- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
ФАРМАКОКІНЕТИКА
- Поглинання: його біодоступність становить 60%. Він швидко всмоктується (час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (Tmax) = 2 год).
- Розподіл: Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить 74%, а об’єм розподілу - 1,4 л/кг.
- Метаболізм: Він метаболізується в печінці, що спричиняє серед інших метаболітів фармакологічно активний 3-гідрокси-бромазепам (13-30%).
- Виведення: Вони виводяться переважно із сечею, 2,3% у незміненому вигляді. Період напіввиведення його становить приблизно 20 годин.
ПОКАЗАННЯ
- [ТРИВОЖНІСТЬ]/[НЕВРОЗ]: захворювання, які проявляються тривогою, тугою, нав'язливими цілями, компульсіями, фобіями та іпохондрією.
- Перебільшені [АФЕКТИВНІ РОЗЛАДИ] реакції, що виникають внаслідок конфліктних ситуацій та [СТРЕС].
- Труднощі в міжособистісних контактах і спілкуванні: порушення поведінки, надмірна агресивність, шкідні дезадаптації та асистент психотерапії.
- Органоневроз: загалом при всіх соматизаціях, спричинених психічним збудженням.
ПОЗОЛОГІЯ
- Літні люди, печінкова або ниркова недостатність або ослаблені: 1,5 мг/24 год, максимум до 6 мг/8 год (18 мг/добу).
- Діти: Як правило, це не показано у цих пацієнтів. Однак використовували дози 0,1-0,3 мг/кг/добу, розділені на кілька прийомів.
- Тривалість лікування: Як можна коротше, з періодичним переоцінюванням потреби в лікуванні. Як правило, загальна тривалість терапії не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи фазу поступової відміни ліків.
- Призупинення лікування: У пацієнтів, які отримували лікування протягом двох або більше тижнів безперервно, призупинення лікування слід проводити поступово. Як правило, зазвичай достатньо зменшувати дозу на 25% щотижня (понад чотири). Однак деяким пацієнтам можуть знадобитися триваліші періоди (до восьми тижнів). У госпіталізованих пацієнтів придушення може бути зроблено швидше (зменшення дози на 10% щодня).
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- [АЛЕРГІЯ НА БЕНЗОДІАЗЕПІНИ].
- [MYASTENIA GRAVE]: міорелаксантна активність бензодіазепінів може призвести до погіршення захворювання із збільшенням м’язової втоми.
- [РЕЗИНАРОВА НЕДОСТАТНІСТЬ] важкий: його міорелаксантний ефект може посилити пригнічення дихання.
- [ГЛАВКОМА ВУЖКОГО КУТА]: Можливий антихолінергічний ефект бензодіазепіну може підвищувати внутрішньоочний тиск і посилювати захворювання.
- [АПНЕЯ СОНУ].
- [ГЕПАТИЧНА НЕДОСТАТНІСТЬ] важка, через пов'язаний з цим ризик енцефалопатії.
- [ГОСТРЕ ОТРУЄННЯ ЕТИЛОМ], [КОМА] або [СИНКОП]: через адитивну депресію центральної нервової системи.
Запобіжні заходи
- Історія [ЗАЛЕЖНОСТІ ЛІКУВАННЯ]: тривале вживання або високі дози бензодіазепінів можуть призвести до фізичної або психічної залежності.
- [НЕДОСТАТОЧНІСТЬ НИРКИ]: оскільки вона в основному виводиться через нирки, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності нирок.
- [РЕАКЦІЇ ФОТО ЧУТЛИВОСТІ]: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.
- Толерантність: Після продовження використання протягом декількох тижнів може бути виявлена певна ступінь втрати ефективності щодо гіпнотичних ефектів.
- [ЗАЛЕЖНІСТЬ]: Лікування бензодіазепінами може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик залежності зростає із дозою та тривалістю лікування, а також вищий у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики або вживали алкоголь. Після розвитку фізичної залежності різке припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни, такими як головний біль, біль у м’язах, помітна тривога, напруженість, неспокій, розгубленість та дратівливість. У важких випадках були описані такі симптоми: деперсоналізація, гіперакузія, поколювання та судоми в кінцівках, непереносимість світла, звуків та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
- Відновлення безсоння та занепокоєння: Оскільки ймовірність появи явища відміни/відскоку більша після різкого припинення лікування, рекомендується зменшувати дозу поступово до остаточної відміни.
- [АМНЕЗІЯ]: Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей факт трапляється частіше через кілька годин після введення препарату, тому, щоб зменшити пов'язаний з цим ризик, пацієнтам слід забезпечити можливість безперервного сну протягом 7-8 годин.
- Психіатричні та парадоксальні реакції: Бензодіазепіни можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади гніву, кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші негативні наслідки для поведінки. У тому випадку, якщо це трапляється, лікування слід припинити. Ці реакції частіше бувають у дітей та старших.
- [ПСИХОЗ]: Бензодіазепіни не рекомендуються для лікування психотичних захворювань першої лінії.
- Тривога, пов’язана з [ДЕПРЕСІЄЮ]: Бензодіазепіни не слід застосовувати самостійно для лікування тривоги, пов’язаної з депресією, спостерігались епізоди манії та гіпоманії з ризиком самогубства.
- Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами: На здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами може негативно впливати седативний ефект, амнезія, труднощі в концентрації уваги та порушення функції м’язів, які можуть з’явитися в результаті лікування. Крім того, недостатній період сну може посилити погіршення пильності.
ВЗАЄМОДІЇ
- Етиловий спирт: є дослідження з іншими бензодіазепінами (клоразепатом, хлордіазепоксидом, діазепамом, нітразепамом), в яких зафіксовано посилення депресивного впливу на центральну нервову систему.
