Венлафаксин та Десвенлафаксин це два подвійні антидепресанти з групи SNRI. Термін подвійний відноситься до подвійного механізму дії: він впливає на мозкову нейромедіацію серотоніну та норадреналіну.

може бути

Венлафаксин (і Венлафаксин ретард) був дуже успішним антидепресантом з моменту його комерціалізації. Його ефективність є еталоном серед антидепресантів, але він викликав проблеми переносимості через побічні ефекти. З цієї причини досліджували можливість продажу лікарського засобу з його активним метаболітом: Десвенлафаксин, щоб уникнути деяких незручностей (побічних ефектів та лікарських взаємодій) венлафаксину. Тому десвенлафаксин можна вважати посиленням венлафаксину.

Подібність між венлафаксином та десвенлафаксином

Венлафаксин і десвенлафаксин схожі багато один з одним, і не тільки назви. Це два подвійні антидепресанти з групи СІЗЗС з дуже схожими показаннями. Використовувані дози не зовсім однакові, але вони дуже схожі, і обидві призначаються на сніданок. Ефективність та побічні ефекти дуже схожі, з деякими незначними відмінностями в останніх. Десвенлафаксин має менше лікарських взаємодій, що є однією з головних його переваг.

Ефекти антидепресантів зазвичай проявляються, як і інші антидепресанти, через два-чотири тижні після початку лікування. Поліпшення можна спостерігати через шість-вісім тижнів після початку лікування. Оскільки метою депресії є повне зменшення симптомів, для досягнення цієї мети часто необхідні корекції дози.

Відмінності Венлафаксину та Десвенлафаксину з іншими антидепресантами

Венлафаксин і десвенлафаксин разом з дулоксетином належать до Сімейство антидепресантів SNRI. Зазвичай ці антидепресанти використовуються як другий варіант (після СІЗЗС) або при деяких конкретних типах депресії, як ми зараз побачимо.

СІЗЗС або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну є найбільш широко призначеною та застосовуваною групою антидепресантів у світі. Як випливає з назви, вони є антидепресантами, які діють вибірково, пригнічуючи зворотне захоплення серотоніну. Тому, на відміну від IRNS (таких як Венлафаксин, Десвенлафаксин і дулоксетин) не впливають на зворотне захоплення норадреналіну. Інгібування зворотного захоплення норадреналіну може надати антидепресантні ефекти на додаток до інгібування зворотного захоплення серотоніну, але може також посилити побічні ефекти. Є більше антидепресантів, які використовують нейромедіацію норадреналіну як фармакологічну мішень, серед них: трициклічні антидепресанти, міртазапін, бупропіон тощо.

Переваги венлафаксину та десвенлафаксину перед іншими антидепресантами

Венлафаксин і десвенлафаксин - два антидепресанти які можуть дуже добре протікати при певних типах депресій: атипових депресіях, депресіях із супутнім хронічним болем або депресіях із вазомоторними симптомами. Також можна спостерігати пацієнтів, які не реагували на СІЗЗС, але реагували на Венлафаксин.

Відмінності між венлафаксином та десвенлафаксином

відмінності між венлафаксином та десвенлафаксином вони менші за їх подібність. Як ми вже пояснювали раніше, Венлафаксин метаболізується до десвенлафаксину через цитохром P450 2D6. Десвенлафаксин - активний метаболіт з антидепресивними властивостями. Отже, Венлафаксин залежить від цитохрому P450 2D6 для досягнення антидепресивного ефекту, тоді як Десвенлафаксин - ні. Це змушує десвенлафаксин отримувати більш постійні рівні в плазмі і теоретично може бути більш надійним. Це також пов’язано з тим, що десвенлафаксин має меншу кількість лікарських взаємодій.

Ще один чудовий різниця між десвенлафаксином та венлафаксином річ у тім Десвенлафаксин є більш потужним, ніж Венлафаксин на норадренергічну нейромедіацію. Тому десвенлафаксин може бути більш ефективним у лікуванні проблем, пов’язаних з норадреналіном. Наприклад, Десвенлафаксин ефективніший за Венлафаксин для лікування вазомоторних симптомів (наприклад, менопаузальних припливів), фіброміалгії та навіть дефіциту уваги (СДУГ). Ці два препарати можуть бути ефективними при рефрактерних депресіях, коли інші антидепресанти СІЗЗС не спрацювали, та при різних типах тривоги.

