Сибутрамін - препарат, який застосовується особливо у випадках ожиріння. Подивимось, як це.

Сибутрамін - препарат, який застосовують людям, які страждають ожирінням. Застосовується, головним чином, для створення у пацієнтів відчуття ситості, щоб таким чином вони не їли більше, ніж слід, і полегшували схуднення.

побічні

У цій статті ми детальніше пояснюємо, що таке сибутрамін, які його ефекти та механізм дії, протипоказання та побічні ефекти, а також його клінічна ефективність.

Що таке сибутрамін і які ефекти він виробляє?

Сибутрамін - аноректична сполука, що належить до групи амінів (зокрема, третинний амін), який використовується для лікування ожиріння, оскільки основний ефект, який він виробляє у людини, яка його споживає, - це відчуття ситості, яке перешкоджає надходженню зайвої їжі, що полегшує втрату ваги.

Окрім ефекту ситості, сибутрамін також спричинює збільшення термогенезу, тобто здатність генерувати тепло в нашому тілі, сприяючи тим самим зменшенню маси тіла.

Цей препарат призначений для лікування людей із ожирінням та індексом маси тіла (ІМТ) понад 30 кг/м2; тобто особи з І та вище ожирінням (тип ІІ, ІІІ або хворобливі та ІV або крайні). Хоча Його також можна призначати у випадках надмірної ваги людям з ІМТ, що дорівнює або перевищує 27 кг/м2, у цьому випадку пов'язані фактори ризику повинні співіснувати, такі як діабет, високий рівень холестерину або гіпертонія.

Сибутрамін - це препарат, який слід застосовувати в контексті програми лікування ожиріння, що включає рекомендації щодо зміни дієтичних звичок та збільшення фізичної активності.

Механізми дії

Сибутрамін - це сполука, яка діє як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, норадреналіну і, меншою мірою, дофаміну. На фармакологічному рівні ця блокада зворотного захоплення нейромедіаторів моноамінів перетворюється, як ми вже згадували, на комплекс ефектів, які в основному включають: раннє почуття ситості (що зменшує споживання їжі); і збільшення витрат енергії (термогенез).

Ефекти, вироблені сибутраміном, пов'язані з підвищенням синаптичних рівнів норадреналіну та серотоніну на центральному рівні, що дозволяє активувати адренергічні рецептори a1 та b1 (норадреналін) та 5-HT2A та 5- рецептори. HT2C серотонінергічні (від серотоніну), механізми, що беруть участь у ранній активації механізмів насичення.

Що стосується термогенних ефектів, вони, схоже, більш конкретно пов'язані з активацією бета-3-адренергічних рецепторів. З іншого боку, сибутрамін та його активні метаболіти не мають активності щодо інших типів рецепторів (мускариновий, гістамінергічний або бензодіазепіновий), тому він не буде викликати побічних або фармакологічних ефектів у взаємодії з ними.

Протипоказання

Сибутрамін - це препарат, який протипоказаний людям, які в анамнезі страждають на цукровий діабет 2 типу з іншим пов’язаним фактором ризику, таким як гіпертонія або високий рівень холестерину.

Вони також повинні утримуватися від вживання цього ліки люди із захворюваннями серця, порушеннями харчування (такими як нервова анорексія або булімія), вагітними жінками, під час годування груддю та при застосуванні інших препаратів, таких як назальні протинабрякові засоби, антидепресанти, засоби, що пригнічують кашель, та засоби, що пригнічують апетит.

Сибутрамін не слід застосовувати, за невеликими винятками, людям з індексом маси тіла (ІМТ) менше 30 кг/м², а також дітям, підліткам або людям старше 65 років.

Побічні ефекти

Незважаючи на те, що хімічно пов’язані з амфетаміном, стимулюючі ефекти є менш потужними, і відмова не призводить до відмови від лікування. З усім, споживання сибутраміну не звільняється від побічних ефектів; найпоширенішими є такі:

  • Сухість у роті
  • Рум'яна на обличчі
  • Підвищений артеріальний тиск і частота серцевих скорочень
  • Хвороба
  • Безсоння
  • Головний біль
  • Депресивні симптоми (дратівливість, втома, ангедонія тощо)

Клінічна ефективність

Дослідження, проведені з сибутраміном у пацієнтів із ожирінням без або з супутніми патологіями (головним чином діабет 2 типу, гіпертонія та гіперліпідемія), припустили, що існує пряма залежність між отриманою втратою ваги та дозою препарату, причому найкраща залежність між користю та ризиком становить 10 мг кожні 24 години.

Однак існує значний відсоток пацієнтів, які не реагують належним чином на дозу 10 мг, але на дозу 15 мг кожні 24 години, без значного збільшення побічних ефектів.

Втрата ваги протягом перших 4 тижнів прийому сибутраміну є хорошим провісником пацієнтів, які, швидше за все, отримають користь від тривалого лікування. Максимальне зниження ваги відбувається через 3 місяці, яке зберігається протягом періоду лікування.

Згідно з дослідженнями, при споживанні сибутраміну спостерігається також статистично значуще і пропорційне використанню дози зменшення співвідношення між талією і стегнами. Так само, зменшує почуття голоду та посилює ефект ситості у пацієнтів.

Суперечка про Редуктіль

У 2010 році Іспанське агентство з лікарських засобів та медичних продуктів (AEMPS) наказав вилучити та запобіжне припинення продажу сибутраміну, що продається в Іспанії під назвою Reductil. Це рішення було прийнято за рекомендацією Європейського агентства з лікарських засобів, яке свого часу вважало, що очікувана користь цього препарату не перевищує його потенційних ризиків для здоров'я пацієнта.

З моменту комерціалізації сибутрамін асоціювався з випадками пацієнтів, які повідомляли про підвищення артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та різні побічні реакції. Крім того, його використання було пов’язане з кількома смертельними випадками в різних європейських країнах.

Щоб перевірити, чи дійсно використання цього препарату було пов’язане із частотою виникнення цих патологій та смертю цих людей, було проведено масштабне дослідження SCOUT - рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження, що включало 10000 осіб із ожирінням або пацієнти із зайвою вагою з деякими серцево-судинними захворюваннями (ССЗ) та/або цукровим діабетом 2 типу та з принаймні одним додатковим фактором ризику ССЗ.

Після 5-річного спостереження результати дослідження показали підвищений ризик серйозних серцево-судинних подій (таких як інфаркт міокарда та інсульт) у групі пацієнтів, які отримували сибутрамін, порівняно з групою плацебо.

З висновками дослідження на руках, AEMPS закликав лікарів припинити призначення або розпочинати нові методи лікування цим препаратом, і фармацевтам припинити видачу Редуктилу або приготувати будь-яку іншу магістральну формулу з діючою речовиною сибутрамін.