Вступ
Венлафаксин він пригнічує досинаптичне зворотне захоплення серотоніну, норадреналіну і, меншою мірою, дофаміну. Це інгібітор зворотного захоплення серотоніну норадреналіну. Серотонінергічна та норадренергічна системи беруть участь у патофізіології основного депресивного розладу (МРР). Препарати венлафаксину з негайним та пролонгованим вивільненням ефективні для лікування цього розладу. Вони також зменшують симптоми тривоги, а препарат з пролонгованим вивільненням (венлафаксин XR [подовжений вивільнення]) використовується для лікування пацієнтів із генералізованим тривожним розладом. Венлафаксин XR має більшу тривалість абсорбції, що призводить до збільшення прихильності до лікування та покращення співвідношення ризик/користь. Метою цієї статті було оцінити роль венлафаксину XR у лікуванні МРЗ із занепокоєнням або без нього.
Фармакодинаміка
Венлафаксин в 3-5 разів потужніший у пригніченні зворотного захоплення серотоніну, ніж норадреналін. Його основний метаболіт, дезметилвенлафаксин, є переважною формою у плазмі крові та має потенцію, подібну до потужності вихідного препарату, інгібуючи зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну; однак він у 4 рази менш потужний у пригніченні зворотного захоплення дофаміну. Він не має значної спорідненості до адренергічних, холінергічних, мускаринових, гістамінергічних, опіоїдних та бензодіазепінових рецепторів; він також не інгібує моноаміноксидазу (МАО).
Введення 75-150 мг/добу венлафаксину з негайним вивільненням викликає легкі та клінічно незначущі психометричні порушення та впливає на неспання, але не на здатність керувати транспортними засобами. Лікування 12,5-50 мг/добу покращує увагу, концентрацію уваги, пам’ять, дрібну моторику, час реакції та неспання залежно від дози. Його комбіноване введення з алкоголем або діазепамом не призводить до адитивного ефекту на психомоторні показники. Введення високих доз венлафаксину може підвищити діастолічний артеріальний тиск, а передозування може спричинити гіпертонію, гіпотонію, тахікардію та зміни електрокардіограми. Вплив на діастолічний тиск залежав би від дози і видається незначним при застосуванні менше 300 мг/добу. Крім того, не було виявлено змін у контролі артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, які отримували венлафаксин. Діастолічний тиск, ймовірно, підвищуватиметься у пацієнтів із підвищеними значеннями на початку лікування.