- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ІНТОКСИКАЦІЯ ТА ЇЇ ЛІКУВАННЯ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
- ВПЛИВ НА ВОДНІ АВТОМОБІЛІ
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
[ІНГІБІТОР РЕАПТАЦІЇ СЕРОТОНІНУ].
Есциталопрам є антидепресантом, який діє шляхом вибіркового пригнічення зворотного захоплення серотоніну в міжнейронній синаптичній щілині, збільшення синаптичної концентрації серотоніну і, як наслідок, активації нервових серотонінергічних шляхів. Він практично не впливає на інші рецептори, принаймні у концентраціях, сумісних із звичайними дозуваннями для людини.
Есциталопрам швидко покращує симптоми, пов'язані з великою депресією. Деякі з цих симптомів починають покращуватися через тиждень-два лікування. Це зменшує частоту рецидивів у відновлених пацієнтів і було показано, що він може утримувати пацієнтів у стадії ремісії протягом періодів до одного року.
Есциталопрам також покращує всі параметри ефективності у пацієнтів із генералізованою тривожністю, соціальною тривожністю та нападами тривоги (паніки), які отримували лікування протягом 8-12 тижнів.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
- Абсорбція: абсорбція майже повна і не залежить від прийому їжі. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (Tmax) = 4 год після багаторазового прийому. Як і у випадку рацемічного циталопраму, очікується, що абсолютна біодоступність есциталопраму буде приблизно 80%.
- Метаболізм: Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованих та дидесметильованих метаболітів, які є фармакологічно активними. З іншого боку, азот може окислюватися, утворюючи метаболіт N-оксид. І вихідна молекула, і метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після введення багаторазових доз середні концентрації деметильованих та дидеметильованих метаболітів зазвичай становлять 28-31% та 2C19, хоча ферменти CYP 3A4 та CYP 2D6 можуть цьому сприяти.
- Лінійність: фармакокінетика є лінійною. Рівноважна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 тиждень. Середні концентрації в рівноважному стані 50 нмоль/л (діапазон від 20 до 125 нмоль/л) досягаються при добовій дозі 10 мг.
- Пацієнти літнього віку (> 65 років): есциталопрам виводиться повільніше у людей похилого віку, ніж у молодих людей. Системна експозиція (загальна експозиція ліків, AUC) приблизно на 50% вища у людей похилого віку порівняно з молодими здоровими добровольцями.
- Печінкова недостатність: не вивчалась у пацієнтів з печінковою недостатністю. Період напіввиведення рацемічного циталопраму був приблизно вдвічі довшим, а середня рівноважна концентрація була приблизно на 60% вища у пацієнтів зі зниженою функцією печінки, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Фармакокінетика метаболітів у цій популяції не вивчалась. Циталопрам визначали нестереоселективно, і тому величина збільшення фармакологічно активного S-енантіомеру (есциталопраму) невідома. Тому ці дані слід інтерпретувати з обережністю.
ПОКАЗАННЯ
- [ДЕПРЕСІЯ]: лікування основних депресивних епізодів.
- [БОЛЮТЬ]: Лікування панічного розладу з агорафобією або без неї.
- [СОЦІАЛЬНА ФОБІЯ]: лікування соціального тривожного розладу (соціальної фобії).
ПОЗОЛОГІЯ
- Літнім людям: рекомендується розглянути можливість зменшення вдвічі початкової дози та максимальної дози. Ефективність цього препарату при соціальному тривожному розладі не вивчалась у пацієнтів літнього віку.
- Порушення функції нирок: коригування дози при помірному та помірному порушенні функції нирок не потрібне. З обережністю рекомендується пацієнтам із сильно зниженою функцією нирок (CrCl/24 год протягом перших 2 тижнів лікування. Залежно від реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг/24 год. .
- Відміна: дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни.
- Правила правильного введення: його вводять в одній добовій дозі і можна приймати з їжею або без їжі.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- Підвищена чутливість до есциталопраму або до будь-якої з допоміжних речовин.
Запобіжні заходи
- Ішемічна хвороба серця: через обмежений клінічний досвід пацієнтам із ІХС рекомендується обережність.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
У деяких випадках у пацієнта розвивався серотоніновий синдром. Поєднання таких симптомів, як збудження, тремор, міоклонія та гіпертермія, може свідчити про розвиток цього синдрому. У цьому випадку лікування СІЗЗС та серотонінергічним препаратом слід негайно припинити та розпочати симптоматичне лікування. Есциталопрам протипоказаний у поєднанні з неселективними ІМАО.
- Серотонінергічні препарати (трамадол, суматриптан та інші триптани): одночасне застосування із серотонінергічними препаратами може спричинити серотоніновий синдром.
- Пероральні антикоагулянти: Змінений антикоагулянтний ефект може мати місце при поєднанні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами. У пацієнтів, які отримують пероральну антикоагулянтну терапію, слід ретельно контролювати згортання крові під час початку або припинення прийому есциталопраму.
- Алкоголь: не очікується фармакодинамічних або фармакокінетичних взаємодій між есциталопрамом та алкоголем. У будь-якому випадку, як і з іншими психотропними препаратами, поєднання з алкоголем недоцільно.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні реакції частіші протягом першого або другого тижня лікування та зазвичай зменшуються за інтенсивністю та частотою при продовженні лікування. Наступні побічні реакції спостерігались частіше при застосуванні есциталопраму, ніж при застосуванні плацебо у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях:
- Порушення обміну речовин та харчування: загальні (> 1/100, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/10): [НАУЗЕЯ]. Загальні (> 1/100, 1/100, 1/100, 1/100,:
- Серцево-судинні розлади: [ОРТОСТАТИЧНА ГІПОТЕНЗІЯ].
