Попередження: Останні товари в наявності!
- [ПРОТИ КУРЕННЯ], [GANGLIOPLEJICO]. Нікотин є агоністом нікотинових холінергічних рецепторів, що знаходяться головним чином у вегетативних гангліях, довгастому мозку надниркових залоз, нервово-м’язовій пластинці та центральній нервовій системі. Вплив нікотину на організм різноманітний і різноманітний і залежить від введеної дози та вегетативного тонусу людини.
Нікотин також відповідає за тютюнову залежність у курців, можливо, завдяки двом механізмам. У низьких дозах, здається, він стимулює дію на кору через локус церулеуса, підвищуючи когнітивну та настороженість. При більш високих дозах це, як видається, призводить до "ефекту винагороди", що виникає в лімбічній системі.
Різка відмова від тютюну після тривалого періоду вживання призводить до характерного абстинентного синдрому, який включає такі симптоми, як дисфорія, безсоння, дратівливість, гнів, тривога, труднощі з концентрацією уваги, збудження, брадикардія та підвищений апетит при збільшенні ваги. Також цінується тяга до нікотину.
Введення нікотину за допомогою пластирів або ясен надає ефекти, подібні до ефектів, отриманих від тютюну, і забезпечує тим, хто хоче кинути палити, достатньо нікотину, щоб зменшити появу симптомів відміни. Доза нікотину поступово зменшується, поки організм не може обійтися без нього.
Пероральний, трансдермальний, назальний шлях:
* Жувальні гумки: жувальні гумки рівномірно виділяють препарат під час жування. Виділений нікотин всмоктується дуже швидко. Частина його потрапляє зі слиною, але він має дуже низьку біодоступність, оскільки він частково інактивується в шлунку та кишечнику та зазнає інтенсивного печінкового ефекту першого проходження. Нікотин ледь виділяється з ясен при ковтанні.
Вивільнення нікотину сильно варіюється (45-90% через 20-30 хвилин) і залежить від інтенсивності та часу жування гумки. Після введення камеді 2 мг через 25-30 хвилин отримують Cmax 6,4 нг/мл. Ці рівні в 2–5 разів нижчі за рівні, отримані після викурювання сигарети.
- Розподіл: Він погано зв’язується з білками плазми (5%). Ваш Вд при внутрішньовенному введенні становить близько 2-3 л/кг. Нікотин проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Виводиться з молоком.
- Метаболізм: Нікотин інтенсивно метаболізується в печінці та меншою мірою в легенях та нирках дуже швидко, утворюючи понад 20 метаболітів, менш активних, ніж вихідна молекула. Основним метаболітом є котинін, який у плазмі виявляється в 10 разів вищим, ніж нікотин.
- Виведення: Нікотин виводиться шляхом печінкового метаболізму та подальшої екскреції метаболітів із сечею. До 10% дози відновлюється у незміненому вигляді з сечею, хоча, якщо рН сечі менше 5, можна отримати до 30%. Період напіввиведення нікотину при штучному введенні становить 1-3 години порівняно з 15-20 годинами нікотину з тютюну. Cl становить близько 70 л/год.
Фармакокінетика в особливих ситуаціях:
- Люди похилого віку: У здорових пацієнтів літнього віку спостерігається незначне зниження кліренсу нікотину, але це не виправдовує коригування дози.
- Ниркова недостатність: У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається підвищення рівня нікотину в плазмі залежно від ступеня функції нирок.
- Печінкова недостатність: Фармакокінетика нікотину не впливає на пацієнтів з легкою печінковою недостатністю (5 балів за шкалою Чайлда-Пью), у той час як Cl знижується у хворих на цироз печінки із середньою печінковою недостатністю (7 балів за шкалою Чайлда-Пью).
- [ЗАЛЕЖНІСТЬ О ТЮТЮН]. Ад'ювантне лікування в програмах відмови від куріння з метою полегшення симптомів синдрому відміни нікотину. Хоча ці продукти імітують вплив тютюну, вони ніколи не повинні використовуватися як замінники тютюну.
- Діти: Безпека та ефективність не оцінювались у дітей та підлітків віком до 18 років. Тривалість лікування: Застосування цього препарату протягом періодів, що перевищують 6 місяців, не рекомендується, хоча певним пацієнтам можуть знадобитися триваліші періоди лікування.
Здається, тютюновий дим поводиться як індукуючий фермент агент, ймовірно, завдяки поліциклічним ароматичним вуглеводням у димі, що утворюються під час часткового згоряння рослинних волокон, і, можливо, нікотину. Індукуючи метаболізм, головним чином ізофермент CYP1A2 цитохрому P450, фармакологічні ефекти можуть зменшитися. Подібним чином, коли куріння призупинено, концентрація ліків, що метаболізуються цим шляхом, у плазмі крові може зростати, так що іноді можуть проявлятися токсичні ефекти. Тому може знадобитися відкоригувати дозування таких препаратів, як пероральні антикоагулянти, бензодіазепіни, які метаболізуються в печінці, кофеїн, хлорпромазин, декстропропоксифен, естрогени, фенацетин, феназон, флекаїнід, флуфеназин, галоперидол, іміпрадомін, лідокаїн, лідокаїн, лідокаїн оланзазин або теофілін.
