Супрекур Депо 3,6 мг

depot

ЗДОРОВ'Я, СОЦІАЛЬНОЇ ПОЛІТИКИ І РІВНОСТІ

k Іспанське агентство з надання 1 лікарських засобів та I медичних продуктів

1. Найменування спеціальності

Супрекур® депо 3,6 мг

2. Якісний та кількісний склад

Один двокамерний наповнений шприц містить 3,6 мг бусереліну ацетату, що еквівалентно 3,4 мг бусереліну (камера 1).

3. Фармацевтична форма

Порошок та розчинник для суспензії для ін’єкцій.

4. Клінічні дані

4.1 Терапевтичні показання

Симптоматичне передопераційне лікування міоми матки.

4.2 Дозування та спосіб введення

Лікування препаратом Супрекур Депо слід розпочинати у перший або другий день менструації (див. «4.4 Особливі застереження та особливі заходи безпеки»).

Щомісяця підшкірно вводять дозу бузереліну ацетату у кількості 3,6 мг. Супрекур Депо бажано вводити в бічну стінку живота. Для кожної ін’єкції буде обрана інша точка.

Рекомендується вводити голку на 1 або 2 см у підшкірну клітковину. Перед ін’єкцією переконайтеся, що голка не потрапила в кровоносну судину. Суспензію мікрочастинок слід вводити негайно після відновлення.

Супрекур Депо слід вводити з інтервалом в 1 місяць протягом 3 місяців до запланованої операції. Інтервал між двома послідовними ін'єкціями повинен становити від 28 до максимум 35 днів. Хірургічне втручання слід проводити протягом 5 тижнів після останньої ін’єкції.

Супрекур Депо не слід призначати пацієнтам з підвищеною чутливістю до бусереліну ацетату, аналогів ЛГРГ або будь-якої допоміжної речовини, що міститься у Супрекур Депо.

Для використання у вагітних або годуючих жінок див. "4.4 Особливі застереження та запобіжні заходи щодо застосування" та "4.6 Вагітність та лактація".

C/CAMPEZO, 1 - БУДИНОК 8 28022 МАДРИД

Особливі попередження та застереження щодо використання

Застосування під час вагітності не показано. Для того, щоб виключити можливу вагітність на початку лікування, її слід починати в перший або другий день менструації. У разі сумнівів рекомендується тест на вагітність.

Пероральні контрацептиви слід припинити перед початком лікування Супрекуром Депо.

Під час лікування препаратом Супрекур Депо, ймовірно, не настане вагітність, якщо його вводять регулярно, щомісяця. З міркувань безпеки під час лікування слід застосовувати альтернативні негормональні методи контрацепції (наприклад, презервативи). Якщо вагітність все-таки настає під час лікування, застосування Супрекур Депо слід припинити.

Лікування агоністами LHRH може спричинити втрату кісткової маси та матриксу. Цей ефект посилюється із збільшенням тривалості лікування. Тому користь від лікування Супрекуром Депо повинна бути ретельно зважена щодо ризику збільшення втрати кісткової маси та матриксу:

- при розгляді повторних циклів лікування Супрекуром Депо.

- у пацієнтів з явним остеопорозом та особливо чутливих до втрати кісткової маси (наприклад, пацієнтам, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід періодично контролювати артеріальний тиск (ризик погіршення значень артеріального тиску). У хворих на цукровий діабет періодично слід контролювати глікемію (ризик порушення метаболічного контролю через зниження толерантності до глюкози).

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з депресією в анамнезі та, якщо потрібно, лікувати (ризик рецидиву або погіршення депресії).

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Під час лікування бусереліном ефект протидіабетичних препаратів може бути послаблений (див. "4.8 Небажані ефекти"). При одночасному лікуванні статевими гормонами ("доданий ефект") рекомендується обмежити дозу естрогену, щоб не впливати на загальний успіх лікування.

