Перегляньте статті та зміст, опубліковані в цьому носії, а також електронні зведення наукових журналів на момент публікації
Будьте в курсі завжди, завдяки попередженням та новинам
Доступ до ексклюзивних рекламних акцій на підписки, запуски та акредитовані курси
Farmacia Profesional - журнал, що виходить раз на два місяці, що видається з 1986 року, піонер у галузі фармацевтичної технічної преси і націлений на фармацевта як підприємця, менеджера та експерта з наркотиків. Його метою є оновлення знань провізора як медичного працівника та вирішення актуальних проблем на ринку ліків, дермофармації, фармацевтичної допомоги та фітофармації, серед іншого. Професійна аптека надає інструменти та рішення для простого застосування у всіх сферах, що цікавлять фармацевтів.
Слідкуй за нами на:
Pagina nueva 1 Трансдермальні пластири - це фармацевтичні форми, місцеве застосування яких дозволяє дозувати препарати, які вони несуть, з безперервним вивільненням, із запрограмованою швидкістю та протягом певного періоду часу.
Шкіра, найвіддаленіший і найбільший орган людського тіла, виконує безліч важливих функцій, будучи захисником - діючи як фізичний бар'єр проти незліченних елементів, яким вона піддається, - основною функцією для правильного збереження здоров'я особистість.
Найбільш поверхнева структура шкіри, епідерміс, а точніше роговий шар, в основному складається з корнеоцитів, низької частки води, ліпідів та епідермальних білків. Проникність, яка характеризує цей епідемічний шар, набагато нижча, ніж у будь-якої іншої біомембрани, яка є частиною людського тіла, і перетворює її на напівпроникну межу з високим ступенем селективності, високим індексом опору та важливою ізолюючою здатністю.
Ця характеристика, яка заважає та/або перешкоджає доступу агресивних речовин до нашого організму, тим самим механізмом дії, всмоктуванням та наслідком дії препаратів, що застосовуються місцево. Для подолання цієї перешкоди фармацевтична промисловість розробила нові фармацевтичні форми, які дозволяють модифікувати епідермальний дифузійний бар’єр і таким чином досягають того, що певні лікарські засоби можуть чинити системну дію, коли їх застосовують за допомогою систем поглинання та модифікації дифузії.
Що таке трансдермальні пластири?
Трансдермальні терапевтичні системи (ТТС) або трансдермальні пластири - це фармацевтичні форми, місцеве застосування яких дозволяє дозування лікарських засобів, які вони несуть, з безперервним введенням, із запрограмованою швидкістю та протягом певного періоду часу, так що системні або специфічні щодо певного орган або система.
Ці дозовані системи особливо корисні при тривалому лікуванні, оскільки вони дозволяють ретельно контролювати дозування з постійним, постійним та контрольованим вивільненням активних інгредієнтів, які вони містять. Для цього слід гарантувати, що ці системи, які виступають в ролі носія або опори для препарату, сприяють вивільненню препарату та його всмоктуванню через шкіру, поки він не досягне крові.
Для того, щоб мати статус ліків, ці терапевтичні засоби повинні містити активні речовини, призначені для лікування або запобігання будь-якій патології та/або для відновлення, корекції або модифікації біологічної функції за допомогою фармакологічної, імунологічної або метаболічної дії.
Трансдермальні пластири не розглядаються, і всі ті пластири, терапевтична дія яких здійснюється за допомогою іншого механізму дії (механічного, фізичного, ...), не будуть вважатися лікарськими засобами, і в цьому випадку вони будуть оформлені в рамках медичних виробів.
Всі ті, хто мав лише естетичну функцію, не вважалися б пластирами наркотиків, враховуючи косметику чи засоби особистої гігієни відповідно до ступеня поглинання включених інгредієнтів.
З галенової точки зору трансдермальні пластири - це складні фармацевтичні форми, в основному складені із зовнішнього шару непроникного покриття, що захищає рецептуру; резервуар або матриця активних речовин та промоторних речовин, що полегшують всмоктування лікарського засобу, включений в середовище, що сприяє та контролює їх вивільнення; клейкий лист, що дозволяє закріпити його на шкірі, та інший знімний захисний шар, який потрібно зняти перед нанесенням.
Основною метою промоторів проникнення є зменшення дифузійної стійкості шкіри. Його природа та характеристики будуть різними і залежатимуть від природи активного початку, який він допомагає проникнути (ліпофільність та ступінь іонізації).
Використовувані чутливі до тиску клеї повинні забезпечувати пластир адекватною когезійною силою без шкоди для його стабільності, безпеки, сумісності з активним принципом, який вони застосовують, та його переносимості з іншими елементами, вбудованими для поліпшення дифузії та проникнення.
