Зонізамід - це протиепілептичний препарат із великим досвідом роботи в Японії та США, який нещодавно продається в Іспанії. Хоча він був схвалений із зазначенням супутньої терапії для лікування дорослих пацієнтів з частковими нападами з вторинною генералізацією або без неї, він має широкий спектр активності як при часткових, так і при генералізованих нападах, а також при інших неврологічних патологіях.

вивчення

Механізм дії

Механізм дії багаторазовий і взаємодоповнюючий. Блокує натрієві канали, зменшує струми, що залежать від кальцієвих каналів Т-типу, та модулює синаптичну передачу, тим самим полегшуючи дофамінергічну та серотонінергічну передачу і, мабуть, модулюючи вивільнення ГАМК.

Фармакокінетика

  • Біодоступність: Швидке та повне всмоктування перорально, без впливу їжі на кількість поглиненої речовини.
  • Час до досягнення пікової дози: від двох до п’яти годин.
  • Час досягнення стабільної концентрації: два тижні.
  • Зв’язування з білками: низький, близько 50%.
  • Період напіввиведення: 60 годин.
  • Метаболізм і виведення: 85% з нирками та 15% з фекаліями, більшість із них у вигляді зонізаміду або неактивних метаболітів.

Взаємодія з наркотиками

Зонізамід не індукує та не інгібує цитохром CYP450, тому він не впливає на рівень інших антиепілептичних препаратів у плазмі крові та взаємодію з пероральними контрацептивами. Призначається одночасно з фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном та вальпроатом, період його напіввиведення зменшується.

Ефективність

Він продемонстрував свою ефективність у додатковій терапії при лікуванні парціальних нападів, із генералізацією або без неї, рефрактерною до інших методів лікування (рівень визначеності I). Кілька досліджень продемонстрували його ефективність при монотерапії з частковими нападами
та генералізована епілепсія (рівень визначеності III).

Дозування

Рекомендується початкова доза 50 мг/добу (25 мг кожні 12 годин). Дозу збільшують до 100 мг/добу через тиждень, а потім збільшують на 100 мг/добу кожні один-два тижні. Ефективні дози
Від 300 до 500 мг/добу, хоча є пацієнти, які реагують на менші дози, особливо якщо вони не приймають ферментні індуктори.

Побічні ефекти

У клінічних випробуваннях серйозні побічні ефекти у групах, які отримували зонісамід, були подібними до таких у тих, хто приймав плацебо. Найбільш частими побічними ефектами були ті, що пов'язані з центральною нервовою системою і залежать від дози, майже завжди легкої та помірної інтенсивності. Існує можливість втрати ваги та збільшення ризику утворення каменів у нирках, особливо при застосуванні ліків, що викликають сечокам’яну хворобу.