Плінілунія Жіноче здоров’я
Опубліковано в четвер, 28 лютого 2019 р., 13:59
Останнє оновлення в четвер, 28 лютого 2019 14:14
Приблизний час читання 4 хвилини 5 секунд

виявляють

Група китайських дослідників разом з російськими та американськими вченими отримали кристалографічну структуру рецептор канабіноїдів 2 типу. Ці знання допоможуть розробити ліки проти запальні захворювання, нейродегенеративні і інші.

Стани, на які може впливати активація або інгібування канабіноїдних рецепторів типу 1 (CB1) або типу 2 (CB2) незалежно. Автори дослідження, опублікованого в журналі Cell, проводять порівняння рецепторів типу 1 і типу 2 і роблять висновок, що це "інь і ян" каннабіноїдна система людини.

Лікування сліпих

канабіноїдні рецептори Вони є ключовою частиною так званої системи сигналів людського тіла ендоканабіноїдна система. Вони регулюють ряд процесів в організмі, наприклад обмін речовин, сприйняття болю, нервова активність, імунні функції, і так далі. Було показано, що впливаючи на ці рецептори, він може полегшити деякі патологічні стани, такі як хронічний біль.

В даний час 2 види канабіноїдні рецептори:

  1. CB1, який найчастіше можна знайти в нервовій системі, і відповідає за психоактивні ефекти.
  2. CB2. знаходяться в основному в імунній системі

Дослідження показують, що CB2 це атракціон терапевтична мета для імуномодуляція, лікування запальний біль Y нейропатичний, нейрозапалення та нейродегенеративні захворювання. Також було показано, що Блокатори CB2 вони можуть зменшити ріст пухлин. Для ефективного лікування хворобливих станів необхідно розробити препарати, які націлені на перший рецептор, а не діють на другий, або навпаки. Однак існують труднощі, оскільки ці рецептори дуже схожі: амінокислотні послідовності, які вони кодують CB1 Y CB2 вони ідентичні на 44%. Щоб розробити точну "зброю", це допомагає знати, як працюють обидві "цілі". Структура рецептора типу 1 вже отримана, але структура типу 2 до цього часу була невідома.

Викристалізуйся і подивись

Щоб побачити форму однієї молекули, із безлічі таких молекул зроблений кристал, ніби цеглини. Цей кристал являє собою впорядкований комплекс, з яким можна подолати Рентген і таким чином розпізнати структуру "цегли". І вчені зробили такий кристал з канабіноїдного рецептора 2 типу, пов’язаного з потенційним препаратом, який блокує цей рецептор. Завдяки поєднанню з препаратом ви можете бачити не тільки структуру, але і точний спосіб його зв’язку з речовиною.

Однак рецептори нестійкі, тому для їх вивчення слід генна інженерія, зокрема вводяться мутації. Мутації повинні робити білок стабільним, але без зміни його структури та/або функції. Всеволод Катрич, запрошений професор MIPT (Московський фізико-технічний інститут), Y Петро Попов, з лабораторії структурної біології рецепторів, пов'язаних з Білок MIPT G, розробив програмний пакет CompoMug, який здійснює обчислювальне прогнозування таких мутацій. Потім передбачені мутації перевіряються на практиці. Загалом приймач канабіноїд CB2 отримали 5 мутацій на основі отриманих розрахунків.

Між першим і другим

Дослідники порівняли структуру обох канабіноїдних рецепторів і дійшли висновку, що речовини, які збуджують один рецептор, можуть послабити або заблокувати другий, і навпаки. Тому можна розробляти препарати, які впливають не тільки на один рецептор, але і на обидва, але по-різному.

Петро Попов, науковий співробітник лабораторії структурної біології рецепторів, пов'язаних з G білки з MIPT, пояснює: “Кожна нова структура приймача, пов’язана з G білок відкриває можливості для раціональної розробки більш ефективних препаратів. Тепер, коли молекулярні структури обох типів каннабіноїдних рецепторів відомі, можна розробити обидві селективні сполуки, націлюючись лише на один з двох рецепторів, і препарати з бажаним поліфармакологічним профілем, націлюючи обидва рецептори одночасно ".

Дослідження підтримано Російський науковий фонд.

Список літератури

  1. Сяоті Лі, Тянь Хуа, Кіран Вемурі, Джо-Хао Хо, Іран, Ву Ліцзе Ву, Петр Попов, Отман Бенчама, Микола Звонок, Кара Локк, Лу Цу, Гі Вон, Хан Малліга, Р. Айер Ресат Цинар Натан Дж. Коффі, Цзінцзін Ван, Мен Ву, Всеволод Катріч, Сувен Чжао, Джордж Кунос, Лора М. Бон, Александрос Макріянніс, Раймонд К. Стівенс, Жи-Цзе Лю; Кристалічна структура рецептора канабіноїдів CB2 людини; Осередок; ТОМ 176, ВИПУСК 3, P459-467.E13; Дата публікації 02.02.2019; DOI: 10.1016/j.cell.2018.12.011; Доступно за URL-адресою: https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(18)31625-8?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867418316258%3Fshowall % 3Dправда #% 20; Проконсультувався 28.02.2019

Список літератури

  1. Сяоті Лі, Тянь Хуа, Кіран Вемурі, Джо-Хао Хо, Іран, Ву Ліцзе Ву, Петр Попов, Отман Бенчама, Микола Звонок, Кара Локк, Лу Цу, Гі Вон, Хан Малліга, Р. Айер Ресат Цинар Натан Дж. Коффі, Цзінцзін Ван, Мен Ву, Всеволод Катріч, Сувен Чжао, Джордж Кунос, Лора М. Бон, Александрос Макріянніс, Раймонд К. Стівенс, Жи-Цзе Лю; Кристалічна структура рецептора канабіноїдів CB2 людини; Осередок; ТОМ 176, ВИПУСК 3, P459-467.E13; Дата публікації 02.02.2019; DOI: 10.1016/j.cell.2018.12.011; Доступно за URL-адресою: https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(18)31625-8?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867418316258%3Fshowall % 3Dправда #% 20; Проконсультувався 28.02.2019

Автор: Plenilunia Salud Mujer

Підготовка проекту, Громадянське суспільство в Пленілунії Заснована в 2004 році, Пленілунія є громадянським суспільством, метою якого є сприяння добробуту та цілісному здоров'ю жінок.