4.6 Вагітність та лактація

Бусерелін не призначається при вагітності. В ході досліджень на тваринах не було виявлено ембріотоксичних, фетотоксичних чи тератогенних ефектів, що мають значення для людини. Див. "4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання".

Бусерелін проникає в грудне молоко в невеликих кількостях. Хоча гормональних ефектів у дітей не спостерігалося, Супрекур депо не слід застосовувати під час годування груддю.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Деякі небажані ефекти (наприклад, запаморочення) можуть змінити здатність пацієнта реагувати або концентруватися і, отже, становлять ризик у ситуаціях, в яких вони мають особливе значення, наприклад, керування транспортними засобами та керування транспортними засобами.

4.8. Побічні реакції

Більшість ефектів, докладно описаних нижче, прямо чи опосередковано пов'язані з фармакологічною дією бусереліну на вироблення естрогену в яєчниках.

Часто: маткова кровотеча ("період"), як правило, у перші тижні лікування, кісти яєчників (у початковій фазі лікування), зменшення маси кістки та матриксу (після повторних циклів лікування), вагінальні виділення, сухість піхви, диспареунія, збільшення або зменшення розміру грудей при підвищеній чутливості до тиску, зниженні лібідо, припливах; підвищене потовиділення, сухість шкіри, вугрів, ріст або випадання волосся; головний біль (рідко подібний до мігрені), серцебиття, нервозність, порушення сну, втома, сонливість, запаморочення, емоційна нестабільність; біль у животі, нудота, блювота, діарея, запор; збільшення або зменшення маси тіла, болі в спині та болі в кінцівках, болі та скутість м’язів, дискомфорт у суглобах; біль або місцеві реакції в місці ін’єкції.

Іноді: сухість очей (що може призвести до подразнення очей у пацієнтів, які носять контактні лінзи), порушення зору (наприклад, затуманення зору), відчуття ретроокулярного тиску; ламкість нігтів, збільшення або зменшення волосся на тілі; галакторея; набряки (на обличчі та кінцівках); порушення пам’яті та концентрації уваги, почуття тривоги, депресії або погіршення вже існуючої депресії; підвищена спрага, зміни апетиту, парестезії; підвищений рівень печінкових ферментів (трансаміназ) або білірубіну в сироватці крові; реакції гіперчутливості, такі як почервоніння шкіри, свербіж, шкірний висип (включаючи кропив'янку).

Рідко: Зміни рівня ліпідів у крові; шум у вухах, порушення слуху; цистит.

Дуже рідко: підвищення артеріального тиску та зниження толерантності до глюкози (можливий порушення метаболічного контролю у хворих на цукровий діабет), тромбопенія, лейкопенія, важкі реакції гіперчутливості з бронхоспазмом та задишкою.

У поодиноких випадках: важкі реакції гіперчутливості з шоком; некроз міоми матки (що може вимагати хірургічного втручання).

Початковий стимулюючий ефект на гормональну секрецію бусереліну може призвести до тимчасового погіршення клінічних симптомів та ознак.

Тривале лікування агоністами LHRH може спровокувати, в поодиноких випадках, розвиток аденоми гіпофіза. Однак на сьогоднішній день цього явища не спостерігалося у пацієнтів, які отримували бусерелін.

На сьогоднішній день випадків отруєння бусереліном не спостерігалося. Ефекти, описані при передозуванні бусереліном, не відрізняються від побічних ефектів, що спостерігаються під час звичайного застосування. За необхідності лікування передозуванням буде симптоматичним.

