• ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
  • ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
  • ФАРМАКОКІНЕТИКА
  • ПОКАЗАННЯ
  • ПОЗОЛОГІЯ
  • ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
  • ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
  • ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
  • СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
  • ВАГІТНІСТЬ
  • МЕДИЧНІ МАТИ
  • ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
  • ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО

ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ

Трициклічний антидепресант, отриманий з дибензоциклогептену. Він працює, блокуючи зворотне захоплення нейромедіаторів нейрональною мембраною, посилюючи тим самим ефекти останніх. Він має антихолінергічну активність, яка може бути корисною для лікування певних патологій (енурез…) або бути причиною багатьох його побічних ефектів. Виробляє інтенсивну седацію як у здорових, так і у депресивних людей.

плазмі крові

ФАРМАКОКІНЕТИКА

ПОКАЗАННЯ

Лікування: депресії. Булімія. Нічний енурез Постгерпетична невралгія. Хронічний невропатичний біль.

ПОЗОЛОГІЯ

Лікування амітриптиліном слід починати з низьких доз, збільшуючи дозу поступово. Для досягнення оптимального ефекту може знадобитися від 2 до 4 тижнів. Лікування слід поступово припиняти, щоб зменшити частоту побічних реакцій. Різке припинення лікування після тривалого прийому може спричинити нудоту, головний біль та нездужання. Поступове зменшення дози може спричинити тимчасові симптоми дратівливості, неспокою та порушення сну протягом перших двох тижнів.

Правила правильного введення: введення одноразової добової дози бажано проводити на ніч. Вводити разом з деякою їжею.

ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ

- Алергія на амітриптилін або трициклічні антидепресанти.

- Біполярні розлади та маніакальні стани: можуть прискорити передачу у гіпоманіаку або маніакальну фазу та викликати швидкий та оборотний цикл між манією та депресією.

- Недавній інфаркт міокарда: враховуючи ризик розвитку серцевої блокади. Запобіжні заходи: серцево-судинні розлади (стенокардія, серцеві аритмії, гіпертонія, застійна серцева недостатність, коронарна недостатність): збільшує ризик аритмій, серцевої блокади, застійної серцевої недостатності, інфаркту міокарда або інсульту.

- Епілепсія: може знизити судомний поріг.

- Шизофренія, психоз: може збільшити ризик психотичних розладів.

- Глаукома закриття кута, підвищений внутрішньоочний тиск, гіпертрофія передміхурової залози або обструктивна уропатія: може підвищити внутрішньоочний тиск або затримку сечі завдяки своїм антихолінергічним ефектам, тим самим посилюючи захворювання.

- Гіпертиреоз: через ризик серцево-судинної токсичності.

- Печінкова недостатність: оскільки вона переважно метаболізується в печінці, дозування слід коригувати відповідно до функціонального рівня печінки.

- Ниркова недостатність: враховуючи, що вона головним чином виводиться через нирки, дозування слід коригувати відповідно до функціонального рівня нирок.

- Реакції світлочутливості: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.

- Спеціальні заходи: не рекомендується керувати транспортними засобами або експлуатувати небезпечні або прецизійні машини протягом перших днів лікування через ризик гіпотонії, запаморочення тощо. Не вживайте алкогольні напої.

ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ

- Етиловий спирт: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення токсичності з більшими психомоторними порушеннями.

- Антихолінергічні засоби: посилення дії та/або токсичність може виникнути через додавання його антихолінергічних ефектів.

- Азольні протигрибкові засоби (флуконазол): є деякі дослідження, в яких зафіксовано підвищення рівня амітриптиліну в плазмі крові та посилення токсичності через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.

- Антигіпертензивні препарати (гуанетидин, метилдопа): є дослідження, в яких зафіксовано зниження антигіпертензивного ефекту через гальмування його транспортних механізмів.

- Антипсихотичні засоби (хлорпромазин, левомепромазин, перфеназин, тіоридазин): є дослідження, в яких зафіксовано підвищення рівня амітриптиліну в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичності через пригнічення його печінкового метаболізму.

- Баклофен: існує дослідження, в якому було зафіксовано посилення дії та/або токсичність баклофену з ризиком розвитку атонії м’язів та рухової інвалідності. механізм не встановлений.

- Барбітурати: існують дослідження з іншими трициклічними антидепресантами, в яких зафіксовано зниження рівня антидепресанта у плазмі крові з можливим пригніченням його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.

- Карбамазепін: є дослідження, в яких зафіксовано зниження рівня амітриптиліну в плазмі крові з можливим пригніченням його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.

- Циметидин: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано підвищення рівня амітриптиліну в плазмі з можливим посиленням його токсичності внаслідок пригнічення його печінкового метаболізму.

- Декстропропоксифен: є дослідження, в якому було зафіксовано збільшення концентрації амітриптиліну з можливим посиленням його дії та/або токсичності через гальмування печінкового метаболізму.

