dalacin

Затверджений текст рішення про зміни, ев. No .: 2018/05792-ZME 2017/00739-ZME; 2017/05358-ZME; 2018/03796-Z

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

ДАЛАЦИН С 150 мг

ДАЛАЦИН С 300 мг

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна тверда капсула містить 150 мг або 300 мг кліндаміцину (у вигляді кліндаміцину хлориду).

Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

ДАЛАЦИН С 150 мг: тверді желатинові капсули з білим корпусом та білим ковпачком, з написом “Clin 150” та “Pfizer”. Капсули містять білий порошок.

ДАЛАЦИН С 300 мг: тверді желатинові капсули з білим корпусом та білим ковпачком, надруковані «Clin 300» та «Pfizer». Капсули містять білий порошок.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

DALACIN C призначений для лікування інфекцій, спричинених сприйнятливими анаеробними бактеріями, сприйнятливими штамами грампозитивних аеробних бактерій, таких як стрептококи, стафілококи та пневмококи, та сприйнятливими штамами Chlamydia trachomatis.

· Інфекції верхніх дихальних шляхів включаючи тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит та скарлатину.

· Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи бронхіт, пневмонію, абсцес легенів та емпієму

· Інфекції шкіри та м’яких тканин включаючи вугрі, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси та ранні інфекції. Інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені мікроорганізмами, чутливими до кліндаміцину, такими як еризипель та пароніхій (панарицій).

· Інфекції кісток та суглобів, включаючи остеомієліт та септичний артрит.

· Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, целюліт, інфекцію культи піхви, тубооваріальний абсцес, сальпінгіт та запальні захворювання органів малого тазу, при одночасному застосуванні з антибіотиком, який має відповідний спектр дії проти грамнегативних аеробних організмів.

При цервіциті Chlamydia trachomatis здатність кліндаміцину, що застосовується як монотерапія, ефективно знищувати засіб.

· Стоматологічні інфекції, такі як абсцес пародонту та пародонтит.

· Токсоплазматичний енцефаліт у хворих на СНІД. Показано, що кліндаміцин у поєднанні з піриметаміном ефективний у пацієнтів, які не переносять звичайної терапії.

· Пневмонія Pneumocystis jiroveci (спочатку класифікувалася як Pneumocystis carinii) у хворих на СНІД. У пацієнтів, які не переносять або не реагують належним чином на звичайну терапію (сульфадіазином), кліндаміцин можна застосовувати у комбінації з примахіном.

· Малярія, включаючи малярію, спричинену мультирезистентним плазмодієм фальціпарум у поєднанні з хініном.

Сприйнятливість до кліндаміцину in vitro була продемонстрована у таких мікроорганізмів:

B. melaninogenicus, B. disiens, B. bivius, Peptostreptococcus sp., G. vaginalis, M. mulieris, M. curtisii та Mycoplasma hominis.

4.2 Дозування та спосіб введення

Дозування у дорослих пацієнтів

Звичайна добова доза становить від 600 до 1800 мг кліндаміцину, розділених на 2, 3 або 4 рівні дози. Рекомендується проковтнути капсули зі склянкою води при ковтанні, щоб уникнути подразнення стравоходу.

Дозування у дітей (старше 2 років)

Доза 8 - 25 мг/кг/день, розділена на 3 або 4 рівні дози

Капсули DALACIN C слід застосовувати лише дітям, які можуть ковтати цілі капсули.

Рекомендується проковтнути капсули зі склянкою води при ковтанні, щоб уникнути подразнення стравоходу.

Капсули не забезпечують точних доз у мг/кг, тому в деяких випадках необхідно використовувати гранули DALACIN C 75 мг/5 мл для сиропу, а також для дозування у дітей віком до 2 років. .

Дозування у літніх людей

Фармакокінетичні дослідження з кліндаміцином не показали жодних клінічно значущих відмінностей між молодими та літніми пацієнтами з нормальною функцією печінки та нормальною (відповідно до віку) функцією нирок після перорального або внутрішньовенного введення кліндаміцину. Тому не потрібно коригувати дозу у пацієнтів літнього віку з нормальною (відповідно до віку) функцією печінки та нирок (див. Розділ 5.2).

Дозування при нирковій недостатності

У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Дозування при печінковій недостатності

У пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Дозування за конкретними показаннями

Лікування інфекцій, спричинених бетагемолітичними стрептококами

Див. Рекомендовані дозування вище у Дозуванні для дорослих пацієнтів, Дозуванні у дітей. Лікування має тривати щонайменше 10 днів.

Лікування запальних захворювань малого тазу під час госпіталізації

Кліндаміцин внутрішньовенно 900 мг кожні 8 годин у поєднанні з антибіотиком, придатним для грамнегативного аеробного спектру, що вводиться внутрішньовенно, наприклад гентаміцином 2,0 мг/кг, а потім 1,5 мг/кг кожні 8 годин у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Внутрішньовенне лікування повинно тривати принаймні 4 дні та принаймні 48 годин після поліпшення стану пацієнта. Після цього лікування пероральним кліндаміцином 450-600 мг кожні 6 годин продовжують до кінця загальної тривалості лікування 10-14 днів.

Лікування цервіциту, спричиненого Chlamydia trachomatis

ДАЛАЦИН С у дозі від 450 до 600 мг чотири рази на день протягом 10-14 днів.

Лікування токсоплазматичного енцефаліту у хворих на СНІД

DALACIN C у дозі від 600 до 1200 мг кожні 6 годин протягом двох тижнів. Далі слідує DalacinU C у дозі від 300 до 600 мг кожні 6 годин. Загальне лікування зазвичай триває від 8 до 10 тижнів. Потрібне пероральне введення піриметаміну в дозі від 25 до 75 мг/добу протягом 8-10 тижнів. При застосуванні вищих доз піриметаміну фолієву кислоту слід вводити одночасно у дозі від 10 до 20 мг на добу.

