tbl 180x2 мг (блі. OPA/Al/PVC/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст дозволу на продаж, реєстраційний номер: 2012/07991, 2012/07992, 2012/07993
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Лодотра 1 мг таблетки з контрольованим вивільненням
Лодотра 2 мг таблетки з контрольованим вивільненням
Лодотра 5 мг таблетки з контрольованим вивільненням
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка з контрольованим вивільненням містить 1 мг преднізолу.
Кожна таблетка з контрольованим вивільненням містить 2 мг преднізолу.
Кожна таблетка з контрольованим вивільненням містить 5 мг преднізолу.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза.
Кожна таблетка з контрольованим вивільненням містить 40,7 мг лактози.
Кожна таблетка з контрольованим вивільненням містить 39,7 мг лактози.
Кожна таблетка з контрольованим вивільненням містить 36,9 мг лактози.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки з контрольованим вивільненням
Блідо-жовто-біла, циліндрична, таблетка з контрольованим вивільненням, з тисненням на одній стороні “NP1”.
Жовта та біла, циліндрична таблетка з контрольованим вивільненням, з тисненням на одній стороні “NP1”.
Світло-жовта, циліндрична, таблетка з контрольованим вивільненням, з тисненням на одній стороні з написом “NP1”.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Лодотра призначається для лікування легкого та важкого активного ревматоїдного артриту у дорослих, особливо якщо вони страждають від ранкової скутості.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування залежить від тяжкості стану та індивідуальної реакції пацієнта. Зазвичай рекомендується початкова доза 10 мг. У деяких випадках може бути розпочата більш висока доза (наприклад, 15 або 20 мг преднізолу). Залежно від клінічних ознак та реакції пацієнта, початкова доза може бути зменшена до нижчої підтримуючої дози.
При переході зі стандартного режиму (глюкокортикоїди вранці) на Лодотру перед сном (близько 22:00) доза (у мг преднізолу) повинна залишатися незмінною. Пізніше дозу можна коригувати відповідно до клінічної ситуації.
Якщо дозування цього препарату неможливе/неможливе, може бути використана інша сила препарату. Для тривалого лікування ревматоїдного артриту індивідуальна добова доза повинна бути скоригована відповідно до тяжкості стану захворювання до 10 мг.
Залежно від результатів терапії дозу можна поступово зменшувати на 1 мг кожні 2-4 тижні для досягнення оптимальної підтримуючої дози.
Щоб припинити лікування Лодотрою, дозу слід поступово зменшувати на 1 мг кожні 2-4 тижні та, якщо необхідно, контролювати параметри осі кори гіпофіз-наднирники.
Недостатньо даних щодо ефективності та переносимості, тому використання у дітей та підлітків не рекомендується.
Лодотра дається перед сном (близько 22:00) з вечерею або після неї, і її слід ковтати цілою з великою кількістю рідини. Якщо після вечері минуло більше 2 - 3 годин, рекомендується подавати Лодотру до легкої невеликої їжі (наприклад, скибочку хліба з шинкою або сиром). Лодотру не можна давати натщесерце, оскільки це може зменшити біодоступність препарату.
Лодотра призначена для вивільнення препарату із затримкою приблизно на 4-6 годин після введення. Тому вивільнення ліків та фармакологічний ефект починаються вночі.
Таблетки з контрольованим вивільненням Lodotra мають серцевину, що містить преднізон та інертне покриття. Затримка вивільнення преднізолону залежить від цілісного покриття. Тому таблетки не можна подрібнювати, ділити або розжовувати.
Відносно низьких доз може бути достатньо для пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом, і при необхідності дозу можна зменшити.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Фармакотерапію на основі преднізолону слід застосовувати лише в разі крайньої необхідності, і вона повинна доповнюватися відповідною протиінфекційною терапією в наступних випадках:
гостра вірусна інфекція (оперізуючий лишай, віруси простого герпесу, вітряна віспа, герпетичний кератит),
HBsAg-позитивний хронічний активний гепатит,
приблизно за 8 тижнів до і за 2 тижні після вакцинації щепленнями,
системні мікози та паразитози (наприклад, нематоди),
лімфаденіт після щеплення БЦЖ,
гостра та хронічна бактеріальна інфекція,
історія туберкульозу (попередження: реактивація!). Завдяки своїм імунодепресивним властивостям глюкокортикоїди можуть спричинити або посилити інфекцію. За цими пацієнтами необхідно ретельно спостерігати, напр. туберкулінова проба. Туберкулостатичну терапію слід застосовувати у пацієнтів із серйозним ризиком.