В цілому ці складні системи повинні мати чудову пристосованість до умов шкіри, моменту та ситуації використання та часу нанесення. Його естетичні характеристики (розмір, форма, колір, текстура.) Допомагають пацієнту прийняти ці фармацевтичні форми.
Для того, щоб мати статус лікарського засобу, лікарські пластири повинні містити активні речовини, призначені для лікування або попередження будь-якої патології та/або для відновлення, корекції або модифікації біологічної функції за допомогою фармакологічної, імунологічної або метаболічної дії.
Типи пластирів
Пластирі, що діють, сприяючи пасивному транспортуванню наркотиків через шкіру, роблять це шляхом їх дифузії через міжклітинні простори та на користь градієнта концентрації. Фізико-хімічні характеристики препарату, допоміжні речовини та сам роговий шар будуть обмежувальними елементами як для дифузії, так і для проникнення фармацевтичного активного речовини.
Залежно від типу резервуару та контролю вивільнення активного принципу, ми знаходимо три різні типи пасивних плям:
• Трансдермальні пластири резервуарного типу: препарат поміщають у резервуар або резервуар, випускаючи через пористу полімерну мембрану із селективною проникністю, таким чином контролюючи вивільнення активного початку. Різні моделі відрізняються типом мембрани, що дозволяє дифузію активного початку.
• Трансдермальні пластири матричного типу: діюча речовина рівномірно включена в гідрофільну або гідрофобну полімерну матрицю, з якої вона вивільняється дифузійним процесом, основною відмінністю від попередньої моделі є відсутність контрольної напівпроникної мембрани. У цьому випадку контроль вивільнення в основному залежить від допоміжних речовин, що використовуються у рецептурі полімерної матриці.
• Змішані трансдермальні плями: їх також називають мікрорезервуарними системами, вони забезпечені безліччю резервуарів, що входять до складу полімеру, що дозволяє їх дифузію.
Гідратація, посилена оклюзійністю, запропонованою нанесенням трансдермального пластиру, на сьогодні є найкращим заходом для збільшення проникнення, оскільки при збільшенні товщини її щільність зменшується, а опір дифузії зменшується. З іншого боку, оклюзійна сила пластиру сприяє підвищенню температури в області нанесення, і, таким чином, дифузія препарату термодинамічно підсилюється.
Які активні інгредієнти вони містять і які патології лікують?
Основними характеристиками, що вимагаються від активних речовин, які в даний час передаються в ТТС і які також поширюються на допоміжні речовини, що супроводжують їх, є: низька молекулярна маса, розчинний у ліпідах та воді, адекватний коефіцієнт розподілу, неіонний, проникність шкіри, висока фармакологічна ефективність, відсутність подразнюючих та сенсибілізуючих властивостей для шкіри та стійкість при кімнатній температурі.
Маючи ці характеристики, у широкому терапевтичному арсеналі, який зараз доступний, ми знаходимо препарати, призначені для хронічного або тривалого лікування, серед яких варто виділити:
- Ліки для профілактики стенокардії (нітрити: нітрогліцерин, ізосорбід.)
- Опіоїдні препарати для лікування хронічного болю (фентаніл, бупренорфін.) Особливо показані при дегенеративних та онкологічних процесах, артрозі, невралгії.
- Нікотин для відмови від куріння.
- Препарати для лікування хвороби Альцгеймера (Ривастигмін,.
- Ліки для лікування паркінсонізму.
- Гормональне лікування під час менопаузи: замісна гормональна терапія, серед інших препаратів, використовує естрогенні пластирі.
- Препарати для лікування розладів, спричинених хірургічною менопаузою.
- Анестетики (лідокаїн), призначені для досягнення місцевої анестезії шкіри при поверхневих процедурах.
- Захворювання, класичні нині пластири від скополаміну.
Плюси та мінуси трансдермальних пластирів
• Зручність прийому та поліпшення дозування: вони особливо корисні пацієнтам, які мають певні труднощі з прийомом пероральних препаратів (проблеми з ковтанням, нудота) або мають труднощі з дотриманням/запам'ятовуванням режиму дозування препарату, який слід вводити перорально.
• Контрольоване вивільнення діючої речовини з подальшим отриманням постійних і стійких рівнів у плазмі та постійного терапевтичного ефекту у пацієнта.
• Зменшення ефекту першого печінкового проходу, уникаючи можливого його руйнування та/або утворення метаболітів, що викликають побічні ефекти.
