ОПИС
Силімарин - це назва, за допомогою якої флавоноїдний комплекс, що складається з трьох флаволіньянів, силибіну, силідіаніну та силікризину, виділених з розторопші, рослини, відомої з давніх часів як захисник печінки та деконгестант. Пліній Старший описує розторопшу як чудовий засіб, що виробляє жовч, і використовувався відомим англійським травником Калпеппером (1616-1654) при лікуванні жовчнокам’яної хвороби та жовтяниці. У 1968 році група німецьких вчених виявила, що властивості розторопші обумовлені силімарином. З тих пір сотні клінічних досліджень продемонстрували ефективність та безпеку силімарину при запальних захворюваннях печінки, таких як цироз, гепатит та жирова інфільтрація, спричинена алкоголем та іншими токсинами.
Видобуваючи з рослини, в деяких країнах (тобто США) силімарин вважається не ліками, а дієтичною добавкою.
Механізм дії: Силімарин - потужний антиоксидант, який нейтралізує вільні радикали, які можуть пошкодити клітини печінки, що зазнають дії токсинів. Силімарин є принаймні в десять разів потужнішим як антиоксидант, ніж вітамін Е. Силімарин збільшує концентрацію глутатіону в печінці більш ніж на 35% у здорових осіб та більш ніж на 50% у щурів. Глутатіон відповідає за детоксикацію найрізноманітніших гормонів, ліків та хімічних речовин. Високий рівень глутатіону в печінці збільшує її здатність до детоксикації. Силімарин також підвищує рівень важливого ферменту супероксиддисмутази, антиоксиданту в клітинних культурах.
Силімарин збільшує синтез білка в печінці за рахунок стимуляції транскрипції полімерази I та рРНК, що призводить до збільшення вироблення нових клітин печінки для заміщення пошкоджених гепатотоксинами. Крім того, силімарин пригнічує синтез лейкотрієнів (медіаторів запалення), що може призвести до псоріазу, серед інших патологій.
Фармакокінетика: Фармакокінетика силімарину після прийому 200 мг препарату вивчена у 16 здорових добровольців (8 чоловіків 8 8 жінок). Невеликі відмінності спостерігались у різних фармакокінетичних параметрах, дещо нижчі у жінок: час досягнення максимальної плазмової концентрації: Tmax = 2,14 ± 0,26 та 2,6 ± 0,12 години у чоловіків та жінок відповідно; максимальні концентрації у плазмі Cmax: 2,79 ± 0,35 мкг/мл та 1,86 ± 0,12 мкг/мл; площа під кривою (AUC): 12,82 ± 0,77 мкг * год/мл та 11,27 ± 1,01 12,82 ± 0,77 мкг * год/м; період напіввиведення: 1,19 ± 0,2 1 год і, 54 ± 0,1; об'єм розподілу: 26,74 ± 3,6 л і 39,74 ± 2,7 л; кліренс: 15,66 ± 0,89 л/год та 17,87 ± 1,66 л/год.
Метаболізм силімарину є печінковим. У дослідженні виведення із сечею після перорального введення силімарину здоровим добровольцям було виявлено близько 3% до 7% введеного силибіну в загальній сечі, зібраній протягом 24 годин. Досліджуючи екскрецію силібіну, силицирину та силидіаніну із сечею та жовчою після введення разової дози 140 мг силімарину (що відповідає 60 мг силібіну) пацієнтам із холецистектомією, спостерігалося незначне виділення силібіну з сечею (5%). Силікристин виводився на 1%, і силідіанін не міг бути визначений ні в жовчі, ні в сечі. Через 24 години силибін та силикристин переважно виводилися з жовчю у вигляді глюкуронідів та сульфатів у відсотках від 20 до 40% та від 4 до 10% відповідно.
Токсичність: Силімарин, що вводиться мишами, щурами, кроликами чи собаками різними шляхами, практично позбавлений токсичності. Смертельними дозами 50 (LD50) внутрішньовенно є: миші: LD50 1010 мг/кг. - щури: LD50 873 мг/кг. - кролик: LD50 300 мг/кг. - собака: мінімум DL ? 200 мг/кг.
Дослідження субхронічної токсичності у щурів не виявляють побічних ефектів при пероральних дозах 1 г силімарину/кг/день протягом 15 днів. Такі ж результати отримані в дослідженнях хронічної токсичності, в яких силімарин застосовували перорально (100 мг/кг/день) щурам протягом 16 або 22 тижнів.
Силімарин не виявляв ембріотоксичних ефектів у щурів та кроликів, він був нетоксичним при гострих тестах у високих дозах і був однаково нешкідливим і без вторинних дій при субхронічних та хронічних тестах на щурах. Жодного шкідливого впливу на фертильність або ембріони у щурів та кроликів не виявлено.
ПОКАЗАННЯ ТА ДОЗУВАННЯ
Симптоматичне лікування розладів травлення, пов’язаних із порушеннями функції печінки .
- Дорослі: Рекомендована пероральна доза становить 150 мг тричі на день після основних прийомів їжі. Період лікування повинен становити від 4 до 6 тижнів, згодом підтримуюча доза становить 150 мг 2 рази на день.
- Діти та підлітки: У цій віковій групі даних немає.
- Люди похилого віку: ті ж дози, що і у дорослих; у цій віковій групі не було описано жодних конкретних проблем.
Основна бета-таласемія (у поєднанні з десферріоксаміном)
- Дорослі: в кількох клінічних дослідженнях застосовували дози 40 мг/кг із десферріоксаміном протягом 12 36 тижнів. Комбінація знизила рівень феритину в крові, що перевершує деферріоксамін + плацебо.
Як і звичайно з іншими препаратами, отриманими з натуральних продуктів, силімарину приписують багато терапевтичних властивостей. (див. Розторопша)
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Силімарин протипоказаний пацієнтам з алергією на діючу речовину, силімарин або будь-який інший інгредієнт цього препарату.
Застосування цього препарату протягом тривалого періоду часу повинно контролюватися лікарем.
Оскільки досліджень на вагітних жінках немає, цей препарат слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли за суворим медичним судженням користь виправдовує потенційні ризики.
Силімарин іноді застосовували як галактогогу у жінок з недоношеними дітьми. Деякі дослідження показують, що цей препарат збільшує вироблення молока до 80%, тоді як в інших відмінності від плацебо не були суттєвими. Однак жодне з цих досліджень не виявило присутності силімарину в молоці.
ВЗАЄМОДІЇ
Взаємодії силімарину з іншими ліками не описані.
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
Як і всі ліки, силімарин може викликати побічні ефекти, хоча вони дуже рідкісні. Класифіковані за порядком частоти, описані такі побічні реакції:
- нечасто (вражає від 1 до 10 на 1000 людей) Шлунково-кишкові розлади: біль у шлунку та діарея.
- дуже рідко (вражає менше 1 пацієнта з 10000) Порушення імунної системи: алергічні реакції
ПРЕЗЕНТАЦІЯ
SILYBUM ORTO 150 мг таблетки, вкриті оболонкою
ЛЕГАЛОН, силімарин 70 мг; LEGALON FORTE: 140 мг силімарину