Лікування пневмонії Pneumocystis jiroveci (carinii) у хворих на СНІД

DALACIN C у дозі від 300 до 450 мг кожні 6 годин протягом 21 дня у поєднанні з примахіном у дозі від 15 до 30 мг перорально один раз на день протягом 21 дня.

Лікування гострого стрептококового тонзиліту або фарингіту

ДАЛАЦІН С у дозі 300 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.

Лікування малярії

Неускладнена малярія (P. falciparum)

Дорослі: хініну сульфат 650 мг перорально 3 рази на день протягом 3 - 7 днів одночасно з кліндаміцином у дозі 20 мг/кг маси тіла на день, приймаючи у 3 прийоми щодня протягом 7 днів.

Діти: хініну сульфат 10 мг/кг перорально 3 рази на день протягом 3 - 7 днів одночасно з кліндаміцином у дозі 20 мг/кг маси тіла щодня, приймаючи у 3 прийоми щодня протягом 7 днів.

Дорослі: Хінідин глюконат 10 мг/кг навантажувальна доза внутрішньовенно протягом 1-2 годин з подальшим введенням 0,02 мг/кг/хв безперервної інфузії принаймні протягом 24 годин (для альтернативного дозування див. Короткий опис характеристик препарату Хінідин).

Якщо щільність паразитів зменшується і

Організм

S ≤

R>

S ≥

R a Диск містить 2 мкг кліндаміцину

NA = не застосовується; S = чутливий; R = стійкий

Діапазони контролю якості для визначення MIC та зони диска згідно EUCAST наведені в таблиці нижче

Таблиця 2. Прийнятні діапазони контролю якості (КК) EUCAST для кліндаміцину, які будуть використовуватися для перевірки результатів тесту на сприйнятливість

Штам ЯК

Діапазон мінімальних інгібуючих концентрацій (мкг/мл)

Діапазон дифузії навколо диска

(Діаметр зони в мм)

5.2 Фармакокінетичні властивості

Поглинання та розподіл

Дослідження на рівні плазми крові з пероральною дозою 150 мг кліндаміцину хлориду у 24 здорових дорослих добровольців показали, що перорально введений кліндаміцин швидко всмоктується. Середні пікові рівні плазми 2,50 мкг/мл досягаються через 45 хвилин, при цьому рівні сироватки падають до 1,51 мкг/мл через три години та до 0,70 мкг/мл через 6 годин.

Абсорбція перорально введеного кліндаміцину майже повна (90%), і одночасне вживання їжі явно не впливає на концентрацію в сироватці крові, рівні в плазмі крові є рівномірними та передбачуваними для людей та доз. Дослідження рівня плазми крові після повторних доз кліндаміцину хлориду протягом 14 днів не показали жодних доказів накопичення або зміни метаболізму лікарських засобів. Період напіввиведення кліндаміцину з плазми трохи збільшується у пацієнтів із помітно зниженою функцією нирок. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не ефективні для виведення кліндаміцину із сироватки. Концентрація кліндаміцину в сироватці крові лінійно зростає із збільшенням дози. Рівень плазми перевищує MIC (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості зазначених мікроорганізмів принаймні протягом шести годин після введення рекомендованих доз. Кліндаміцин широко розподіляється в рідинах і тканинах організму (включаючи кістки).

Дослідження in vitro мікросом в печінці та тонкому кишечнику людини показали, що кліндаміцин окислюється переважно CYP3A4 та меншою мірою CYP3A5, причому кліндаміцин сульфоксид є основним метаболітом, а N-дезметилкліндаміцин - другорядним метаболітом. Середній біологічний період напіввиведення становить 2,4 години.

Приблизно 10% мікробіологічно активної форми препарату виводиться із сечею та 3,6% з калом, а решта виводиться у вигляді неактивних метаболітів. Дози до 2 г кліндаміцину на день протягом 14 днів добре переносились здоровими добровольцями, за винятком того, що частота побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту була вищою при вищих дозах. Значних рівнів кліндаміцину в спинномозковій рідині не було досягнуто, навіть при запаленні мозкових оболонок.

Після перорального прийому кліндаміцину хлориду період напіввиведення у пацієнтів літнього віку збільшився приблизно до 4 годин (діапазон 3,4 - 5,1 години) порівняно з 3,2 години. (діапазон 2,1 - 4,2 години) у дорослих молодих пацієнтів. Однак швидкість всмоктування не відрізняється між віковими групами, і коригування дози у пацієнтів літнього віку з нормальною функцією печінки та нормальною (відповідною віку) функцією нирок не потрібно.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Довгострокові дослідження кліндаміцину на тваринах для оцінки канцерогенного потенціалу не проводились.

Проведені тести генотоксичності включали тест мікроядер на щурах та зворотний тест Еймса. Обидва тести були негативними.

Дослідження родючості на щурах, які отримували перорально дози до 300 мг/кг/добу (приблизно у 1,1 рази найвища рекомендована доза для людини у дорослих, дана в мг/м 2), не виявили впливу на фертильність та здатність до спарювання.

Токсичності для розвитку в ротовій порожнині ембріонів/фетальних досліджень розвитку щурів та підшкірних досліджень розвитку ембріонів/плодів на щурах та кроликах не спостерігалось, за винятком доз, що викликали токсичні ефекти для матері.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

крохмаль кукурудзяний, лактоза, тальк, стеарат магнію

желатин, діоксид титану E171, оксид заліза чорний E172