ТІОКТАЦИД 600 HR 100 ТАБЛЕТКИ

тіоктацид


Лікування діабетичної периферичної нейропатії


ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ФОРМУВАННЯ:

ТІОКТАЦИД ® 600 HR

Кожна таблетка містить:

Тіоктова кислота. 600 мг

Допоміжна речовина, cbp. планшет

THIOCTACID ® 600 HR та THIOCTACID ® 600 T призначені для етіопатогенного та симптоматичного лікування діабетичної периферичної полінейропатії (сенсорно-моторної). Основна властивість тіоктової кислоти - бути метаболічним регулятором, природним антиоксидантом, інгібітором радикалів та діяти як кофермент в мітохондріальних мультиферментних комплексах.

Властивості: Тіоктова кислота - це природна речовина в організмі, яка має біологічну активність в енергетичному обміні на рівні мітохондрій. Він функціонує як кофермент у піруватдегідрогеназних, α-кетоглутаратдегідрогеназних комплексах та в ланцюгових гілках комплексу α-кетодегідрогеназної кислоти. Дефіцит або закупорка тіоктової кислоти, що виникає при різних інтоксикаціях або порушеннях обміну речовин, виробляє патологічно високі концентрації деяких продуктів розпаду, таких як кетонові тіла. Ця ситуація змінює окислювальний метаболізм (аеробний гліколіз) двома способами:

  1. Піруват, продукт розпаду вуглеводів та певних амінокислот, може лише поступово інтегруватися в цикл лимонної кислоти через комплекс піруватдегідрогенази.
  2. Поступове перетворення комплексу а-кетоглутаратдегідрогенази уповільнює всі реакції цитрусових циклів, перешкоджаючи функціонуванню дихального ланцюга.

Тіоктова кислота також є потужним антиоксидантом. Він може нейтралізувати широкий спектр різних вільних радикалів, які пошкоджують клітини. Тіоктова кислота є важливим членом антиоксидантної мережі, яка складається з вітаміну Е, аскорбату та глутатіону. Так само він має властивість регенерувати деякі антиоксиданти, такі як глутатіон.

ФАРМАКОКІНЕТИКА ТА ФАРМАКОДИНАМІКА ЛЮДИНИ:

Фармакодинаміка: Гіперглікемія, спричинена цукровим діабетом, спричинює накопичення глюкози в білковому матриксі судин і утворення "вдосконалених кінцевих продуктів неферментативного глікозилювання". Цей процес призводить до зменшення ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що пов'язано зі збільшенням вироблення вільних радикалів кисню, які пошкоджують периферичний нерв. Так само спостерігається виснаження антиоксидантів, таких як глутатіон, у периферичному нерві.

В ході досліджень, проведених на щурах, було встановлено, що тіоктова кислота взаємодіє з біохімічними процесами при діабетичній нейропатії, спричиненій стрептозотоцином, покращуючи ендонейрональний кровотік, підвищуючи рівень фізіологічного антиоксиданту глутатіону; і як антиоксидант зменшує вільні радикали кисню в нерві хворого на цукровий діабет. Як метаболічний кофактор, тіоктова кислота покращує використання глюкози та рівень енергії (креатинінфосфат) у периферичному нерві. Ці патофізіологічні ефекти тіоктової кислоти призводять до поліпшення нервової функції, що оцінювали за допомогою електрофізіологічного вимірювання сенсомоторної швидкості провідності нерва. Ці результати вказують на те, що сенсорну функцію та симптоматику периферичних нервів можна покращити за допомогою тіоктової кислоти. Це пов’язано з поліпшенням клінічної картини діабетичної полінейропатії, що складається з таких нейропатичних симптомів, як парестезія, печіння, свербіж, оніміння та формування.

Експериментально було встановлено, що тіоктова кислота покращує використання глюкози. Він нагадує інсулін під час активації засвоєння глюкози нервовими, м’язовими та жировими клітинами через фосфатидилінозитол-3-кіназу (PI3K)

Фармакокінетика: Після внутрішньовенного введення THIOCTACID® 600 T плазмовий період напіввиведення тіоктової кислоти становить приблизно 25 хв, а загальний плазмовий кліренс становить 9-13 мл/хв/кг. Наприкінці 12-хвилинного періоду інфузії 600 мг були виявлені рівні в плазмі приблизно 47 мг/мл.

Після перорального прийому THIOCTACID® 600 HR у людей тіоктова кислота швидко всмоктується. Через його швидкий розподіл у тканинах період напіввиведення тіоктової кислоти в плазмі крові у людини становить приблизно 25 хвилин. При пероральному застосуванні 600 мг тіоктової кислоти пікові концентрації у плазмі крові приблизно 4 мг/мл були виявлені через 30 хвилин.

У доклінічних дослідженнях на тваринах (щурах та собаках) радіоактивні маркери використовувались для демонстрації переважно ниркового шляху елімінації, від 80 до 90%, зокрема, у формі метаболітів. У людини в сечі виділяється лише невелика кількість неактивної речовини.

Під час біотрансформації окислена форма тіоктової кислоти (дисульфідні містки в молекулі) обмінюється на дигідратовану відновлену форму з двома вільними тіоловими (сульфгідрильними) групами, переважно шляхом окисного укорочення бічних ланцюгів (β-окислення) та/або за допомогою S -метилювання відповідних тіолів.