5. Фармакологічні властивості

5.1. Фармакодинамічні властивості

Терапевтична класифікація/код ATC код ATC L02AE01

Бусерелін - це природний аналог гонадотропін-рилізингу (гонадоррелін; GnRH, LHRH), аналог із помітною біологічною активністю. Початковий фармакологічний ефект бусереліну полягає в стимуляції вивільнення гонадотропіну та секреції гормонів статевих залоз з подальшим прогресивним зменшенням пульсаційного вивільнення ЛГ-ФСГ. Під час цієї фази у жінок спостерігається зниження секреції стероїдів яєчників до рівня постменопаузи. Отже, продовження прийому бусереліну призводить до пригнічення секреції естрогену і, отже, до пригнічення функції яєчників. Ці наслідки, в свою чергу, призводять до зменшення розмірів матки, атрофії ендометрію зі зменшенням кровотечі та зменшення міоми (лейоміома).

Хоча вивільнення гонадотропіну пригнічується під час продовження лікування бусереліном, на секрецію інших гормонів гіпофіза (гормон росту, пролактин, АКТГ, ТТГ) безпосередньо не впливає. Однак дефіцит естрогену може призвести до зниження секреції гормону росту та пролактину. Секреція кортикоадреналових стероїдів залишається незмінною.

Після введення одноразової дози 3,6 мг мікрочастинок бусереліну ацетату пригнічення секреції естрадіолу тривало приблизно 42 дні (діапазон: від 21 до 56 днів). Після ін'єкції підвищення рівня прогестерону (що свідчить про овуляцію) спостерігалося приблизно через 83 дні (діапазон: від 62 до 99 днів), а менструація поверталася приблизно через 98 днів після ін'єкції.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Супрекур Депо містить бусереліну ацетат у формі мікрочастинок. Вони складаються з повністю біорозкладаного полімеру [полі- (D, L-лактид-ко-гліколід) 1: 1]. Після підшкірної ін’єкції полімер виділяє діючу речовину.

Вивільнення бусереліну з мікрочастинок контролюється деградацією полімерної матриці. Профіль вивільнення є двофазним: фаза вивільнення

Початкове вивільнення супроводжується продовженням фази повільного вивільнення протягом усього інтервалу дозування. Це супроводжується поступовим зменшенням вивільнення, поки біодеградація полімерної матриці не буде завершена. Кінцевий період напіввиведення у людини становить 10-12 днів; 8 - 27% вихідного вмісту бусереліну в мікрочастинках залишається невипущеним через 4-тижневий інтервал (резерв вивільнення).

Біодоступність бусереліну із складу мікрочастинок становить 72%.

Бусерелін розчинний у воді і швидко всмоктується після підшкірної ін’єкції. Він переважно накопичується в печінці, нирках та передній частці гіпофіза, який є цільовим біологічним органом. Бусерелін циркулює в сироватці крові переважно у незміненій активній формі. Зв’язування з білками становить приблизно 15%. Бусерелін та його неактивні метаболіти виводяться через нирки та жовч.

Бусерелін інактивується пептидазами (піроглутамілпептидаза та ендопептидази типу хімотрипсину) у печінці та нирках. У гіпофізі бусерелін, зв’язаний з рецептором, інактивується ферментами, розташованими в мембрані.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

У фармакологічних та токсикологічних дослідженнях, проведених з бусереліном у щурів, собак та мавп, ознак токсичності та гістопатологічних змін не виявлено; спостережувані ендокринні ефекти обмежувались лише статевими залозами. Аденоми гіпофіза виникали під час тривалого лікування щурів; це явище не спостерігалося у собак та мавп.

Жодних ознак мутагенного чи канцерогенного потенціалу не спостерігалося в жодному із проведених досліджень.

Місцева толерантність до мікрочастинок бусереліну хороша, реакції, що спостерігаються в місці ін’єкції, мають невелике значення.

6. Фармацевтичні дані

6.1 Перелік допоміжних речовин

Полі- (D, L-лактид-ко-гліколід) 1: 1, декстран 40, полісорбат 40, камера хлориду натрію 2

Вода для ін’єкцій

Suprecur Depot постачається у вигляді попередньо наповненого шприца для підшкірних ін’єкцій і не повинен змішуватися з іншими препаратами.