Фармакотерапія на основі преднізолону повинна проводитись лише в разі крайньої необхідності і повинна доповнюватися відповідною терапією в наступних випадках:
важкий остеопороз та остеомаляція,
важко контролювати гіпертонію,
тяжкий цукровий діабет,
психічні захворювання (також в історії),
відкрита або закрита кутова глаукома,
кровотеча в рогівку або травма рогівки.
Через ризик перфорації кишечника, преднізон слід вводити лише за крайньої необхідності та під відповідним контролем у наступних випадках:
важкий виразковий коліт,
ентероанастомоз (відразу після операції).
Коли Лодотра дається натщесерце, неможливо досягти необхідних концентрацій преднізолону в крові. Тому Лодотру слід завжди приймати з вечерею або після неї, щоб забезпечити належну ефективність. З результатів усіх фармакокінетичних досліджень ясно, що низькі концентрації преднізолу від 6% до 7% можуть бути присутніми в крові, а з результатів іншого дослідження - у 11%, навіть при дотриманні рекомендованої дози. Це слід враховувати, якщо Лодотра недостатньо ефективний. У цих ситуаціях слід розглянути можливість переходу на звичайні форми негайного вивільнення.
Лодотру не слід замінювати преднізолоном на таблетки з негайним вивільненням протягом одного циклу лікування через механізм уповільненого вивільнення Лодотри.
У разі заміщення, припинення або переривання тривалого лікування слід враховувати такі ризики: рецидив ревматоїдного артриту, гостра надниркова недостатність (особливо у стресових ситуаціях, наприклад, інфекція, після нещасних випадків, підвищена фізична активність), синдром відміни кортизону.
Лодотру не слід застосовувати при гострих показаннях замість таблеток преднізону з негайним вивільненням через його фармакологічні властивості.
Під час прийому Лодотри слід враховувати потенційну підвищену потребу в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах. Під час лікування за пацієнтами із цукровим діабетом слід ретельно спостерігати.
У пацієнтів з високим кров'яним тиском, яких важко контролювати, під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску.
Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з важкою серцевою недостатністю на предмет ризику погіршення стану.
Згідно з наявними даними, порушення сну частіше спостерігаються у «Лодотри», ніж у звичайних форм негайного вивільнення, прийнятих вранці. Якщо безсоння виникає і не покращується, може бути доцільним замінити це лікування звичайною формою негайного вивільнення.
Лікування Лодотрою може також маскувати ознаки та симптоми існуючих або розвиваються інфекцій, ускладнюючи діагностику.
Навіть у низьких дозах тривалий прийом Лодотри може призвести до підвищеного ризику зараження. Ці можливі інфекції можуть бути викликані мікроорганізмами, які рідко викликають інфекції в звичайних умовах (так звані опортуністичні інфекції).
У пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, деякі вірусні захворювання (віспа, кір) можуть бути важкими. Особи зі зниженим імунітетом піддаються найвищому ризику без попереднього подолання віспи або кору. У цих осіб профілактичне лікування слід розпочинати, якщо вони контактують з особами, інфікованими віспою або кором під час лікування Лодотрою.
Як правило, можлива вакцинація інактивованими вакцинами. Однак слід мати на увазі, що збільшені дози глюкокортикоїдів можуть зменшити імунну відповідь та успіх вакцинації.
Для тривалого лікування Лодотрою пацієнтам рекомендується регулярно проходити медичні огляди (включаючи офтальмологічні огляди кожні три місяці), а якщо вони отримують відносно високі дози, слід забезпечити достатню кількість калію, обмежити споживання натрію та контролюватися.
Якщо під час лікування Лодотрою трапляються виключно стресові ситуації (нещасні випадки, хірургічні операції тощо), дозу може тимчасово збільшити.
Залежно від тривалості лікування та введених доз можна очікувати негативного впливу на метаболізм кальцію. Тому рекомендується профілактика остеопорозу, особливо якщо виникають інші фактори ризику (включаючи сімейні схильності, похилий вік, статус постменопаузи, недостатнє споживання кальцію та білків, надмірне куріння, надмірне вживання алкоголю, а також зниження фізичної активності). Профілактика заснована на достатньому споживанні кальцію та вітаміну D, а також фізичних навантаженнях. У разі остеопорозу в анамнезі слід розглянути можливість подальшого лікування.
