Пікамілон - це синтетична сполука, виготовлена ​​з ГАМК та вітаміну В3 (ніацин). Він перетинає гематоенцефалічний бар’єр набагато легше, ніж лише ГАМК. Повідомляється, що він покращує когнітивні функції та зменшує тривожність. Прочитайте далі, щоб дізнатись про потенційне використання та побічні ефекти пікамілону.

Примітка: у цій публікації ми не рекомендуємо використовувати цей препарат. Ми надаємо лише інформацію, яка доступна в науковій літературі. Будь ласка, обговоріть свої ліки з лікарем.

пікамілону

Пікамілон (N-нікотиноїл-ГАМК) - це синтетична комбінація ГАМК і ніацину (вітамін В3), що використовується для лікування тривожних розладів [R].

ГАМК - це нейромедіатор із розслаблюючим та протитревожним ефектом.

Ніацин - це вітамін, який бере участь у відновленні ДНК, синтезі жиру та холестерину та розширенні судин.

Якщо його приймати як пероральну добавку, ГАМК не може перетнути гематоенцефалічний бар’єр (лише невелика кількість). Однак пікамілон (ГАМК, зв’язаний з ніацином) може перетинати гематоенцефалічний бар’єр [R, R, R].

Пікамілон був вперше розроблений в Радянському Союзі наприкінці 1960-х років і продавався як рецептурний препарат від тривоги в Росії з 1980-х років [R, R].

Він не схвалений як лікарський засіб, що відпускається за рецептом, у США. У 2015 році FDA постановила, що пікамілон не можна продавати як дієтичну добавку, оскільки він не відповідає визначенню одного, і згодом наказала п’яти компаніям видалити його зі своєї продукції. Однак, все ще є деякі американські компанії, які продають його [R].

Здатність Пікамілона проходити гематоенцефалічний бар’єр зумовлена, в першу чергу, здатністю ніацину розширювати судини. Як тільки пікамілон потрапляє в мозок, молекула розпадається у воді на ГАМК і ніацин [R].

Потрапляючи в мозок, ГАМК активує ГАМК-рецептори (як ГАМК, так і ГАМК), тоді як ніацин збільшує приплив крові до мозку, розширюючи судини. Цей додатковий приплив крові до мозку забезпечує багато нейропротекторних та ноотропних переваг пікамілону. Нова кров, яка потрапляє в мозок, приносить свіжий кисень та інші необхідні поживні речовини, які живлять клітини мозку [R].

1) Пікамілон може зменшити тривогу та депресію

ГАМК є головним гальмівним нейромедіатором мозку, і більш високі рівні цієї молекули пов'язані зі зниженням рівня тривожності [R].

Вивільняючись, ГАМК уповільнює випалювання нейронів. Занадто велика кількість глутамату може спричинити почуття тривоги, напруження м’язів і навіть збільшити ризик судом. ГАМК знижує швидкість активації нейронів, блокуючи активність глутамату, головного збудливого нейромедіатора мозку [R].

Основна роль ГАМК в мозку - уповільнення збудливого спілкування між нейронами. Занадто мало ГАМК може спричинити неспокійні думки, занепокоєння та безсоння. Збільшення ГАМК в мозку полегшує всі ці симптоми [R, R].

Люди з надмірно низьким рівнем ГАМК, як правило, розвивають тривожні розлади, що припускає, що підвищення ГАМК може забезпечити ефективне лікування тривоги [R].

Пікамілон змінив тривогу та депресію та активував рецептори ГАМК у щурів [R].

У дослідженнях на тваринах пікамілон притупляє агресивні реакції на дивовижні подразники і зменшує орієнтацію на такі подразники. Це свідчить про зменшення тривожної реакції [R].

2) Пікамілон покращує зір

Макула - це центр сітківки ока, де зір найгостріший. У дослідженні 60 пацієнтів із дегенерацією жовтої плями тримісячне введення пікамілону покращило гостроту зору [R].

Центральна хоріоретинальна дистрофія - це спадковий розлад сітківки, що спричинює прогресуючу втрату зору. У дослідженні 48 пацієнтів із центральною хоріоретинальною дистрофією пікамілон покращив здатність розрізняти форми та кольори (контрастна чутливість), збільшив периферичний зір та зменшив тяжкість глаукоми [R].

3) Пікамілон може покращити пам’ять

Пікамілон покращив коротко- та довгострокову пам’ять, а також навігаційні здібності у щурів. Це також запобігло погіршенню пам'яті, спричинене електрошоком [R].

4) Пікамілон може захистити мозок

Пікамілон захищає нейрони від надмірної активації аж до смерті (екситотоксичність). Також було показано, що посилює функцію мітохондрій у клітинах мозку щурів, які перенесли травму мозку [R].

Пікамілон захищав мозок та імунні клітини позбавлених сну щурів, запобігаючи пошкодженню клітинної мембрани та окислювальному стресу [R].

5) Пікамілон збільшує приплив крові до мозку

В одному дослідженні пікамілон збільшив приплив крові до мозку більше, ніж пірацетам і вінпоцетин, два ноотропи, які відомі своєю здатністю збільшувати приплив крові до мозку [R].

Пікамілон часто призначають у Росії для лікування головного болю при мігрені, і вважають, що він ефективний при такому стані завдяки своїй здатності відкривати звужені судини мозку [R].

6) Пікамілон може допомогти при хворобі Паркінсона

Пікамілон підвищував рівень серотоніну та дофаміну майже до норми та збільшував споживання дофаміну в мозку у моделі щурячої хвороби Паркінсона [R].

7) Пікамілон захищає від запалення нервів (невропатія)

Пікамілон зменшує запалення нервів (нейропатію) у діабетичних щурів [R].

Пікамілон безпечний і має відносно низьку токсичність. Побічні ефекти включають [R, R]:

  • Головний біль
  • Запаморочення
  • Нудота
  • Почервоніння шкіри

У високих дозах пікамілон може знижувати артеріальний тиск, що може бути небезпечним для тих, хто вже має низький артеріальний тиск [R].

Багато переваг пікамілону ще не досліджені поза дослідженнями на тваринах, і випробувань на людях бракує.

Хоча сучасні дослідження показують позитивні результати, при застосуванні пікамілону рекомендується бути обережним.

Будь-який препарат, який модулює рецептори ГАМК, може змінити ефекти пікамілону. До них належать:

  • Алкоголь
  • Барбітурати
  • Бензодіазепіни
  • Небензодіазепіни (або Z-препарати), такі як Ambien

Лікарські взаємодії для ніацину включають [R]:

  • Високі дози аспірину
  • Урикозуричні агенти
  • Алкоголь

Доза, що застосовується в клінічних випробуваннях, коливається від 10 до 300 мг один раз на день. Користувачі повідомляють про більшу ефективність при вилученні з їжі, щоб максимізувати засвоєння.