деоксимикойн

Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No .: 2018/03290-Z1B 2016/01293-ZIB 2017/06889-ZIA

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна таблетка містить 115,4 мг доксицикліну глікату, що еквівалентно 100 мг доксицикліну.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Таблетки діаметром 9 мм від жовтого до жовто-зеленого, з невеликим крапчастим малюнком.

Штрихова лінія лише допомагає розбити таблетку, щоб її можна було проковтнути легше, і не служить для поділу на рівні дози.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Доксициклін призначений для лікування інфекцій, спричинених сприйнятливими штамами мікроорганізмів - їх перелік наведено у розділі 5.1.

Основні показання включають:

Infections інфекції дихальних шляхів (гострі та хронічні захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів, включаючи атипові пневмонії),

Tor оториноларингологічні інфекції,

̶ Інфекції кісток, шкіри та м’яких тканин, включаючи ранні інфекції та більш важкі форми вугрів,

̶ внутрішні черевні інфекції, включаючи інфекції жовчовивідних шляхів та інфекції малого тазу,

̶ урогенітальні інфекції (цервіт, уретрит, простатит, епідидиміт),

Infections інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, сифіліс, трахома, венерична лімфогранульома),

̶ шигельоз, діарея мандрівника,

̶ інші інфекції (бореліоз Лайма, актиномікоз, сибірська виразка, бруцельоз, лептоспіроз, лістеріоз,

пситтакоз, рикетсіоз, туляремія),

̶ профілактика інфекцій під час поїздок до районів, де вони трапляються (малярія, діарея мандрівника).

При застосуванні необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій щодо правильного використання антибактеріальних препаратів.

4.2 Дозування та спосіб введення

Дорослі та підлітки у віці від 12 до менше 18 років (антибактеріальне та антипротозойне лікування)

День 1 100 мг кожні 12 годин, потім 100-200 мг один раз на день (або 50-100 мг двічі на день).

Найвища доза - 300 мг на добу.

Дозування за особливими показаннями

Гостра неускладнена гонорея: 100 мг двічі на день протягом 7 днів, необов’язково в поєднанні з цефалоспорином або фторхінолоном, або 300 мг один раз, і ще 300 мг кожні 1 годину.

Ускладнені урогенітальні та ректальні інфекції Chlamydia trachomatis та Ureaplasma urealyticum: 100 мг двічі на день протягом 7 днів.

Сифіліс (первинний та вторинний): 150 мг двічі на день протягом щонайменше 14 днів.

Хвороба Лайма: 100 мг двічі на день протягом 10-30 днів.

Профілактика малярії: 100 мг один раз на день - перша доза за день до поїздки та останні 4 тижні після виходу з малярійної зони.

Профілактика діареї мандрівників: 100 мг один раз на день протягом 3 тижнів.

Педіатричне населення

Діти віком від 8 до менше 12 років Застосування доксицикліну для лікування гострих інфекцій у дітей у віці від 8 років до 12 років має бути добре обґрунтованим у випадках, коли інші препарати відсутні, навряд чи будуть ефективними або протипоказані.

У таких випадках дози для лікування гострих інфекцій становлять:

При 45 кг і менше: 2,2 мг/кг маси тіла кожні 12 годин 1-го дня, потім 2,2 мг/кг (при більш важких інфекціях 4,4 мг/кг) один раз на день або розділяти кожні 12 годин.

У дітей з вагою більше 45 кг дозування така ж, як для дорослих.

Діти у віці від народження до 8 років

Доксициклін не слід призначати дітям віком до 8 років через ризик зміни кольору зубів (див. Розділи 4.4 та 4.8).

У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна (доксициклін не значно накопичується в організмі при зниженні функції нирок; слід дотримуватися обережності лише при нирковій недостатності через потенціал накопичення потенційно токсичних метаболітів).

Лікування слід продовжувати щонайменше 3 дні після того, як температура нормалізується і інші симптоми захворювання зникнуть.

Дезоксимікоін приймають після або під час їжі, його приймають з достатньою кількістю рідини, його не слід приймати з молоком (одночасне введення молока, молочних продуктів та речовин, що містять двовалентні та тривалентні метали в нерозв'язній або вільній формі, може зменшити ефективність доксицикліну на 10-30% від неефективних хелатів).

4.3 Протипоказання

̶ Підвищена чутливість до доксицикліну, інших тетрациклінів або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.

̶ Вагітність. Доксициклін протипоказаний при вагітності. Ризики, пов'язані із застосуванням тетрациклінів під час вагітності, в основному, обумовлені впливом на зуби та розвиток скелета (див. Розділ 4.4 щодо застосування під час розвитку зубів).

̶ Лактація. Тетрацикліни виводяться з молоком, а тому протипоказані жінкам, які годують груддю (див. Розділ 4.4 для застосування під час розвитку зубів).

Важка печінкова недостатність.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Обережність потрібна при таких умовах:

̶ супутнє лікування антикоагулянтами, бета-лактамними АТВ,

̶ порушення функції печінки (може подовжувати метаболізм і тим самим елімінувати доксициклін).

Слід уникати вживання алкоголю, коли він не використовується, і не піддавати дії прямих сонячних променів або ультрафіолету (ризик фоточутливості).

Під час тривалого лікування слід контролювати показники крові, функції печінки та нирок та контролювати протромбіновий час.

У деяких пацієнтів зі спірохетальними інфекціями незабаром після початку лікування доксицикліном може виникнути реакція Яріша-Герксгеймера. Пацієнтів слід заспокоїти, що це, як правило, спонтанне вирішення антибіотикотерапії спірохетних інфекцій.

