Піввікова історія гормональної контрацепції - це процес постійних досліджень та розробок ліків, що, безумовно, є найбільш ретельно вивченою групою препаратів, тоді як нинішні контрацептиви вже не дуже схожі на таблетки першого курсу.
Принципова подібність полягає в тому, що нинішні таблетки також складаються з комбінації естрогенних та гестагенних інгредієнтів, за винятком препаратів, що містять лише гестаген для особливих умов. Інша подібність полягає в тому, що механізм дії нинішніх препаратів такий самий, як і у вихідних: вироблення гонадотропіну гіпофіза стає монотонним, його циклічні зміни пропускаються (головним чином пік значного збільшення лютеїнізуючого гормону). LH-пік), у яєчнику немає дозрівання фолікулів, не розвивається фолікул Граафа, придатний для овуляції, ендометрій показує зображення ранньої фази проліферації замість циклічного розвитку, шийка матки залишається жорсткою протягом усього періоду, а сперма залишається ледь проникною протягом циклу.
Склад протизаплідних таблеток був змінений за рахунок кількісних та якісних змін. Компонент фолікулярного гормону Enovid становив 150 мг местранолу і містив 10 мг норетистерону як прогестагену. Після перших років фолікулярний гормоновий компонент лише етинілестрадіол стала. Кількість на таблетку постійно зменшували; наприкінці 1960-х років багато хто вже приймав 50 мікрограмів таблеток, що містять естроген. Дослідження, проведене на великій групі пацієнтів у Великобританії, показало, що вміст фолікульного гормону не більше 50 мікрограмів значно підвищує безпеку. Подальше зниження дози етинілестрадіолу до 30 мкг призвело до радикального зменшення судинних ускладнень до 1980 року. Подальше багатоцентрове вітчизняне дослідження з Marvelon (30 мікрограмів етинілестрадіолу та 150 мікрограмів дезогеста) також продемонструвало ефективність низькодозованої форми естрогену та її дуже хорошу прийнятність серед тих, хто переходить з інших препаратів через попередні побічні ефекти. Розвиток прогестагенів та поява препаратів третього покоління дозволили ще більше зменшити дозу фолікулярного гормону, який містить 20 мікрог етинілестрадіолу.надлегкий".
Нові покоління
Окрім зменшення дози, якісна розробка препаратів також відіграла значну роль у розвитку гестагенного компонента. Дослідження було зосереджено на розробці більш селективних прогестагенів, які мають сильніші прогестероноподібні ефекти, ефективні при низьких дозах та не містять андрогенних ефектів. Таким чином, з першого покоління норетистерону ми досягли другого покоління левоноргестрелу та третього покоління дезогестрелу, норгестимата та гестодена, а потім додаткових гестагенів (дієногест, дроспіренон), які також називають четвертим поколінням. Всі ці гестагени добре поєднуються з низькими дозами етинілестрадіолу і безкоштовні поширені старші гестагени побічні ефекти (збільшення ваги, вугрі, головний біль, нудота).
Одним із методів зменшення дози були фазові рецептури, в яких співвідношення естрогенних та гестагенних компонентів 21 таблетки у дво- або трифазній композиції неоднакове, але являє собою два-три різні композиції. Їх метою було насправді уникнути побічних ефектів кровотечі (особливо аменореї), оскільки вони використовують споживання гормонів, подібне до гормональних станів нелікованого циклу. Зменшення дози на початку циклу також означає зменшення загальної щомісячної дози, що підвищує безпеку. Трохи збільшена доза у другій половині циклу зменшує частоту проривних кровотеч. Їх ефективність така ж, як у монофазних комбінованих таблеток, і їх популярність зросла з моменту її введення.