- Порушення обміну речовин та харчування: [ГІПОНАТРЕМІЯ], [СИНДРОМ НЕАДЕКВАТНОЇ СЕКРЕТІЇ АДГ].
- Порушення зору: [ПОРУШЕННЯ ЗОРУ].
- Шлунково-кишкові розлади: [НАДУЗА], [РВУВАННЯ], [СУХА РОТА], [ДІАРЕЯ] та [АНОРЕКСІЯ].
- Загальні розлади: [БЕЗСУТНІСТЬ], [ЗАГУМЛЕННЯ], [АСТЕНІЯ], [СУМНІСТЬ], [АНАФІЛАКСІЯ].
- Печінково-жовчні розлади: порушення функції печінки.
- Порушення з боку опорно-рухового апарату: [АРТАЛГІЯ], [МІАЛГІЯ].
- Неврологічні розлади: [НАПРЯМКИ], [ТРЕМОР], [БРАДИНЕЗІЯ], [СЕРОТОНІНЕРГІЧНИЙ СИНДРОМ].
- Психіатричні розлади: [ГАЛУЦІНАЦІЇ], [МАНІЯ], [ЗБУТЕННЯ], [ЗБУХАННЯ], [ТРИВОГА], [ДЕПЕРСОНАЛІЗАЦІЯ], [НЕРВІОЗИЗМ], напади паніки.
- Порушення роботи нирок та сечовиділення: [УТРИМАННЯ СЕЧІ].
- Порушення репродуктивної функції: [GALACTORRHEA], сексуальна дисфункція, включаючи [СЕКСУАЛЬНИЙ ІМПОНТЕНТ], [ПОРУШЕННЯ ЕЯКУЛЯЦІЇ], [АНОРГАЗМІЯ].
- Шкірні розлади: [ЕКЗАНТАМІЧНІ ВИПАДКИ], [РАВНІСТЬ], [АНГІОЕДЕМА], [ПРУРІТО], [ПІДВИЩЕННЕ ПОТЕННЯ].
- Парадоксальна тривога: У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування антидепресантами можуть посилюватися симптоми тривоги. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом 2 тижнів, під час продовження лікування вводять низьку початкову дозу, щоб зменшити ймовірність парадоксального ефекту тривоги.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
ПОРАДА ПАЦІЄНТУ:
- Цей препарат не слід застосовувати вагітним або годуючим жінкам.
- Цей препарат не слід застосовувати або потребує спеціального моніторингу у пацієнтів з певними патологіями, такими як епілепсія, манія, діабет тощо. Якщо ви страждаєте будь-якою хворобою, проконсультуйтеся з лікарем перед тим, як приймати цей препарат.
- Цей лікарський засіб буде вводитись в одній добовій дозі, з їжею або без їжі.
- Загалом необхідний час реакції (2-4 тижні), тому дозування не слід змінювати або призупиняти лікування без призначення лікаря.
- Після усунення симптомів необхідні більш-менш тривалі періоди лікування місяцями, щоб закріпити відповідь. Ви повинні продовжувати лікування протягом періоду часу, який призначив лікар.
- Дозу слід відміняти поступово протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути симптомів відміни.
- Якщо у вас є поєднання таких симптомів, як збудження, тремор, мимовільні рухи м’язів (міоклонія) та лихоманка, це може бути пов’язано з прийомом цього препарату разом з іншими антидепресантами. Якщо це сталося, негайно зверніться до лікаря.
- Будь-які психоактивні ліки можуть погіршити судження або навички, що слід враховувати, оскільки ваша здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами може бути порушена.
СПЕЦІАЛЬНІ ВМІСТКИ:
- Не слід плутати соціальний тривожний розлад з надмірною сором’язливістю. Фармакологічне лікування показано лише в тому випадку, якщо розлад суттєво перешкоджає професійній та соціальній діяльності.
- Місце цього лікування порівняно з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювалось. Фармакологічне лікування є частиною загальної терапевтичної стратегії.
ІНТОКСИКАЦІЯ ТА ЇЇ ЛІКУВАННЯ
- Токсичність: Клінічні дані щодо передозування есциталопраму обмежені. Однак, дози есциталопраму 190 мг були проковтнуті без будь-яких серйозних симптомів.
- Лікування: специфічного антидоту немає. Встановити та підтримувати прохідність дихальних шляхів, забезпечити адекватну оксигенацію та дихальну функцію. Промивання шлунка слід проводити якомога швидше після прийому всередину препарату. Слід розглянути питання про використання активованого вугілля. На додаток до встановлення симптоматичних заходів підтримки рекомендується моніторинг життєво важливих та серцевих ознак.
ВАГІТНІСТЬ
У дослідженнях на щурах ембріотоксичний ефект (зниження маси плода та оборотна затримка окостеніння) спостерігався при експозиції, більшій за експозицію, досягнуту під час клінічного застосування. Вищої частоти вад розвитку не спостерігалося. Немає клінічних даних щодо застосування есциталопраму під час вагітності людям. Застосування цього препарату рекомендується лише за відсутності більш безпечних терапевтичних альтернатив.
МЕДИЧНІ МАТИ
До- та постнатальне дослідження на щурах продемонструвало зниження виживання протягом періоду лактації з експозицією більшою, ніж експозиція, досягнута під час клінічного застосування. Рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Безпека та ефективність у цій віковій групі не вивчались. Не рекомендується застосовувати дітям до 18 років.
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ВПЛИВ НА ВОДНІ АВТОМОБІЛІ
Хоча було показано, що есциталопрам не погіршує інтелектуальну функцію чи психомоторну діяльність, будь-які психоактивні ліки можуть погіршити судження або здібності. Пацієнтів слід попередити про потенційний ризик порушення здатності керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.