Відмінності між десвенлафаксином та венлафаксином: механізм дії

Десвенлафаксин і Венлафаксин - два антидепресанти з подвійним механізмом дії: вони діють на серотонін та норадреналін. Між ними, Десвенлафаксин є більш подвійним, ніж Венлафаксин, оскільки він має більш високу спорідненість до транспортера норадреналіну (NET) при порівнянні подібних доз. З цієї причини десвенлафаксин поводиться як справжній інгібітор зворотного захоплення серотоніну (SNRI). У той час як Венлафаксин називали шостим СІЗЗС (селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну) через низьку спорідненість до транспортера норадреліну, особливо при низьких дозах.

Ще однією перевагою десвенлафаксину є те, що його концентрація не змінюється як функція активності цитохрому P450 2D6 або інших препаратів, які діють на зазначений цитохром. Цей факт дійсно трапляється з Венлафаксином. Тому, Десвенлафаксин більш показаний у людей, які лікуються іншими ліками. Незважаючи на це, Венлафаксин зазвичай не взаємодіє з іншими ліками суттєво.

Венлафаксин та Десвенлафаксин, які є більш ефективними?

Десвенлафаксин продавався на ринку з метою покращення результатів Венлафаксину, подібно до того, що сталося з есциталопрамом та циталопрамом. Фармацевтична компанія, яка синтезувала десвенлафаксин, мала багато проблем з його виведенням на ринок, і його випуск був відкладений на кілька років. Частково ця затримка була пов’язана з тим, що вони не продемонстрували великих клінічних переваг десвенлафаксину перед венлафаксином. Істина полягає в тому, що з часу його комерціалізації не було надійних досліджень, які змогли б це показати Десвенлафаксин ефективніший за Венлафаксин при лікуванні депресії.

Вандрал і Прістік: торгові назви

Венлафаксин продається під двома торговими марками як батьківський препарат як у формі препарату з негайним вивільненням (Венлафаксин), так і у формі препарату із затримкою вивільнення (Венлафаксин ретард). Венлафаксин ми можемо знайти під торговими назвами: Добупал ®, Добупальний ретард ®, Вандрал ® та Вандральний ретард ®. Оскільки термін дії патенту на Венлафаксин закінчився в 2010 році, існують інші торгові назви, що відповідають дженерикам: Venlabrain ®, Venlabrain retard ®, Zarelis ®, Zarelis retard ®, Venlapine ®, Venlapine retard ®, Venlamylan ® або Venlamylan retard ®, наприклад.

Венлафаксин вперше був представлений на ринку в 1993 році під торговою назвою Vandral ® фармацевтичною компанією Wyeth. В даний час він продається Pfizer з моменту придбання у Wyeth.

Зі свого боку, десвенлафаксин, будучи новим препаратом, ще не має дженериків в Іспанії і продається під двома торговими назвами: Pristiq та Enzude. У випадку з десвенлафаксином доступна лише композиція з пролонгованим вивільненням. У США існують дженерики цього препарату з 2017 року.

Десвенлафаксин під торговою назвою Pristiq ® продавався в США в 2008 році. Потрібно було 5 років, щоб він вийшов на ринок Іспанії в 2013 році, оскільки в 2009 році ЄМА (Європейське агентство з лікарських засобів) відмовило в наданні дозволу в Європейській.

Щодо ціни цих двох антидепресантів, загалом можна сказати, що в Іспанії препарати мають розумну та доступну ціну, особливо якщо порівнювати їх із США. Зокрема, антидепресанти також мають доступну ціну, хоча це правда, що чим вище доза, тим вище ціна препарату. Між Прістік і Вандрал retard ®, різниця в ціні для Pristiq приблизно вдвічі більша. У цьому сенсі слід враховувати, що Pristiq ® є більш сучасним ліками, і, як ми вже говорили, генериків досі немає у продажу.

Венлафаксин та десвенлафаксин: терапевтичні показання

Венлафаксин продавався на ринку з метою використання при лікуванні депресії. З моменту комерціалізації проводились дослідження з метою підтвердження його використання при інших психічних розладах, при яких інші антидепресанти, такі як СІЗЗС, також були ефективними. Отже, терапевтичними показаннями до Венлафаксину є:

Профілактика рецидивів депресивних епізодів

За відсутності показань у КЗП, Венлафаксин також призначають для лікування посттравматичного стресу та передменструального дисфоричного синдрому.

Зі свого боку, дезвенлафаксин має лише вказівку в технічному паспорті для лікування великої депресії. Однак, і значною мірою завдяки хорошому досвіду роботи з Венлафаксином, він також використовується для лікування: фіброміалгії, генералізованої тривоги, соціальної фобії, нападів тривоги, посттравматичного стресового розладу, передменструального дисфоричного синдрому та вазомоторних симптомів (припливи в менопаузі).

