годування груддю: уникати
Механізм дії Рофлуміласт
Рофлуміласт - інгібітор PDE4, нестероїдний протизапальний активний інгредієнт, призначений для дії як на системне, так і на легеневе запалення, пов’язане з ХОЗЛ. Механізм дії полягає у пригніченні PDE4, головного метаболізуючого ферменту циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), що знаходиться в структурних та запальних клітинах, важливих у патогенезі ХОЗЛ. Рофлуміласт діє з подібною силою на варіанти сплайсингу PDE4A, 4B та 4D в наномолярному діапазоні. Спорідненість до варіантів сплайсингу PDE4C в 5-10 разів нижча. Цей механізм дії та тип селективності також відповідає N-оксиду рофлуміласту, який є основним активним метаболітом рофлуміласту.
Терапевтичні показання Рофлуміласт
Підтримуюче лікування важкого ХОЗЛ (пост-бронходилататор ОФВ1 менше 50% від норми), асоційований з хронічним бронхітом, у дорослих пацієнтів з частими загостреннями в анамнезі та як додаткова терапія до бронходилататора.
Дозологія рофлуміласту
Усно. Дорослі: початкова доза: 250 мкг один раз на день, 28 днів; обслуговування: 500 мкг 1 раз/день.
Режим прийому рофлуміласту
Усно. Пити з водою і завжди одночасно. Приймати з їжею або без їжі.
Рофлуміласт протипоказання
Гіперчутливість; І.Х. середній або важкий (клас В чи С за Чайлд-П'ю).
Попередження та застереження щодо рофлуміласту
Протипоказаний І. середня і важка. Обережність у І. помірний.
Взаємодії рофлуміласту
Ризик надмірного опромінення та підвищений ризик стійкої непереносимості: флувоксаміну, еноксацину та циметидину.
Можливе зниження ефективності за допомогою: сильних індукторів цитохрому P450 (рифмапіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн).
Підвищена інгібуюча активність PDE4 з: еритроміцином, кетоконазолом, гестіонденом та етинілестрадіолом.
Вагітність рофлуміласту
Дані про застосування рофлуміласту вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Рофлуміласт не рекомендується застосовувати під час вагітності. Показано, що рофлуміласт проникає через плаценту у вагітних щурів.
Лактація Рофлуміласт
Наявні фармакокінетичні дані у тварин показують, що рофлуміласт або його метаболіти виводяться з молоком. Не можна виключати ризик для немовляти. Рофлуміласт не слід застосовувати під час лактації.
Вплив на здатність керувати Рофлуміластом
Вплив рофлуміласту на здатність керувати транспортними засобами та працювати з машинами дорівнює нулю або незначний.
Побічні реакції рофлуміласту
Втрата ваги та апетиту; безсоння; головний біль; діарея, нудота, біль у животі.
Активний принцип монографій: 07.07.2020
Препарати класу "Інші засоби проти обструктивних захворювань дихальних шляхів для системного застосування":
NUCALA (GLAXOSMITHKLINE, S.A.)
Склад:
Меполізумаб, 100,0 мг
Склад:
Меполізумаб, 100,0 мг
Склад:
Меполізумаб, 100,0 мг