РЕЗЮМЕ ХАРАКТЕРИСТИК
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Севеламер карбонат Вінтроп 800 мг таблетки, вкриті оболонкою
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 800 мг карбонату севеламонію. Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою (таблетка).
Білі до біло-білих таблеток з відбитком “SC800” на одній стороні.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Севеламер карбонат Вінтроп призначається для контролю гіперфосфатемії у дорослих пацієнтів, які отримують гемодіаліз або перитонеальний діаліз.
Севеламер карбонат Вінтроп також показаний для контролю гіперфосфатемії у дорослих пацієнтів із хронічною хворобою нирок (ХБН), які не отримують діаліз із сироватковим фосфором. > 1,78 ммоль/л.
Севеламер карбонат Вінтроп слід застосовувати в контексті комбінованої терапії, яка може включати добавки кальцію, 1,25-дигідрокси вітамін D3 або один з його аналогів для контролю розвитку захворювань ниркової кістки.
4.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендована початкова доза карбонату севеламонію становить 2,4 г або 4,8 г на день і базується на клінічних потребах та рівні фосфору в сироватці крові. Севеламер карбонат Вінтроп слід приймати тричі на день під час їжі.
| Рівень фосфору в сироватці крові у пацієнтів | Повну добову дозу карбонату севеламонію слід приймати тричі на день під час їжі |
| 1,78 - 2,42 ммоль/л (5,5 - 7,5 мг/дл) | 2,4 г * |
| > 2,42 ммоль/л (> 7,5 мг/дл) | 4,8 г * |
* з наступним титруванням відповідно до інструкцій, див. розділ «Титрування та підтримуюча доза»
Пацієнтам, які спочатку приймали фосфатні сполучні (на основі севеламеру гідрохлориду або кальцію), Севеламер карбонат Вінтроп слід дозувати в еквівалентних дозах у грамах, контролюючи рівень фосфору в сироватці для забезпечення оптимальних добових доз.
Титрування та підтримуюча доза
Необхідно контролювати рівень фосфору в сироватці крові і дозу севеламонійного карбонату титрувати послідовно по 0,8 г тричі на день (2,4 г/день) кожні 2-4 тижні, поки не буде досягнутий прийнятний рівень фосфору в сироватці крові, з подальшим регулярним контролем.
Пацієнтам, які приймають Севеламер карбонат Вінтроп, слід дотримуватися призначеної дієти.
У клінічній практиці лікування повинно бути безперервним, якщо це необхідно для регулювання рівня фосфору в сироватці крові, і очікувана середня добова доза повинна становити приблизно 6 г.
Корекція дози у людей похилого віку не потрібна.
Порушення функції печінки
Жодних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилось.
Безпека та ефективність препарату Севеламер карбонат Вінтроп не встановлені у дітей віком до 6 років та у дітей з площею поверхні тіла (БСА) менше 0,75 м2. Дані відсутні.
Безпека та ефективність препарату Севеламер карбонат Вінтроп у дітей віком від 6 років та з BSA> 0,75 м2 не встановлені. На сьогодні наявні дані описані в розділі 5.1.
Педіатричним пацієнтам слід давати пероральну суспензію, оскільки таблетовані форми не підходять для цієї популяції.
Для перорального застосування.
Таблетки слід ковтати цілими і не слід подрібнювати, розжовувати або ламати на шматки перед введенням. Севеламер карбонат Вінтроп слід приймати під час їжі, а не натщесерце.
4.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- Гіпофосфатемія
- Обструктивна хвороба кишечника.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
1 Див. Попередження щодо запальних захворювань шлунково-кишкового тракту в розділі 4.4
Загалом, профіль безпеки дітей та підлітків (у віці від 6 до 18 років) подібний до профілю дорослих.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.
4.9 Передозування
Хлорид севеламонію, який містить ту саму активну речовину, що і карбонат севеламонію, вводили здоровим добровольцям у дозах до 14 грамів на день протягом 8 днів без побічних ефектів. У пацієнтів із хронічними захворюваннями нирок максимальна середньодобова досліджена доза становила 14,4 грама карбонату севеламонію в одній добовій дозі.
