Дослідники Ciberdem з Університету Барселони представляють невелику молекулу, яка підвищує рівень гормону FGF21, що є ключовим фактором у боротьбі з цими патологіями.

може

  • Теги:
  • Пацієнти
  • Діабет
  • жири
  • печінка

Гормон FGF21 з'явився в останні роки як терапевтична мішень для лікування цукрового діабету 2 типу та неалкогольної жирової хвороби печінки - двох станів, які зазвичай ініціюються ожирінням та резистентністю до інсуліну. У цьому напрямку дослідники з CIBER діабету та супутніх метаболічних захворювань (Ciberdem), групи Мануеля Васкеса Каррери на факультеті фармації та харчових наук Університету Барселони (UB) представили нову альтернативу підвищенню ендогенних рівнів FGF21 за допомогою невеликої молекули - EPB-53-, яку можна вводити усно.

Цей гормон, що виробляється головним чином печінкою, при введенні на тваринні моделі помітно покращує діабет та неалкогольну жирову хворобу печінки, отже фармацевтичні компанії виробляють аналоги FGF21, але до цих пір розроблені препарати вимагають підшкірного введення і деякі викликають побічні ефекти, які можуть призвести до до втрати кісткової маси або збільшення частоти серцевих скорочень та артеріального тиску.

При введенні на тваринних моделях це значно покращує діабет та неалкогольну жирову хворобу печінки

Завдяки цій роботі, опублікованій у British Journal of Pharmacology, дослідники CIBER на UB показують, що введення цієї нової сполуки EPB-53, що вводиться перорально, підвищує рівень FGF21 у печінці та плазмі. Як пояснили керівник групи Ciberdem Мануель Васкес Каррера, "Це збільшення досягається завдяки тому, що сполука активує HRI (геморегульована кіназа EIF2-альфа), кіназа, яка в кінцевому підсумку активує фактор транскрипції, який бере участь у збільшенні FGF21, що зменшує непереносимість глюкози та печінковий стеатоз у годували мишей на дієті з високим вмістом жиру. ".

Ці дані підтверджують, що використання цих сполук, що індукують FGF21, може бути корисним для лікування цукрового діабету 2 типу та неалкогольної жирової хвороби печінки подібним чином до підшкірних аналогів. «Крім того, ми сподіваємось у подальших дослідженнях показати, що вони не спричинять негативних наслідків, які спостерігаються у деяких аналогів FGF21. В даний час ми працюємо над розробкою нових активаторів HRI з кращими фармакокінетичними характеристиками як для лікування цукрового діабету 2 типу, так і для безалкогольного стеатогепатиту ", зазначає Васкес Каррера з Ciberdem.

Захворюваність на цукровий діабет 2 типу значно зросла за останні роки, і наявні препарати не встигли контролювати захворювання у всіх пацієнтів. Тому дослідники працюють над пошуком нових препаратів для лікування цієї патології. Подібним чином, неалкогольна жирова хвороба печінки вражає кожного четвертого людини, і для її найважчої форми, так званого неалкогольного стеатогепатиту, досі не існує конкретного затвердженого препарату. Ці дві патології зазвичай ініціюються наявністю ожиріння та резистентності до інсуліну.

Представлене дослідження було проведено у співпраці з дослідниками з кіберфізіопатології ожиріння та харчування (CIBEROBN) з групи Франческо Вільярроя, біологічного факультету, Інститут біомедицини Барселонського університету (IBUB) і Науково-дослідний інститут Сант Джоан де Дью (IRSJD), а також група Сантьяго Васкеса з фармацевтичного хімічного підрозділу факультету фармації та харчових наук УБ, який також належить МБУБ.