золь інжир 24x0,35 мл/17,5 мг (стрічка.напл.скл. со вс.іхл.)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Додаток No 1 до повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, ev. No: 2009/05420

метожект

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

НАЗВА ЛІКУВАННЯ

Метожект 50 мг/мл розчин для ін’єкцій

ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

1 мл розчину для ін’єкцій містить 50 мг метотрексату (у вигляді натрію метотрексату).

1 попередньо заповнений шприц 0,15 мл містить 7,5 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,20 мл містить 10 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,25 мл містить 12,5 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц по 0,30 мл містить 15 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,35 мл містить 17,5 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц по 0,40 мл містить 20 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,45 мл містить 22,5 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,50 мл містить 25 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,55 мл містить 27,5 мг метотрексату.

1 попередньо заповнений шприц 0,60 мл містить 30 мг метотрексату.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Розчин для ін’єкцій, попередньо наповнений шприц.

Прозорий, засмаглий розчин.

КЛІНІЧНІ ДАНІ

Терапевтичні показання

Метоект 50 мг/мл показаний для лікування

активний ревматоїдний артрит у дорослих пацієнтів,

поліартритні форми важкого, активного ювенільного ідіопатичного артриту, коли реакція на нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) недостатня,

важкий неконтрольований виснажливий псоріаз, який не реагує належним чином на інші форми терапії, такі як фототерапія, PUVA та ретиноїди, та важкий псоріатичний артрит у дорослих пацієнтів.

Дозування та спосіб введення

Метожект 50 мг/мл повинен призначати лише лікар, який знайомий з різними характеристиками ліків та механізмом його дії. Вводиться метожект 50 мг/мл раз на тиждень.

Пацієнта слід проінформувати про це, а не про звичайне дозування раз на тиждень, чітко інформовані. Рекомендується визначати відповідний і стабільний день тижня як день ін’єкції.

Виведення метотрексату обмежене у пацієнтів з третім місцем розподілу (асцит, плевральний випіт). Зокрема, такі пацієнти потребують ретельного контролю токсичності та вимагають зменшення дози або, в деяких випадках, припинення прийому метотрексату (див. Розділи 5.2 та 4.4).

Дозування у дорослих пацієнтів з ревматоїдним артритом:

Рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату раз на тиждень, вводять підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Залежно від індивідуальної активності захворювання та переносимості пацієнта, початкову дозу можна поступово збільшувати на 2,5 мг щотижня. Загалом не слід перевищувати тижневу дозу 25 мг. Однак дози, що перевищують 20 мг/тиждень, пов'язані зі значним збільшенням токсичності, особливо пригнічення кісткового мозку. Відповіді на лікування можна очікувати приблизно через 4-8 тижнів. Після досягнення терапевтично бажаного результату дозу слід поступово зменшувати до найнижчої ефективної підтримуючої дози.

Дозування у дітей та підлітків до 16 років при поліартритних формах ювенільного ідіопатичного артриту

Рекомендована доза становить 10-15 мг/м2 загальної площі поверхні тіла /раз на тиждень. У випадках, коли лікування не розпочато, тижневу дозу можна збільшити до 20 мг/м2 загальної площі поверхні тіла /раз на тиждень. Однак, якщо дозу збільшують, вказується збільшена частота моніторингу.

Через обмежену доступність внутрішньовенних даних у дітей та підлітків парентеральне введення обмежується підшкірними та внутрішньом’язовими ін’єкціями.

Для лікування дітей/підлітків пацієнтам з юнацьким ідіопатичним артритом (ЮІА) слід завжди звертатися до фахівця, ревматолога.

Застосування у дітей 50 100%

5 мг/дл (85,5 мкмоль/л), метотрексат протипоказаний.

Повний перелік протипоказань див. У розділі 4.3.

Застосування у літніх людей:

Слід зменшити дозу у пацієнтів літнього віку через зменшення функції печінки та нирок, а також зменшення запасів фолієвої кислоти, які спостерігаються у старшому віці.

Застосування у пацієнтів з третьою ділянкою розподілу (плевральний випіт, асцит):

У пацієнтів з третім простором розподілу період напіввиведення метотрексату може бути збільшений у 4 рази порівняно з нормальним, тому може знадобитися зменшення дози або в деяких випадках припинення прийому метотрексату (див. Розділи 5.2 та 4.4).

Тривалість та спосіб прийому:

Ліки призначені лише для одноразового використання.

Метожект 50 мг/мл розчин для ін’єкцій можна вводити внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно (дітям та підліткам лише підшкірно або внутрішньом’язово).

Лікар визначає загальну тривалість лікування.

Зменшення дози може знадобитися при переході перорально на парентеральне внаслідок змінної біодоступності метотрексату після перорального прийому.

Згідно з чинними рекомендаціями щодо лікування, може бути розглянуто додаткове введення фолієвої кислоти.

Протипоказання

Метожект 50 мг/мл протипоказаний у випадку

гіперчутливість до метотрексату або до будь-якої з допоміжних речовин,

печінкова недостатність (див. розділ 4.2),

тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв, див. розділ 4.2 та розділ 4.4),

вже існуючі дискразії крові, такі як гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія або значна анемія,

серйозні, гострі або хронічні інфекції, такі як туберкульоз, ВІЛ та інші синдроми імунодефіциту,

виразка в порожнині рота та відома активна виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту,

вагітність, лактація (див. розділ 4.6),

вакцинація живими вакцинами одночасно.

Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Пацієнтам слід чітко інформувати, що проводиться лікування раз на тиждень, не кожен день. Лікованих пацієнтів слід контролювати належним чином, щоб ознаки можливих токсичних ефектів або побічних реакцій можна було виявити та визначити з мінімальними затримками. Тому метотрексат повинен вводитись лише лікарями або під наглядом лікарів, чиї знання та досвід включають застосування антиметаболітотерапії. Через можливість серйозних або навіть смертельних токсичних реакцій лікар повинен повністю інформувати пацієнта про ризики, пов'язані з терапією, та рекомендовані заходи безпеки.