Симптоми, що спостерігаються у разі передозування, подібні до тих, про які повідомляється у розділі 4.8, зокрема, включаючи запор та інші відомі шлунково-кишкові розлади.
Слід забезпечити відповідне симптоматичне лікування.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Усі інші лікарські засоби для лікування гіперкаліємії та гіперфосфатемії. Код ATC: V03AE02.
Севеламер карбонат Вінтроп містить севеламер, що не поглинає зшиті полімерні фосфатні сполучні. Севеламер містить кілька амінів, відокремлених одним вуглецем від полімерної основи, яка протонує в шлунку. Ці протоновані аміни пов'язують негативно заряджені іони, такі як харчові фосфати в кишечнику.
Зв’язуючи фосфат у травному тракті та зменшуючи всмоктування, севеламер зменшує концентрацію фосфору в сироватці крові. Під час кожного прийому фосфатних зв’язуючих необхідний регулярний контроль рівня фосфору в сироватці крові.
Клінічна ефективність та безпека
У двох рандомізованих перехресних клінічних випробуваннях карбонат севеламонію при введенні три рази на день як у формі таблеток, так і у вигляді порошку був терапевтично еквівалентним хлориду севеламонію і, отже, ефективним у регулюванні рівня фосфору у хворих на ХХІД на діалізі.
Це перше клінічне випробування показало, що таблетки карбонату севеламонію, дозовані три рази на день, еквівалентні таблеткам хлориду севеламорію, що дозуються тричі на день, у 79 пацієнтів на гемодіалізі, які отримували два рандомізовані 8-тижневі періоди лікування (середньозважений середній рівень фосфору в сироватці крові становив 1,5 ± 0,3 ммоль/л для карбонату севеламонію, а також для хлориду севеламерію.
Друге клінічне випробування показало, що порошок карбонату севеламонію, введений три рази на день, еквівалентний таблеткам хлориду севеламорію, що вводяться тричі на день у 31 пацієнта з гіперфосфатемічним (визначається як фосфор у сироватці крові ≥ 1,78 ммоль/л) протягом двох 4-тижневих періодів лікування (середній фосфор у сироватці крові) середньозважене середнє значення становило 1,6 ± 0,5 ммоль/л для порошку карбонату севеламонію та 1,7 ± 0,4 ммоль/л для таблеток хлориду севеламонію).
У клінічних випробуваннях на хворих на діаліз сам севеламер не мав послідовного та клінічно значущого впливу на iPTH. У 12-тижневому дослідженні у пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, спостерігалося подібне зменшення iPTH порівняно з пацієнтами, які приймали ацетат кальцію. У пацієнтів із вторинним гіперпаратиреозом карбонат севеламонію слід застосовувати в контексті комбінованої терапії, яка може включати кальцій як добавку, 1,25 дигідрокси вітамін D3 або один з його аналогів для зниження рівня iPTH.
Показано, що севеламер зв’язує жовчні кислоти in vitro та in vivo на експериментальних моделях тварин. Зв’язування жовчних кислот іонообмінниками є добре відомим методом зниження рівня холестерину в крові. У клінічних випробуваннях із севеламером середній і загальний рівень холестерину ЛПНЩ був знижений на 15-39%. Цей ефект зниження рівня холестерину став очевидним через 2 тижні лікування та зберігається при тривалому лікуванні.
Рівень тригліцеридів, холестерину ЛПВЩ та альбуміну не змінювався після лікування севеламером.
Оскільки севеламер пов'язує жовчні кислоти, це може впливати на засвоєння жиророзчинних вітамінів A, D, E і K.
Севеламер не містить кальцію і, таким чином, зменшує частоту епізодів гіперкальціємії, які виникають у пацієнтів, які приймають фосфатні сполучні на основі кальцію. Вплив севеламеру на фосфор та кальцій не змінювався протягом усього дослідження, після чого спостерігався рік спостереження. Ця інформація була отримана в результаті дослідження, в якому використовували хлорид севеламонію.