ЛАЗАР
Антиліпемічний, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.
Склад.
ЛІПОНОРМ 10 мг: аторвастатин тригідрат кальцію (еквівалентно 10 мг аторвастатину) 10,85 мг. ЛІПОНОРМ 20 мг: аторвастатин тригідрат кальцію (еквівалентно 20 мг аторвастатину) 21,7 мг. ЛІПОНОРМ 40 мг: аторвастатин тригідрат кальцію (еквівалентно 40 мг аторвастатину) 43,4 мг. Допоміжні речовини: Avicel PH102, Vivapur, моногідрат лактози CD, AC-DI-SOL, стеарат магнію, аеросил, Opadry IS-7003, Carbowax 6000, пропіленгліколь, жовтий оксид заліза.
Фармакологія.
Аторвастатин є конкурентним та селективним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, який контролює біосинтез холестерину. Аторвастатин та його метаболіти фармакологічно активні. Інгібування HMG-CoA-редуктази запобігає перетворенню HMG-CoA в мевалонат, обмежуючий етап біосинтезу холестерину. Блокування синтезу холестерину в печінці призводить до збільшення кількості рецепторів до ЛПНЩ та збільшення катаболізму холестерину ЛПНЩ. Зниження продукції ЛПНЩ може також виникати внаслідок інгібування печінкового синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПНЩ), попередників ЛПНЩ.
Фармакокінетика.
Аторвастатин швидко та майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 12% від прийнятої дози. Аторвастатин широко метаболізується, в плазмі накопичуються активні та неактивні метаболіти. Близько 98% сполуки та ці метаболіти пов'язані з білками. Більша частина продуктів розкладання виводиться з фекаліями; менше 2% виявляється в сечі. Пікові концентрації аторвастатину та його активних метаболітів у плазмі крові спостерігаються через 1-2 години після перорального прийому. Період напіввиведення становить 14 годин, але період напіввиведення інгібування ГМГ-КоА-редуктази становить 30 годин завдяки активності активних метаболітів.
Показання.
LIPONORM призначається як доповнення до дієти при лікуванні гіперхолестеринемії (гіперліпопротеїнемії типів IIa та IIb), спричиненої високими концентраціями ліпопротеїдів низької щільності (холестерин ЛПНЩ), у пацієнтів із високим ризиком ішемічної хвороби судин, коли реагують на дієту та інші заходів недостатньо. Це також корисно для зниження підвищеного рівня холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гіперхолестеринемією у поєднанні з гіпертригліцеридемією.
Дозування.
Дорослі: дози повинні бути адаптовані до кожного окремого пацієнта відповідно до рівня холестерину ЛПНЩ у сироватці крові, мети лікування та отриманої відповіді. Рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу, вводиться одноразово на ніч, яку можна приймати під час їжі чи ні. При необхідності дозу збільшують з інтервалом у 4 тижні до максимум 80 мг на день. Пацієнтам, які одночасно приймають імунодепресивні препарати, рекомендується починати лікування з 5 мг на день і не перевищувати 10 мг на день. Оскільки значна кількість не виводиться через нирки, коригування дози пацієнтам з помірною нирковою недостатністю не потрібно. ЛІПОНОРМ ефективний при застосуванні окремо або в поєднанні з секвестрантами жовчних кислот. Діти: Безпека та ефективність аторвастатину у дітей ще не встановлені.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів цього препарату або до інших інгібіторів HMG-COA-редуктази. Активне захворювання печінки або стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ без відомих причин. Вагітність. Лактація. Жінки дітородного віку, які не використовують адекватну контрацепцію.
Побічні реакції.
Запобіжні заходи.
Взаємодія.
Комбінації, що містять деякі з наведених нижче препаратів, залежно від кількості, що присутня, можуть взаємодіяти з цим препаратом. Пероральні контрацептиви: одночасний прийом із контрацептивами, що містять норетиндрон та етинілестрадіол, збільшував значення AUC для цих двох гормонів приблизно на 30% та 20% відповідно. Холестирамін або колестипол: одночасне застосування може зменшити біодоступність аторвастатину. Коли їх потрібно застосовувати разом, рекомендується вводити аторвастатин через 4 години після холестираміну або колестиполу. Циклоспорин, еритроміцин, ніацин, гемфіброзил або імунодепресанти: одночасне застосування з аторвастатином може супроводжуватися підвищеним ризиком рабдоміолізу та гострої ниркової недостатності. Хоча випадки захворювання були зареєстровані лише з ловастатином, існує потенційний ризик застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Дигоксин: одночасне застосування з аторвастатином може спричинити незначне підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові.
Збереження.
Зберігати при температурі від 15 до 30 ° C, у сухому місці. Захищати від прямих сонячних променів.
Передозування.
Спеціального лікування передозування невідомо. У разі передозування пацієнту слід лікувати симптоматично та вводити підтримуючі заходи. Через широке зв’язування з білками плазми не рекомендується застосовувати гемодіаліз для полегшення кліренсу аторвастатину. У разі передозування зверніться до найближчої лікарні або зв’яжіться з токсикологічними центрами: Дитяча лікарня Р. Гутьєрреса: тел .: 011-4962-6666/2247; Лікарня Педро де Елізальде: тел .: 011-4300-2115; Лікарня А. Посадас: тел .: 011-4658-7777/4654-8648.
Презентація.
Env. з 20, 30 і 60 комп. з покриттям 10мг. Env. з 30 і 60 комп. рек. 20мг. Env. з 30 комп. 40мг.
- Фенофібрат, ліки, що знижують рівень холестерину, може бути ефективним при лікуванні
- Я перестав палити із Zyntabac. Це мій досвід використання дуже потужного препарату
- СПІРОНОЛАКТОН У ВАДЕМЕКУМІ
- Франція визнає 500 смертей від вживання наркотиків від діабету
- Kreon - Інформація про ліки, показання, побічні ефекти, дозування, поширені запитання