Пригнічувач апетиту прогресує в лабораторній гонці проти ожиріння
В останні роки ліки було відмінено через ризик
Пошук ліків проти надмірної ваги був шляхом, посіяним невдачами, незважаючи на надзвичайний інтерес, який він викликає у фармацевтичній промисловості. В Європі на ринку є лише один засіб для схуднення (орлістат), і його найбільшою перевагою є не саме його ефективність, а безпека.
Звідси та увага, яка привернула повідомлення Адміністрації США з лікарських засобів (FDA) про авторизацію нової молекули, яка називається лоркасерин (Belviq в американській торговій назві).
До цього додається, що може бути третім дозволеним препаратом для боротьби із зайвим жиром (Qnexa), який повинен пройти обстеження FDA в липні. Минуло 13 років з того часу, як американське агентство затвердило нову сполуку проти надмірної ваги для тривалого безперервного споживання, що відбулося в 1999 році з Xenical, ім'ям якого Рош хрестив діючу основу препарату, молекулу орлістат.
Що може бути третім дозволеним препаратом для боротьби із зайвим жиром (Qnexa), розглядається в липні
"Практично немає чим лікувати ожиріння, тому вітається будь-який препарат із прийнятним співвідношенням витрат і вигод", - пояснює Альберт Лекубе з ендокринологічної служби лікарні Валь д'Еброн. В принципі, лоркасерин потрапляв би до цієї категорії. У двох основних клінічних випробуваннях, які оцінювали його ефекти, спостерігалось середнє зменшення ваги на 5,8% за один рік порівняно з 2,5% у людей, які отримували плацебо.
Крім того, 23% тих, хто вживав препарат, втратили щонайменше 10% маси тіла. Принаймні в одному з досліджень найпоширенішими побічними ефектами були головний біль, запаморочення та нудота. "Все, що перевищує 5%, є позитивним, оскільки це обертається користю для серцево-судинної системи, зниженням кров'яного тиску або профілю окружності талії," пояснює він, "навіть якщо це стосується лише волосся, як у цьому випадку". Акції "Арени" зросли на 29% у середу після затвердження, хоча на наступній сесії вони знизились на 10%.
FDA скасувала дозвіл на застосування лоркасерину в 2010 році. Тепер, коли лабораторія, що розробляла препарат, Arena Pharmaceuticals з Сан-Дієго, надала нові дані, необхідні агентству, вона зможе дістатися до аптек. Поки невідомо, якою буде його ціна або коли вона вийде на ринок. Американське агентство з питань наркотиків (відоме DEA) хоче, щоб можливе зловживання речовиною контролювалося протягом періоду від чотирьох до шести місяців, як оголосила Arena, що призведе до затримки комерціалізації.
Все, що перевищує 5% втрати ваги, є позитивним
Ендокринний Альберт Лекубе
Механізм дії цієї сполуки полягає у впливі на мозкові сигнали, пов’язані з контролем апетиту та ситості. Зокрема, він втручається у серотонін, нейромедіатор, який відіграє ключову роль у пригніченні апетиту. Але не загальним чином, а конкретно щодо рецептора 2С до серотоніну, найбільш пов’язаного із насиченням.
Специфічність цілі, на яку спрямований препарат, є ключовим аспектом у всіх цих речовинах, які діють на центральну нервову систему та змінюють складні мозкові процеси, як підкреслив Хав'єр Сальвадор, президент Іспанського товариства ендокринології та харчування. Модифікація цих типів функцій є складною, оскільки, крім голоду, вони також модулюють спрагу, сон, температуру тіла або кров’яний тиск, і легко спричинити небажані наслідки.
Насправді за останні роки з аптеки з цієї причини було вилучено кілька препаратів. Європейське агентство з лікарських засобів вилучило в 2008 році препарат, що пригнічує апетит, римонабант (Acomplia під його торговою маркою). Його використання пов’язане з підвищеним ризиком серйозних психічних розладів, таких як суїцидальні ідеї, у деяких пацієнтів. У 2010 році те ж саме сталося із сибутраміном (Редуктил) після 10 років комерційного життя, коли в ході дослідження було виявлено, що його споживання збільшує серцево-судинний ризик, підвищуючи частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
За даними ООН, у світі близько 1,3 мільярда людей страждають ожирінням або надмірною вагою
Новий препарат, який очікує схвалення FDA, за словами Сальвадора, є результатом комбінації двох молекул (фентераміну та допірамату) та огляду препарату, вилученого у 1990-х. Один з них, допірамат, є протиепілептичним препаратом, який зменшує споживання. Як і попередні, він діє на центральну нервову систему. Нічого з цього не відбувається при споживанні орістату, єдиного препарату проти ожиріння, який можна придбати в аптеках, який продається без рецепта навіть у зменшених дозах. Він діє майже виключно на стінки кишечника, де блокує всмоктування 30% жиру, споживаного пацієнтом. "Його дуже багато призначають, оскільки це єдиний препарат, який існує", - пояснює Сальвадор. Однак його ефекти все ще дуже обмежені.
Згідно з нещодавнім звітом ООН, опублікованим у березні в Женеві, близько 1,3 мільярда людей страждають ожирінням або надмірною вагою. В Іспанії ця справжня епідемія, пов’язана із важливими проблемами зі здоров’ям (серцево-судинна система, діабет, гіпертонія), продовжує поширюватися. Кожен із трьох чоловіків має надлишкову вагу, а кожен шостий чоловік страждає ожирінням.
ОЕСР (Організація економічного співробітництва та розвитку) передбачала у дослідженні 2010 р., Що дорослі з надмірною вагою зростуть на 10% до 2020 р. Звідси важливість розробки нових терапевтичних стратегій, навіть якщо вони є невеликими кроками, крім хірургічного, найбільш ефективного, але практично обмежується випадками хронічного ожиріння, яке неможливо вирішити іншими шляхами.