• Можливість негайного видалення адміністративної системи
• Зменшення частоти та величини дози та побічних ефектів
• Придатний для введення активних речовин з дуже коротким періодом напіввиведення або з низьким терапевтичним індексом (токсична концентрація в плазмі, близька до клінічного рівня)
• Знижена кількість активних інгредієнтів з можливістю проникнення в шкіру
• Неможливість перенесення активних інгредієнтів, що вимагають високого рівня крові, через обмежене трансдермальне всмоктування
• Поява алергічних реакцій у зоні введення, спричинених як матеріалом, з якого виготовлений пластир (подразнення, еритема, дерматит), так і спричиненим активним інгредієнтом, який він містить, у цьому випадку вони також можуть знаходитися в зоні застосування або навіть системний.
• Вони можуть бути неестетичними або незручними за певних обставин або незручними в ситуаціях (заходи, що включають підвищене потовиділення, пляж, басейн).
Ці інноваційні фармацевтичні форми дозволяють контролювати і постійно вивільняти включені активні інгредієнти та значно полегшують контроль дозування препарату пацієнтом або їх персоналом.
Корисні поради щодо введення
Перш ніж застосовувати пластир, пацієнт повинен перевірити, що:
• Область застосування не містить шкірних уражень, подразнень, рубців ... Подібним чином слід уникати ділянок з великою кількістю волосся, складок або кісткових ділянок, а також ділянок, де часто тертя.
• Ділянка шкіри, де буде зроблено аплікацію, є чистою і сухою, без кремів, макіяжу та будь-якого іншого актуального продукту.
Під час подання заявки ми врахуємо:
• Уникайте згинання, ламання або розрізання пластиру.
• Натисніть пластир на шкіру протягом декількох секунд, щоб полегшити його прилипання.
• Уникайте впливу джерел тепла: сауни, тривалого перебування на сонці, UVA-променів, термо ковдр…, оскільки вони можуть збільшити поглинання ліків.
• Змінюйте область застосування, щоб уникнути можливої алергії або місцевих подразнень.
Після його застосування зручно:
• Утилізуйте їх контрольовано, бажано в пунктах вибіркового збору ліків.
Введення активних речовин, що передаються через трансдермальні пластири, спричиняє першу дифузію препарату від рогового шару до гіподерми, і з цього моменту він готовий потрапляти в кров і чинити системну дію.
Ця перша фаза передбачає збереження різних структур шкіри, які мають бар’єр для проникнення будь-якого чужорідного для організму речовини. Однак фармацевтичні активні інгредієнти можуть проникати через шкіру по-різному: міжклітинний (найпоширеніший), позаклітинний, трансфолікулярний та залозистий (потовий та сальний).
Ступінь його проникнення буде залежати від товщини рогового шару, будучи обернено пропорційною їй (закон Фіка), таким чином, більш дрібні ділянки шкіри будуть краще реагувати на трансдермальну терапію. Іншим фізіологічним компонентом, який обумовлює поглинання, є наявність фолікулів, які діють як шунти з низьким опором, сприяючи хімічному обміну. З іншого боку, пілоїдна одиниця, більш проникна, ніж корнеоцити, є альтернативним способом для наркотиків легше дістатися до дерми.
Однак цих умов не завжди достатньо для досягнення бажаного ступеня проникності, і повинні застосовуватися методи, що модифікують структуру рогового шару: видалення ліпідів шляхом застосування органічних розчинників та/або видалення корнеоцитів, хоча висока швидкість заміна цих елементів робить їх тимчасовими заходами та низькою ефективністю.
Майбутнє трансдермальних пластирів
Самі перші трансдермальні пластири з’явилися наприкінці 70-х років, хоча місцеве застосування активних препаратів, що здійснюють системну дію, сягає найдавніших часів із застосуванням певних мазей та мазей. Однак традиційні препарати для місцевого застосування, як правило, переслідують місцевий ефект і, отже, мають дуже погану системну абсорбційну здатність і змінну тривалість фармакологічного ефекту, будучи характеристиками ділянки шкіри, де вона застосовується, діючої речовини та використовуваного носія., фактори, що обумовлюють згаданий ефект.
Однак досвід галенової галузі, що спостерігається в останні роки, наділяє трансдермальні терапевтичні системи великим терапевтичним потенціалом. Ці інноваційні фармацевтичні форми дозволяють контролювати і постійно вивільняти введені активні інгредієнти та значно полегшують контроль дозування препарату пацієнтом або його персоналом.
Поточний виклик полягає у пошуку форми та умов, які дозволяють включати більшу кількість ліків у цей шлях у належних концентраціях, щоб вони ефективно здійснювали свою діяльність. Модифікація проникності шкіри, природного захисного бар’єру нашого тіла, за допомогою використання допоміжних речовин, здатних сприяти проникненню або розвитку трансепідермальної транспортної дії, є однією з головних цілей.
Іонофорез, електропорація, сонофорез (ультразвук), мікрогольні структури, теплові плями, лазер. є одними з багатьох методів, над якими працюють з метою збільшення кількості активів, що підлягають транспортуванню, та покращення їх проникності та поглинання.