Венлафаксин та десвенлафаксин при припливах менопаузи

Десвенлафаксин, здається, є ефективним препаратом для лікування припливів у менопаузі. Ці незручні припливи відомі як вазомоторні симптоми і з’являються у деяких жінок у віці 50 років. Рекомендована доза у цих випадках становить 100 мг на день, і ефекти, як правило, проявляються через тиждень після початку лікування.

Венлафаксин проти десвенлафаксину: презентації та дози

Венлафаксин ретард (більше застосовується, ніж зазвичай) продається у капсулах 37,5 мг, 75 мг, 150 мг та 225 мг. Тоді як Венлафаксин продається у таблетках по 37,5 мг, 50 мг, 75 мг та 150 мг.

Венлафаксин та венлафаксин ретард хімічно однакові, диференціюючи їх від капсули венлафаксину ретард, яка повільніше вивільняє препарат у кишковий тракт. Отже, ретард-препарат вводять один раз на день, а звичайний - два-три рази на день.

Десвенлафаксин доступний лише у таблетках із затримкою вивільнення по 50 та 100 мг. Як і у випадку з капсулами Венлафаксин ретард, таблетки Десвенлафаксину також не слід розжовувати або ламати, щоб не змінити властивості контрольованого вивільнення.

Щодо призначеної дози, Венлафаксин зазвичай починають із дози Венлафаксин 37,5 мг Y Венлафаксин ретард 75 мг в актуальному стані. Зазвичай майже всі психіатри використовують рецепт ретард, і саме на нього я буду посилатися далі. Якщо Доза реланда венлафаксину 75 мг на добу недостатньо, можна збільшити дозу на 75 мг кожні два тижні до 375 мг на день. У деяких випадках, коли тяжкість вимагає, збільшення дози можна проводити з більш швидкими інтервалами, кожні не менше 4 днів.

Дози венлафаксину 75-225 мг на день мають переважно серотонінергічну дію у більшості пацієнтів. Норадренергічний ефект зазвичай проявляється від 225 до 375 мг на добу, хоча у деяких пацієнтів він може проявлятися із дозами 150 мг на день. При дозах, що перевищують 375 мг на добу, вище технічного опису, можна досягти дофамінергічних ефектів. У виняткових випадках застосовували дози 600 мг на день. Капсули венлафаксину ретард не слід відкривати або розжовувати, оскільки властивість затримки вивільнення втрачається.

У випадку Десвенлафаксин, доза починаючи з 50 мг на день. Дозу можна збільшувати поступово протягом декількох тижнів, якщо очікуване поліпшення не оцінено. Технічний паспорт вказує максимальну дозу 200 мг на добу; однак застосовували дози до 400 мг на добу з кращими результатами, ніж 200 мг. Дози, що перевищують 400 мг на добу, пов'язані зі збільшенням побічних ефектів, тому їх не рекомендується приймати.

Що стосується часу прийому, ми повинні пам’ятати, що, як правило, більшість антидепресантів приймають вранці. Як виняток, ми можемо приймати найбільш седативні антидепресанти (Міртазапін та Тразодон) або ті, що регулюють циркадні ритми (Агомелатин). ІРНС, як Венлафаксин та Десвенлафаксин, їх також вводять вранці. У виняткових випадках, у разі використання нормального венлафаксину (який не затримує) або коли використовуються дуже високі дози, дозу можна розділити на сніданок та обід. Як загальну рекомендацію він не призначається Венлафаксин або Десвенлафаксин вдень або вночі, оскільки це може спричинити безсоння.

Відмінності між венлафаксином та десвенлафаксином: побічні ефекти

Що стосується побічних ефектів цих двох антидепресантів, дуже важливо мати на увазі, що, як і інші антидепресанти, вони, як правило, покращуються з часом і в основному є легкими. Зокрема, Побічні ефекти венлафаксину та десвенлафаксину Вони залежать від дози, а це означає, що вони збільшуються зі збільшенням дози. З цієї причини рекомендується починати лікування з низьких доз і поступово збільшувати їх у міру необхідності.

Найпоширенішими побічними ефектами є нудота, сухість у роті, сильне потовиділення, запаморочення, безсоння, запори, статева дисфункція, занепокоєння та сонливість. У деяких пацієнтів може спостерігатися незначне підвищення артеріального тиску. З цієї причини рекомендується вимірювати артеріальний тиск на початку лікування та регулярно після цього. Збільшення показників артеріального тиску залежить від дози Венлафаксину та Десвенлафаксину. Дуже рідко вони можуть спричинити напади, гіпонатемію або індукувати гіпоманію, як правило, у схильних людей.

Венлафаксин та Десвенлафаксин, які є більш сонливими?