Цей препарат містить лактозу моногідрат. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат. .
У випадках високих доз преднізолону (30 мг/добу протягом принаймні 4 тижнів) спостерігалося оборотне порушення сперматогенезу, яке зберігається протягом декількох місяців після припинення лікування.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Серцеві глікозиди: дія глікозидів може посилюватися через дефіцит калію.
Салуретики/проносні засоби: підвищена екскреція калію.
Антидіабетики: зменшення ефекту зниження рівня цукру в крові.
Похідні кумарину: ефективність антикоагулянтів кумарину може бути зменшена або підвищена.
Нестероїдні протизапальні засоби, протиревматичні засоби, саліцилати та індометацин: підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Недеполяризуюче розслаблення м’язів: розслаблення м’язів може бути тривалим.
Атропін та інші антихолінергічні засоби: одночасне застосування Лодотри може призвести до подальшого підвищення внутрішньоочного тиску.
Празиквантел: глюкокортикоїди можуть знижувати рівень празиквантелу в крові.
Хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін: підвищений ризик міопатії та кардіоміопатії.
Соматропін: ефективність соматропіну може бути знижена.
Естрогени (наприклад, оральні контрацептиви): можуть підвищити ефективність глюкокортикоїдів.
Солодка: можливе пригнічення метаболізму глюкокортикоїдів.
Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати, бупропіон та примодін: знижена ефективність глюкокортикоїдів.
Циклоспорин: підвищений рівень циклоспорину в крові, підвищений ризик судом.
Амфотерицин В: може бути підвищений ризик розвитку гіпокаліємії.
Циклофосфамід: ефект циклофосфамідів може бути посилений.
Інгібітори АПФ: підвищений ризик зміни показників крові.
Антациди алюмінію та магнію: зниження всмоктування глюкокортикоїдів. Однак через механізм уповільненого вивільнення Лодотри взаємодія між преднізоном та антацидами алюмінію/магнію може бути слабшою.
Вплив методу діагностики: шкірні реакції можуть бути придушені під час тестування на алергію. Підвищення рівня ТТГ після прийому антиреліну може бути зменшено.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Лодотру слід застосовувати під час вагітності, лише якщо користь перевищує потенційний ризик. Слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, необхідну для підтримання адекватного контролю захворювання.
Дослідження на тваринах показали, що прийом фармакологічних доз глюкокортикоїдів під час вагітності сприяє збільшенню ризику затримки внутрішньоутробного розвитку, серцево-судинних та/або метаболічних захворювань у дорослому віці та може впливати на щільність рецепторів глюкокортикоїдів та зміни нейромедіаторів та нейро-поведінковий розвиток.
В ході досліджень на тваринах було встановлено, що введення преднізону спричиняє розщеплення піднебіння (див. Розділ 5.3). В даний час обговорюється можливість підвищеного ризику розвитку ротових щілин плода через введення глюкокортикоїдів протягом першого триместру.
Коли глюкокортикоїди вводяться в кінці вагітності, плід загрожує атрофією адренокортикоїдів, що вимагає повільного зменшення замісної терапії новонароджених.
Глюкокортикоїди в невеликих кількостях виводяться з грудним молоком (до 0,23% від індивідуальної дози). Для добових доз до 10 мг кількість у грудному молоці нижче межі виявлення. На сьогоднішній день не повідомляється про негативні наслідки для новонароджених. Однак глюкокортикоїди слід призначати лише тоді, коли користь для матері та дитини перевищує ризик.
Оскільки співвідношення концентрації грудей/плазми крові збільшується при дозах понад 10 мг на добу (наприклад, у грудному молоці було виявлено 25% концентрації сироватки в дозі 80 мг преднізону на день), у цих випадках рекомендується припинити грудне вигодовування.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Не проводилось жодних досліджень впливу, які б демонстрували вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Частота та тяжкість перелічених нижче побічних ефектів залежать від дози та тривалості лікування. Після рекомендованої дози Лодотри (низькодозова терапія кортикостероїдами з добовою дозою в діапазоні від 1 до 10 мг) ці побічні реакції виникають рідше з меншим ступенем тяжкості порівняно з дозами вище 10 мг.
Залежно від тривалості лікування та дози можуть виникати такі побічні ефекти:
дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100 для більшості прочитаних статей