Застосування дітям -7 моль/л.

У разі масового передозування може знадобитися гідратація та лужність сечі для запобігання осадження метотрексату та/або його метаболітів у ниркових канальцях. Ні гемодіаліз, ні перитонеальний діаліз не показали поліпшення виведення метотрексату. Повідомлялося про ефективний кліренс метотрексату при гострому періодичному гемодіалізі з використанням високопроникних методів.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: аналоги фолієвої кислоти

Код ATC: L01BA01

Протиревматичний препарат для лікування хронічних, запальних ревматичних захворювань та поліартритних форм ювенільного ідіопатичного артриту.

Метотрексат - антагоніст фолієвої кислоти, який належить до групи цитостатиків, відомих як антиметаболіти. Він діє, конкуруючи інгібуючи фермент дигідрофолат редуктазу і, таким чином, інгібуючи синтез дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК). На сьогоднішній день не з'ясовано, чи ефективність метотрексату при лікуванні псоріазу, псоріатичного артриту та хронічного поліартриту зумовлена ​​протизапальними або імунодепресивними ефектами та якою мірою сприяє збільшення концентрації позаклітинного аденозину в місцях запалення, викликане метотрексатом до цих наслідків.

Фармакокінетичні властивості

Після перорального прийому метотрексат всмоктується із шлунково-кишкового тракту. При низьких дозах (дози від 7,5 мг/м2 до 80 мг/м2 площі поверхні тіла) середня біодоступність становить приблизно 70%, але можливі значні варіації між індивідами та інтраіндивідуально (25-100%). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1-2 години.

Біодоступність після підшкірних, внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій порівнянна і становить майже 100%.

Приблизно 50% метотрексату зв’язується з білками сироватки крові. Відразу після розподілу в тканинах організму були виявлені високі концентрації у вигляді поліглутаматів, особливо в печінці, нирках та селезінці, які можуть підтримуватися тижнями або місяцями. При прийомі в невеликих дозах метотрексат переходить у рідини організму в мінімальних кількостях. Кінцевий період напіввиведення становить у середньому 6 - 7 годин і характеризується значною мінливістю (3 - 17 годин). Період напіввиведення може бути збільшений до чотирьох разів від нормальної тривалості у пацієнтів з третім простором розподілу (плевральний випіт, асцит).

Приблизно 10% введеної дози метотрексату метаболізується внутрішньопечінково. Основним метаболітом є 7-гідроксиметотрексат.

Метотрексат виводиться переважно у незміненому вигляді, переважно нирками, клубочковою фільтрацією та активною секрецією в проксимальних канальцях.

Близько 5-20% метотрексату та 1-5% 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю. Існує значний ентерогепатичний кровообіг.

У разі ниркової недостатності виведення значно уповільнюється. Невідомо загострення виведення через печінкову недостатність.

Доклінічні дані безпеки

Дослідження на тваринах показали, що метотрексат погіршує фертильність, є ембріо- та фетотоксичним та тератогенним. Метотрексат є мутагенним in vivo та in vitro. Оскільки звичайні дослідження канцерогенності не проводились, а дані досліджень хронічної токсичності у щурів суперечливі, метотрексат вона не піддається класифікації у галузі канцерогенності для людини.

ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

Список допоміжних речовин

Гідроксид натрію для регулювання рН

Вода для ін’єкцій

Несумісність

Дослідження сумісності не проводились, тому цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності

Особливі заходи щодо зберігання

Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Зберігайте попередньо заповнений шприц у зовнішній коробці, щоб захистити від світла.

Тип упаковки та вміст упаковки

Тип та вміст упаковки:

Попередньо наповнені прозорі скляні шприци (тип I) об'ємом 1 мл із введеною голкою. Пробки з хлоробутилової гуми (тип I) та стрижні з полістиролу, вставлені в пробку для формування поршня шприца

Попередньо наповнені прозорі скляні шприци (тип I) об'ємом 1 мл із прикріпленою голкою. Пробки з хлоробутилової гуми (тип I) та стрижні з полістиролу, вставлені в пробку для формування поршня шприца.

Попередньо заповнені шприци по 0,15 мл, 0,20 мл, 0,25 мл, 0,30 мл, 0,35 мл, 0,40 мл, 0,45 мл, 0,50 мл, 0,55 мл або 0,60 мл розчин для ін’єкцій доступні в упаковках по 1, 4, 6, 12 та 24 шприци зі вставленим sc ін’єкційна голка і спиртові тампони

Попередньо заповнені шприци по 0,15 мл, 0,20 мл, 0,25 мл, 0,30 мл, 0,35 мл, 0,40 мл, 0,45 мл, 0,50 мл, 0,55 мл або 0,60 мл розчин для ін’єкцій доступні в упаковках по 1, 4, 6, 12 та 24 шприци з sc ін’єкційна голка і спиртові тампони.

Усі розміри упаковки доступні з калібруванням.

Не всі розміри упаковки можуть продаватися.

Особливі запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження

Поводження та утилізація повинні відповідати національним вимогам щодо цитотоксичних препаратів. Вагітним медичним працівникам не слід обробляти та/або вводити Метожект 50 мг/мл.

Метотрексат не повинен контактувати зі шкірою або слизовими оболонками. У разі забруднення уражену ділянку необхідно негайно промити достатньою кількістю води.

Тільки для одноразового використання.

Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

ВЛАСНИК РЕЄСТРАЦІЙНОГО РІШЕННЯ

Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH

РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР

ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