Тільки меншість пацієнтів можуть відчувати сонливість при обох Десвенлафаксин як Венлафаксин. Загалом можна сказати, що вони вважаються активуючими антидепресантами і що, якщо що, вони частіше викликають безсоння. Щоб уникнути безсоння, їх рекомендується приймати вранці.

Венлафаксин або Десвенлафаксин, які змушують вас жирніше?

Хоча були повідомлення про пацієнтів, які набрали вагу на Венлафаксині та Десвенлафаксині, значні зміни апетиту та ваги не є загальними. У деяких випадках було встановлено, що пацієнти, які отримували лікування Десвенлафаксин схуд.

Венлафаксин та десвенлафаксин: ризик залежності

Коли я призначаю антидепресант, багато людей запитують мене про це ризик розвитку венлафаксинової залежності або Десвенлафаксин. Цікаво, що вони дивуються, коли я кажу їм, що антидепресанти не мають ризику залежності. Здається, широко поширена думка, що антидепресанти можуть призвести до залежності. Я припускаю, що ця думка зумовлена ​​плутаниною між бензодіазепінами та антидепресантами. Люди часто приписують антидепресантам небажані наслідки бензодіазепінів, тобто сонливість, залежність та когнітивні проблеми.

На щастя, люди, які приймають антидепресанти, такі як Венлафаксин або Десвенлафаксин, у них не розвивається залежність чи залежність. Однак вони можуть викликати те, що ми називаємо синдромом відміни або синдромом припинення лікування. Синдром відміни виникає при застосуванні деяких антидепресантів з коротким періодом напіввиведення, таких як пароксетин та венлафаксин. Це явище, яке з’являється через один-три дні після різкого переривання лікування антидепресантами. Симптомами, що з’являються при синдромі припинення лікування, є: запаморочення, відчуття нестабільності, занепокоєння, тремтіння, головний біль, безсоння, поколювання, проблеми із зором, блювота або діарея. Це трапляється не у всіх людей, частіше у людей, які звикли приймати більш високі дози довше. Це вирішується повторним введенням антидепресанту та його повільним виведенням.

Передозування венлафаксином або десвенлафаксином

Хоча це два дуже безпечні антидепресанти, передозування може призвести до летального результату. Ризик суїциду слід оцінювати у всіх пацієнтів з депресією та тих, хто починає лікування антидепресантами. Загалом, здається, що Передозування венлафаксином o Десвенлафаксин може бути більш серйозним, ніж передозування інших антидепресантів, таких як СІЗЗС. Вважається, що ця різниця обумовлена ​​серцево-судинною токсичністю цих двох препаратів у надтерапевтичних дозах.

Венлафаксин та десвенлафаксин: протипоказання та запобіжні заходи

Венлафаксин та десвенлафаксин протипоказані у людей з відомою алергією на ці препарати, людей із закритокутовою глаукомою або людей, які приймають антидепресанти з групи МАОІ.

Десвенлафаксин та Венлафаксин слід з обережністю призначати людям із серцево-судинними захворюваннями, епілепсією, біполярним розладом та дітям. Люди похилого віку можуть бути більш чутливими до побічних ефектів, особливо синдрому неадекватної секреції АДГ (SIADH).

Венлафаксин та десвенлафаксин: помилкові спрацьовування

У разі проведення аналізу сечі на наркотики, Десвенлафаксин та Венлафаксин може призвести до хибнопозитивного впливу на амфетаміни і фенциклідин (PCP).

Який антидепресант краще Венлафаксин або Десвенлафаксин?

відмінності між десвенлафаксином та венлафаксином вони менші, ніж вважалося спочатку. Передбачуване Перевага десвенлафаксину перед венлафаксином це не повністю доведено. Деякі практики не бачать переваг у десвенлафаксині та продовжують призначати венлафаксин, тоді як інші вирішили призначати лише венфлаксин. Правда в тому Венлафаксин і десвенлафаксин є хорошими антидепресантами, з невеликою кількістю побічних ефектів і може бути хорошою альтернативою СІЗЗС для лікування депресії та деяких тривожних розладів. Як правило, вони можуть викликати більше побічних ефектів, ніж СІЗЗС, але вони також можуть бути більш ефективними у тугоплавких випадках. Зазвичай СІЗЗС призначають як перший варіант, а ІНЗС (Венлафаксин, Десвенлафаксин або Дулоксетин) як другий варіант.

Завдяки своїй вищій норадренергічній активності Десвенлафаксин може бути більш корисним для лікування таких проблем, як фіброміалгія, припливи менопаузи або гальмування депресії із симптомами апатії та зниженням здатності відчувати задоволення. Зі свого боку, Венлафаксин, будучи більш серотонінергічним, може бути більш показаним при лікуванні посттравматичного стресу, оскільки він має менший ризик посилення кошмарів.