Взаємодія з наркотиками
Клінічно значущих взаємодій Віпідії з іншими препаратами/речовинами не виявлено.
аналоги
Аналогами Vipidia є Trazhent, Ongliza, Galvus, Nesina, Januvia та інші.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Умови бізнесу для аптек
Відгуки про Vipidia
Найпоширенішими є позитивні відгуки про Віпідію як препарат, що знижує рівень цукру та стабілізує цей показник крові. Пацієнти повідомляють, що ефект препарату зберігається протягом однієї доби, не збільшуючи апетиту, і як частина комбінованої гіпоглікемічної терапії допомагає схуднути та полегшити біль у ногах. Пацієнтам також подобається зручність прийому Віпідії: їх можна приймати в будь-який час доби.
Однак існують також негативні оцінки щодо неефективності препарату та можливої індивідуальної непереносимості алогліптину.
Експерти застерігають від недоцільного використання препарату Віпідія для схуднення.
Ціна Vipidia в аптеках
У середньому ціна таблеток, вкритих плівковою оболонкою Vipidia, становить 28 шт. в упаковці в дозі 12,5 мг становить 854 - 1023 р. у дозі 25 мг - 1157 - 1273 р.