- Пероральні контрацептиви (естрогени): є дослідження з іншими бензодіазепінами (хлордіазепоксид, діазепам, лоразепам), в яких зафіксовано підвищення рівня бензодіазепіну в плазмі, з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через можливе пригнічення його метаболізму.
- Бета-адреноблокатори (метопролол): існує деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня бромазепаму в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через можливе пригнічення печінкового метаболізму.
- Циметидин: існують дослідження з іншими бензодіазепінами (алпразолам, клобазам, хлордіазепоксид, діазепам, флуразепам, триазолам), в яких зафіксовано підвищення рівня бензодіазепіну в плазмі, з можливим посиленням його дії та/або токсичності через пригнічення його метаболізму.
- Флувоксамін: існує дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня плазмового рівня бромазепаму з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через можливе пригнічення печінкового метаболізму.
- Леводопа: існують дослідження з іншими бензодіазепінами (хлордіазепоксидом, діазепамом, нітразепамом), в яких зафіксовано пригнічення антипаркінсонічного ефекту через антагонізм його холінергічних та дофамінергічних механізмів.
- Вальпрой: є дослідження з іншими бензодіазепінами (клобазам, клоназепам, лоразепам), в яких зафіксовано посилення токсичності бензодіазепінів.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні ефекти бензодіазепінів, як правило, часті та помірно важливі. Токсикологічний профіль цього препарату подібний до профілю інших анксіолітичних бензодіазепінів. У більшості випадків побічні реакції є продовженням фармакологічної дії та в основному впливають на центральну нервову систему. У 50% пацієнтів спостерігається тимчасова сонливість протягом перших днів лікування. Рідко пацієнти, які отримують цей препарат, змушені припинити лікування. Найбільш характерними побічними реакціями є:
-Часто: сонливість, розгубленість та атаксія, особливо у людей похилого та ослабленого віку; якщо ці симптоми зберігаються, дозу слід зменшити.
-Іноді: запаморочення, седація, головний біль, депресія, дезорієнтація, дисфазія або дизартрія, зниження концентрації, тремор, зміни лібідо, нетримання сечі, затримка сечі, нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті, гіперсалівація, біль в епігастрії.
-Винятково: гепатит, жовтяниця, дерматит, кропив'янка, свербіж, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, порушення поведінки, антероградна амнезія, парадоксальне збудження, психоз, порушення зору, диплопія, ністагм, порушення слуху.
-Рідко: пригнічення дихання, гіпотонія, гіпертонія, брадикардія, тахікардія, серцебиття.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
При тривалому застосуванні розвивається залежність. Різке переривання лікування звичайними дозами може спричинити синдром відміни (тривога, збудження, агресивність, безсоння, тремор, м’язовий спазм). Якщо лікування проводиться високими дозами, абстинентний синдром може бути важким (марення та судоми). Лікування не буде різко припинено і дози не будуть модифіковані без консультації з лікарем (переривання буде здійснюватися поступово). Попередити пацієнта про можливість антероградної амнезії (забудькуваність про майбутні події).
ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
- Симптоми: Як і у випадку з іншими бензодіазепінами, передозування не загрожує життю, якщо його введення не поєднується з іншими центральними депресантами (включаючи алкоголь). Передозування бензодіазепіну, як правило, проявляється різним ступенем депресії центральної нервової системи, яка може варіювати від сонливості до коми. У середніх випадках симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та млявість. У більш серйозних випадках можуть виникнути атаксія, гіпотонія, гіпотонія, пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко смерть.
- Лікування: враховуйте можливість того, що пацієнт проковтнув кілька продуктів. Блювота повинна бути спричинена (протягом години), якщо пацієнт залишається у непритомному стані, або слід проводити промивання шлунка із збереженням дихальних шляхів, якщо пацієнт непритомний. Якщо спорожнення шлунка не приносить ніякої користі, слід давати активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу слід приділити функціям дихання та серцево-судинної системи, якщо пацієнт потребує госпіталізації у відділення інтенсивної терапії. - Антидот: можна застосовувати флумазеніл.
ВАГІТНІСТЬ
Інші бензодіазепіни перетинають плаценту. Адекватних та добре контрольованих досліджень на людях не проводилось. Деякі дослідження припускають підвищений ризик вроджених вад розвитку із застосуванням бензодіазепінів (хлордіазепоксид, діазепам) протягом 1 триместру. Синдром абстиненції новонароджених (тремор та дратівливість), а також в’ялість новонароджених та проблеми з диханням пояснюються хронічним вживанням бензодіазепінів під час вагітності.
Застосування бензодіазепінів безпосередньо перед або під час пологів може призвести до синдрому у новонародженого, що характеризується гіпотонією, млявістю та труднощами в лактації. Незважаючи на те, що випадкове та помірне вживання доз не представляє особливих ризиків, використання бензодіазепінів під час вагітності рідко є терміновим, і слід уникати їх застосування, особливо протягом першого триместру. Слід враховувати можливість того, що жінка, яка перебуває на лікуванні, може завагітніти і перервати лікування у разі настання вагітності.
МЕДИЧНІ МАТИ
Невідомо, чи виділяється бромазепам у грудне молоко, проте більшість бензодіазепінів виводиться. У новонароджених бензодіазепіни метаболізуються повільніше, завдяки чому ці препарати та їх метаболіти накопичуються, досягаючи токсичного рівня (седація, труднощі з годуванням та втрата ваги). Рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Бромазепам, як правило, не показаний дітям. Однак його можна застосовувати цим пацієнтам, якщо лікар вважає це доцільним (див. Дозування). Дослідження, проведені з більш ніж 200 дітьми та підлітками у віці від 4 до 21 року, з тривогою дали хороші результати, особливо при тривожності, пов'язаній з неврозом та реактивною тривогою.
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.