Циклоспорин

Пересадка кісткового мозку
При дитячій трансплантації кісткового мозку внутрішньовенно вводять циклоспорин (1,5 мг/кг) кожні 12 годин, доки можливе пероральне введення. Пероральна доза становить 6,25 мг/12 годин протягом 3-6 місяців, а потім поступово зменшується, доки її не припинять через рік після трансплантації.

Нефротичний синдром
Початковий. Нормальна функція нирок: 6 мг/кг/добу (максимальна доза у дітей), розділена на 2 прийоми, кожні 12 годин.
Порушення функції нирок: ≤ 2,5 мг/кг/добу.
Призупиніть через 3 місяці, якщо не спостерігається покращення.
Технічне обслуговування: індивідуально регулювати до мінімального ефективного рівня.

Атопічний дерматит
Початковий: 2,5 мг/Гг/день, розділений на 2 прийоми, кожні 12 годин. Якщо через 2 тижні лікування відповідь не задовільна, її можна поступово збільшувати до максимальної дози 5 мг/кг/добу. Припиніть, якщо реакції не спостерігається через 1 місяць лікування в максимальній дозі.

Увеїт
Початковий: 5 мг/кг/день, розділений на 2 прийоми, кожні 12 годин. У тугоплавких випадках і протягом обмеженого періоду часу його можна збільшити до 7 мг/кг/добу.
У разі недостатньої відповіді кортикостероїди можуть бути додані в дозі 0,2-0,6 мг/кг/день преднізолону або еквівалента.
Технічне обслуговування: повільно зменшувати до мінімальної ефективної дози, не перевищуючи 5 мг/кг/добу.

Підготовка та введення
Загальну добову дозу вводять розділеною на 2 прийоми кожні 12 годин.
Усно
Форма препарату Neoral® (покращує всмоктування та біодоступність активного інгредієнта. Забезпечує більш рівномірні концентрації у плазмі крові, які не змінюються при вживанні їжі або циркадному ритмі) у формі перорального розчину та м’яких капсул.
Пероральний розчин підходить для педіатричного застосування. Щоб замаскувати смак, його можна змішати в склянці з апельсиновим або яблучним соком, кімнатної температури. Шприц не повинен контактувати з розріджувачем.
Підліткам та дітям старшого віку, які можуть ковтати капсули, їх слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розчавлюючи. Капсули Neoral ® та пероральна суспензія є біоеквівалентними, тому їх можна обміняти, не вимагаючи корекції дози.
Для мікроемульсії циклоспорину наявність або відсутність їжі не впливає на всмоктування.
Парентеральний
Розведіть дозу в 0,9% SSF або SG% у концентрації ≤ 2,5 мг/мл та вводьте періодично внутрішньовенно, вводячи 2-6 год. Його також можна вводити безперервною інфузією, хоча стабільність у сироватці крові коротка.

Хоча добре контрольовані клінічні випробування на дітях не проводились, введення циклоспорину реципієнтам трансплантатів навіть у віці до 1 року не спостерігало інших побічних ефектів, крім тих, що спостерігаються у дорослого населення.
Нефротоксичність (30%), як правило, легка, оборотна та дозозалежна. Може супроводжуватися гіпертонією, гіперурикемією, гіперкаліємією, гіпомагніємією.
Інші побічні ефекти: розлади травлення, гепатотоксичність (минуща), гірсутизм/гіпертрихоз, ангіоневротичний набряк, гіпертрофія ясен, тремор, головний біль, парестезії, міалгія, астенія та гіперліпідемія.
Примітка: Якщо ви хочете заповнити цю інформацію, див. Технічний аркуш.

Циклоспорин є субстратом та потужним інгібітором цитохрому Р450 та інгібітором Р-глікопротеїну. Має численні лікарські взаємодії, багато з яких мають клінічне значення.