Інші зареєстровані ефекти куріння включають знижену діуретичну реакцію на фуросемід, модифікацію фармакологічного ефекту пропранололу та зміну частоти відповіді на загоєння виразки антагоністами Н2.
У хворих на куріння діабету існує ймовірність зменшення протидіабетичного ефекту інсуліну, ймовірно, через підвищення рівня катехоламінів, що протистоїть гіпоглікемічній дії, та труднощі підшкірного всмоктування інсуліну через периферичну звуження судин. Палючим пацієнтам зазвичай потрібна 15-30% більша доза для контролю рівня глюкози в крові. При відмові від куріння, як правило, необхідно зменшення дози інсуліну.
Ці індукуючі ферменти ефекти не спостерігались, коли нікотин вводять у формі препаратів для відмови від куріння, тому може знадобитися коригування дози цих препаратів.
Нікотин може взаємодіяти з наступними препаратами:
- Адренергічні агоністи та антагоністи. Нікотин стимулює вироблення надниркових залоз кортизолу та катехоламінів, тому може змінювати дію адренергічних препаратів. Подібним чином, введення судинозвужувального препарату, такого як адренергічний агоніст, або вазодилататора, такого як бета-блокатор, може змінити трансдермальну абсорбцію нікотину.
- Бупропіон Ефективність та безпека поєднання бупропіону з нікотином не вивчались. Насправді використання нікотину було критерієм виключення в перших клінічних випробуваннях з бупропіоном. Виробники цього препарату описали можливий підвищений ризик гіпертонії: 6,1% проти 2,5% лише бупропіону.
Однак обмежені клінічні дані вказують на те, що поєднання бупропіону з нікотиновими пластирами може досягти кращих результатів у відмові від куріння. У випадку, якщо вирішено поєднувати нікотинові пластири разом з таблетками бупропіону, рекомендується щотижня оцінювати артеріальний тиск, враховуючи ризик гіпертонічного кризу.
Цей препарат може спричинити побічні реакції, пов'язані з фармакологічними ефектами нікотину або ефектами відміни, пов'язаними з відмовою від куріння. Деякі повідомлення про такі симптоми, як депресія, дратівливість, нервозність, неспокій, поганий настрій, занепокоєння, сонливість, втрата концентрації уваги, безсоння та порушення сну можуть бути пов’язані із синдромом відміни, пов’язаним із відмовою від куріння.
Найпоширенішими побічними реакціями на пластирі є ті, які виникають у місці нанесення, включаючи тимчасові висипання, свербіж, відчуття печіння, поколювання, оніміння, набряк, біль та кропив'янку. Більшість з цих місцевих реакцій незначні і швидко вирішуються видаленням пластиру. Повідомлялося про біль або відчуття тяжкості в кінцівках або в районі, де накладається пластир (наприклад, на грудну клітку). Повідомлялося про реакції гіперчутливості, включаючи контактний дерматит та алергічні реакції. У разі серйозних або стійких місцевих реакцій у місці застосування (наприклад, сильна еритема, свербіж або набряк) або генералізованих реакцій на шкірі (наприклад, кропив'янка або генералізована шкірна висипка), пацієнтам слід припинити використання пластирів і проконсультуйтеся з лікарем. Дозу цього лікарського засобу слід зменшити або припинити, якщо спостерігається клінічно значуще збільшення серцево-судинних або інших ефектів, пов'язаних з нікотином.
Найбільш характерними побічними реакціями є:
- Травна система: Це нормально (20-40%), коли з’являються [ДИСПЕПСІЯ], [НАУЗА], [РВУВАННЯ] або [ШЛУНКОВА ГІПЕРАЦИДНІСТЬ]. Менш частою є поява [СУХИХ РТ], [АНОРЕКСІЇ], [ДІАРЕЇ], [ЗАГОТУВАННЯ], [БОЛІ В ЖИРУ], [ФЛАТУЛЕНЦІЇ] або [ГІПО].
Жувальні гумки також можуть спричиняти [ГІПЕРСАЛІВАЦІЮ], симптоми запалення ротової порожнини, такі як [СТОМАТИТ], [ГЛОЗИТ], [ПЕРІОДОНТИТ], [ФАРИНГІТ], [ЕЗОФАГІТ] та біль у щелепних м’язах через їх велику в’язкість . Ці побічні реакції з’являються на початку лікування та можуть бути зменшені при правильному введенні ясен.
- Неврологічний/психологічний. Загальноприйнятим (1-25%) є [DIZZE] (3-9%), [ГОЛОВОВИЙ ГОЛОВО] (17-29%), [БЕЗСОНСТВО] (3-23%), [ЗНИЖЕННЯ КОНЦЕНТРАЦІЇ] (1- 3% ) та [ДРАЗУВАЛЬНІСТЬ]. Рідше (