Застосування тетрациклінових ліків під час розвитку зубів (друга половина вагітності, діти віком до 8 років) може призвести до постійного зміни кольору зубів (жовтувато-коричневий). Ця побічна реакція частіше спостерігається при тривалому застосуванні цих препаратів, але спостерігалась і після багаторазового короткочасного прийому. Також повідомляється про гіпоплазію емалі. Застосування доксицикліну у педіатричних пацієнтів віком до 8 років можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь від лікування перевищує ризик, у разі важких захворювань або загрозливих для життя захворювань (наприклад, лихоманка Скелястих гір), і лише в тому випадку, якщо не передбачено жодного іншого альтернативного лікування доступні.

Хоча ризик постійного зміни кольору зубів у дітей у віці від 8 до менше 12 років є рідкісним, застосування доксицикліну виправдане лише в тих випадках, коли інші лікарські засоби відсутні, навряд чи будуть ефективними або протипоказані.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Алкоголь, барбітурати, карбамазепін та фенітоїн знижують концентрацію доксицикліну в крові, скорочуючи його біологічний період напіввиведення, викликаючи активність мікросомальних ферментів (до 50%). Доксициклін може зменшити ефективність одночасно введеного бактерицидного антибіотика. Доксициклін може посилити дію сульфонілсечовин, що вводяться одночасно. Доксициклін може знизити активність протромбіну, тому може знадобитися коригувати дозу антикоагулянтів, які одночасно вводяться. Доксициклін може знизити ефективність естрогенвмісних контрацептивів. Поглинання доксицикліну може бути зменшено при одночасному прийомі антацидів, препаратів кальцію, магнію, заліза та вісмуту. Одночасне вживання препаратів, що знижують кислотність шлунка, та дієта, що містить молоко та молочні продукти, може знизити ефективність доксицикліну. Тому ліки можна приймати за 2-3 години до прийому антацидів або через 4-5 годин після їх прийому.

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Доксициклін протипоказаний при вагітності, ознаки ембріотоксичності та фетотоксичності спостерігались у експериментальних тварин, доксициклін проникає через плацентарний бар’єр і у людей.

Доксициклін також недоступний під час годування груддю, оскільки він виділяється з грудним молоком людини. Він проникає в скелет і зуби немовляти.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Доксициклін не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

4.8 Небажані ефекти

На відміну від інших тетрациклінів, доксициклін має менш поширені та м’які побічні ефекти, найпоширеніші з яких знаходяться в ШКТ:

- нудота, блювота, діарея, метеоризм, рідше сухість у роті та утруднення ковтання. Цей побічний ефект можна запобігти, якщо достатньо приймати рідину при ковтанні таблетки та прийомі ліків після їжі.

- зміна кольору зубів і

повідомляється про оборотне та поверхневе забарвлення постійних зубів із застосуванням доксицикліну, але частота не може бути оцінена з наявних даних.

Після застосування доксицикліну рідко повідомлялося про різні, переважно шкірні алергічні прояви та підвищену світлочутливість. Також можуть статися пошкодження та зміна кольору зубів та нігтів, може з’явитися свербіж або мошонка, вульви, кишкова суперинфекція, гіповітаміноз В та К, зміни показників крові (прояви гемолітичної анемії, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія), затримка тривалого росту. Повідомлялося про фотоніхоліз (відокремлення нігтьової пластини від нігтьового ложа, спричинене УФ-випромінюванням) з невідомою частотою.

Частота побічних ефектів доксицикліну зростає із збільшенням доз.

Порушення імунної системи невідомої частоти: реакція Яріша-Герксгеймера (див. Розділ 4.4).

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.

4.9 Передозування

При більш високих дозах або при випадковому прийомі дітьми декількох таблеток виникають запаморочення, відчуття сп’яніння та навіть ознаки колапсу кровообігу. Гемодіаліз не впливає на рівень доксицикліну в сироватці крові.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: антибіотики для системного застосування, тетрацикліни

Код ATC: J01AA02

Доксициклін - бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із сімейства тетрациклінових (він має бактерицидну дію у більших дозах). У мікроорганізмів він пригнічує синтез білка, блокуючи зв’язування тРНК з мРНК.

Його антибіотичний ефект вищий, ніж у тетрацикліну, головним чином за рахунок більш високого проникнення доксицикліну в мікроорганізми. Доксициклін діє на різні грампозитивні бактерії, особливо на коки (St. aureus, Str. Pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. Agalactiae, Diplococcus pneumoniae, ентерококи) у нижчих MIC, ніж інші ATB. Він також ефективний проти грамнегативних бактерій (E.coli, N. gonorrhoeae, H. influenzae, сальмонела, шигелі, аеробактер, клебсієлі, вібрія). Деякі штами протеї та псевдомонади менш чутливі. Спектр активності також включає рикетсію, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Actinomyces israelii, Arachnia propionica, Trichomonas vaginalis та Toxoplasma gondii. Він також ефективний при інфекціях, спричинених бруцельозом, францизелою, брутеллою, ієрсінією, лептоспірою, борелією, бартонелою, бактероїдами, хламідіями та анаеробними бактеріями роду Clostridium. Він також діє на найпростіших: Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Після перорального прийому всмоктується 90-100% доксицикліну, їжа не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація досягається через 1,5 - 2 години після використання. Середній Cmax після введення дози 200 мг доксицикліну становить 2,6 мг/мл.

Доксициклін має високе проникнення в тканини та всі рідини організму, проникає через плаценту і виводиться з грудним молоком. 80-90% зв’язується з білками плазми.

Біотрансформація та елімінація

У печінці вона частково метаболізується та інактивується, виводиться переважно жовчю з калом, менша частина - із сечею. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 22 години, стільки ж при анурії. Об'єм розподілу - 0,75 л/кг.