- Діазепам: є деяке дослідження, в якому зафіксовано взаємне посилення токсичності із погіршенням психічної настороженості через можливе додавання його седативного ефекту.

- Дисульфірам: є деяке дослідження, в якому було зареєстровано підвищення рівня антидепресантів у плазмі крові з посиленням його токсичності через можливе пригнічення печінкового метаболізму.

- Естрогени: існують дослідження з іншими трициклічними антидепресантами (іміпраміном), в яких зафіксовано підвищення рівня антидепресантів у плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичності через пригнічення печінкового метаболізму.

- Флуоксетин, флувоксамін: існують дослідження, в яких зафіксовано підвищення рівня амітриптиліну в плазмі крові з посиленням його дії та/або токсичності через гальмування печінкового метаболізму.

- Йозаміцин: є дослідження, в якому було зафіксовано підвищення рівня амітриптиліну в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичності через пригнічення його печінкового метаболізму.

- Леводопа: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення антидепресантної токсичності з появою гіпертонії через додавання її піднімаючого впливу на рівні васпресорних нейромедіаторів.

- Морфін: є дослідження, в яких зафіксовано підвищення рівня морфіну в плазмі та посилення його ефекту.

- Симпатоміметики прямої дії: є дослідження з іншими антидепресантами, в яких було зафіксовано посилення токсичності через можливу блокаду зворотного захоплення адреналіну з пресинаптичних закінчень.

- Сукральфат: є дослідження, в якому зареєстровано зменшення площі під кривою (50%) амітриптиліну з можливим пригніченням його ефекту через зменшення його всмоктування.

- Тютюн: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано зниження рівня антидепресантів у плазмі крові через можливу індукцію його печінкового метаболізму через наявність поліциклічних вуглеводнів у тютюні, хоча, схоже, це не має клінічного значення.

- Вальпрой, вальпромід: існують дослідження, в яких фіксували підвищений рівень амітриптиліну в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через пригнічення печінкового метаболізму.

Амітриптилін може змінювати значення таких лабораторних тестів:

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

Побічні ефекти амітриптиліну, як правило, часті, помірно важливі та в деяких випадках серйозні. У більшості випадків побічні реакції є продовженням фармакологічної дії і в основному впливають на центральну та вегетативну нервову систему.

Найбільш характерними побічними реакціями є:

-Часто (10-25%): седативний ефект та антихолінергічні ефекти, сухість у роті, запор, який іноді може викликати паралітичний ілеус, затримку сечі, погіршення зору, порушення акомодації, глаукому та гіпертермію.

-Іноді (1-9%): сонливість; ортостатична гіпотензія та тахікардія, особливо у людей похилого віку, серцева аритмія, депресія міокарда, зміни електрокардіограми (ЕКГ) (подовження інтервалів QT та QRS); висип, лейкопенія, агранулоцитоз, холестатична жовтяниця та збільшення ваги.

МЕДИЧНІ МАТИ

Амітриптилін та два його активні метаболіти (нортриптилін та гідроксинортриптилін) виводяться з грудним молоком у невеликих концентраціях. Хоча у сироватці новонароджених не було виявлено вимірюваних рівнів амітриптиліну та його метаболітів, побічні ефекти (особливо на тривалу центральну нервову систему) низької кількості цих речовин у грудному молоці у новонародженого невідомі. Допускається до застосування лише годуючим матерям із застосуванням помірних доз.

ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ

Безпека та ефективність застосування амітриптиліну як антидепресанту у дітей віком до 12 років не встановлені. Діти більш чутливі до гострого передозування, яке може бути серйозним та загрожувати життю. Збільшення дозування у дітей збільшує ризик несприятливих наслідків, таких як зміни електрокардіограми, нервозність, розлади сну, втома, не обов'язково посилюючи терапевтичний ефект. Приймається для лікування енурезу у дітей. Застосовується для лікування депресії у осіб старше 12 років, що рекомендує зменшення дозування, оскільки підлітки також можуть бути більш чутливими до дози. Під час лікування рекомендується спеціальний клінічний моніторинг.

ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО

Люди похилого віку можуть бути більш чутливими до антихолінергічних ефектів, таких як затримка сечі (особливо у літніх чоловіків з гіпертрофією передміхурової залози), антихолінергічний делірій, гіпотонія та седативний ефект. Ці ефекти можуть призвести до посилення тривожності, що може призвести до непотрібного збільшення дози. Якщо є також серцево-судинні захворювання, збільшується ризик проблем із провідністю, аритміями, тахікардією, інсультом, застійною серцевою недостатністю або інфарктом міокарда. У людей похилого віку сповільнюється метаболізм та/або виведення. Рекомендується зменшення дозування та збільшення дози поступово, а також спеціальний клінічний контроль.

Важливе оголошення

Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.