Обидва сполуки, особливо дигідратна форма, мають значну антитоксичну дію. Вони захищають клітину від шкідливої ​​дії важких металів і вільних радикалів, що виникають внаслідок проміжного обміну речовин або під час деградації неприродних екзогенних речовин.

THIOCTACID ® протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до тіоктової кислоти або будь-якого з компонентів препарату.

Діти та підлітки: Відсутня клінічна інформація для введення дітям та підліткам. Тому продукт не слід застосовувати у цих вікових групах.


Особливі попередження та застереження щодо використання: Регулярне вживання алкоголю є значним фактором ризику виникнення та прогресування клінічної нейропатії та може перешкоджати лікуванню. Пацієнтам з діабетичною полінейропатією рекомендується якомога більше утримуватися від вживання алкоголю. Те саме стосується періодів міжлікування.

ВИКОРИСТАННЯ ОБМЕЖЕННЯ ПІД ЧАС ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ:

Дослідження репродуктивної токсикології не впливали на фертильність та ранній ембріональний розвиток. Немає даних про проходження тіоктової кислоти у грудне молоко.

Відповідно до загальних принципів щодо прийому ліків, THIOCTACID ® 600 HR та THIOCTACID ® 600 T можна застосовувати лише вагітним або годуючим жінкам після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь.

ВТОРІЧНІ ТА ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ:

Під час введення THIOCTACID ® глюкоза в крові може зменшуватися внаслідок поліпшення використання глюкози. У цих випадках були описані симптоми, що нагадують гіпоглікемію, включаючи запаморочення, пітливість, головний біль та порушення зору.

THIOCTACID ® 600 HR: У дуже рідкісних випадках: (

НАРКОТИЧНІ ВЗАЄМОДІЇ ТА ІНШІ ГЕНЕРИ

Оскільки гіпоглікемічний ефект інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів можна посилити, рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування ТІОКТАЦИДОМ ®. У поодиноких випадках може знадобитися зменшення дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів щоб уникнути симптомів гіпоглікемії.

Терапевтичний ефект цисплатину можна зменшити, якщо одночасно вводити THIOCTACID ® (600 HR або 600 T).

Тіоктова кислота - це хелатор металів. З фундаментальних міркувань THIOCTACID ® 600 HR не слід застосовувати одночасно з металевими сполуками (наприклад, продуктами із залізом, магнієм або молочними продуктами через вміст кальцію) THIOCTACID ® 600 HR слід приймати за 30 хвилин до їжі та приймати слід уникати прийому цих продуктів з THIOCTACID ® 600 HR (2 години до та 4 після)

ДОЗА І ШЛЯХ АДМІНІСТРАЦІЇ:

THIOCTACID 600 ® HR Oral: Залежно від тяжкості клінічної картини, по одній таблетці THIOCTACID ® 600 HR кожні 12 або 24 години, приблизно за 30 хвилин до їжі. У випадках виражених симптомів діабетичної периферичної полінейропатії (сенсомоторної) лікування рекомендується починати з парентеральної терапії. THIOCTACID ® 600 HR слід ковтати повністю з достатньою кількістю рідини та натщесерце. Одночасне вживання їжі може зменшити всмоктування тіоктової кислоти. Тому бажано приймати повну добову дозу за півгодини до сніданку, особливо у пацієнтів, у яких спостерігається тривалий час спорожнення шлунка.

Тривалість прийому: Оскільки діабетична нейропатія є хронічним захворюванням, може знадобитися приймати THIOCTACID® 600 HR як тривале лікування. Лікуючий лікар визначає тривалість лікування у кожному окремому випадку. Клінічні результати у пацієнтів з діабетичною полінейропатією підтверджують, що рекомендується введення THIOCTACID® 600 HR протягом принаймні 3 місяців.

ПРОЯВИ ТА УПРАВЛІННЯ ПЕРЕВИЩЕННЯ ІЛИ ВИПАДКОВОГО ПРИГОТАННЯ:

Після випадкового або передбаченого прийому пероральних доз від 10 до 40 г тіоктової кислоти разом із алкоголем спостерігаються серйозні ознаки інтоксикації, які іноді можуть спричинити смерть. Клінічні ознаки інтоксикації спочатку можуть проявлятися у вигляді психомоторного збудження або втрати свідомості. Перебіг інтоксикації, як правило, супроводжується генералізованими нападами та розвитком лактоацидозу.

Так само були описані наслідки отруєння високими дозами тіоктової кислоти, включаючи: гіпоглікемію, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміновану внутрішньосудинну коагуляцію (ДВЗ), депресію кісткового мозку та поліорганну недостатність.

Терапевтичні заходи у випадках отруєння: Якщо є підозра на інтоксикацію THIOCTACID ® 600 HR (наприклад,> 10 таблеток по 600 мг у дорослих та> 50 мг/кг маси тіла у дітей), необхідна негайна госпіталізація, а також розпочаті загальні терапевтичні заходи для лікування випадки інтоксикації (наприклад, викликання блювоти, промивання шлунка, використання активованого вугілля та ін.) Лікування генералізованих нападів, лактатного ацидозу та інших загрозливих для життя наслідків інтоксикації повинно керуватися принципами терапії сучасної інтенсивної терапії та може бути симптоматичним . На сьогодні переваги методів гемодіалізу, гемоперфузії або гемофільтрації для прискорення виведення тіоктової кислоти не підтверджені.