ЗНИКНЕННЯ ЕФЕДРИНУ І ПІДВИЩЕННЯ Р-СИНФРИНУ

гіркого апельсина

Даніель Гвартні, доктор медичних наук.

Майже кожен, хто був дорослим у 80-90-ті роки, знає, що таке ефедрин, а також рослинний продукт ma huang (ефедра). Цей препарат, потужний засіб для схуднення у поєднанні з кофеїном та потужним стимулятором, якщо його приймати самостійно, містив велику кількість в магазинах американських добавок. Ефедрин був дуже ефективним і досить безпечним, на жаль, обмежена кількість людей серед мільйонів користувачів мала серйозні несприятливі наслідки, включаючи деякі випадки раптової смерті, як правило, серцево-судинної природи (наприклад, серцевий напад або аритмії).

Значна кількість відбулася через навмисне передозування, щоб викликати стимулюючий ефект або швидше схуднути. Очевидно, що деякі випадки були причиною ефедрину як причини, але ЗМІ знають, що сила заголовка привертає більше уваги громадськості, ніж точність і точність того, про що повідомляється. Це було дуже добре описано в нещодавній статті Natural Products Insider, написаній адвокатом Стівеном Шапіро

Можливо, єдиним аспектом, про який не згадувалося в цій статті, був політичний тиск, який існував на FDA (Американську адміністрацію з питань харчових продуктів і медикаментів), щоб оголосити, що алкалоїди ефедри є носіями ірраціональних ризиків і, таким чином, вилучити будь-яке джерело ефедрину з громадськості, щоб скоротити доступність цього препарату як попередника виробництва метамфетаміну. Однак, незважаючи на низьку поширеність повідомлень про побічні ефекти, спричинені ефедрином, та огляди, проведені більш об'єктивними установами, такими як Бухгалтерія уряду США, де було зроблено висновок, що недостатньо доказів для підтвердження причинно-наслідкової зв'язку між ефедрином/ефедрою алкалоїдів із пошкодженнями, FDA оголосила продукти ефедрину фальсифікованими, і вони були відкликані.

ЗАПОВНЕННЯ ПІЗНЕННЯ ЕФЕДРИНУ

Внаслідок зусиль FDA щодо боротьби з неефедрином епідемія ожиріння продовжувала наростати, і кілька продуктів, які намагалися заповнити цю прогалину, або не дали жодного бажаного ефекту (стимуляція, зниження ваги, підвищення продуктивності), або були вилучені з ринку через загрозу, що вони спричинять небезпечні ефекти, подібні ефедріну. Список цих продуктів включає фенілпропаноламін, псевдоефедрин, DMAA та інші. Ми можемо сказати те саме про фармацевтичні варіанти лікування або профілактики ожиріння.

Він залишається життєздатною альтернативою як замінник ефедрину без рецепта, але його ефект не настільки виражений, як і не має переваг, пов’язаних з ефедрином (підвищена обережність, полегшення дихання, поліпшення спортивних результатів). Однак недавнє дослідження свідчить, що дози, що перевищують рекомендовані для контролю ваги, можуть мати певну користь для спортивних результатів. Цією альтернативою є псинефрин, основний протоалкалоїд, присутній у екстракті гіркого апельсина (Citrus aurantium), який зазвичай продається як Advantra Z. Іншим наявним протоалкалоїдом є октопамін, про який ми коротко поговоримо.

ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ ПРО ХІМІЧНУ СТРУКТУРУ

Ця невелика різниця дуже актуальна для споживача, оскільки m-синефрин може активувати рецептори, які ігнорує p-синефрин, що призводить до несприятливих наслідків (наприклад, тремор, тривога, порушення сну, тахікардія) .4 Підроблення продуктів р-синефрину з m Встановлено, що синефрин приписує несприятливі ефекти продуктам екстракту гіркого апельсина. N-синефрин (фенілефрин) NCAA не забороняє, але синефрин та октопамін забороняють, оскільки фенілефрин зазвичай використовується як деконгестант і, мабуть, не впливає на спортивні результати '.

P-СИНФРИНА І ВТУТАННЯ

Доктор Сідні Стохс із Університету Крейтона в США опублікував багато досліджень щодо р-синефрину (доктор Стохс був консультантом з виготовлення Advantra Z) .4-6 У своїх публікаціях він описав ефекти, висновки щодо безпеки та фармакологія р-синефрину, а також пов'язаних з ним хімічних речовин, включаючи м-синефрин. Ми повинні чітко усвідомлювати, що p-синефрин, здається, працює краще як засіб для схуднення (разом із дієтою та програмою фізичних вправ) і не пропонує переваг підвищеної настороженості або поліпшення ефективності, які отримує ефедрин, і все ж варто вивчити їх докладніше деталь.

Екстракт гіркого апельсина складається приблизно з 95% р-синефрину та 5% октопаміну від загальних компонентів протоалкалоїдів.4 Показано, що обидва агенти активні до бета-3-адренергічних рецепторів і мало впливають на решту альфа-рецепторів. або бета-адренергіки. Це має вирішальне значення щодо неправильно повідомлених побічних ефектів, пов'язаних з p-синефрином, оскільки прискорення частоти серцевих скорочень викликане стимуляцією рецептора бета-1, а рецептор бета-2 пов'язаний із збільшенням сили м'язів скорочення, а також при тремтінні.

Полярність р-синефрину не дозволяє йому проходити через гематоенцефалічний бар’єр - фільтр, що захищає мозок від шкідливих хімічних речовин. Це означає, що при застосуванні у правильних дозах не повинно впливати на настрій, сон, настороженість чи інші функції мозку.

Оскільки скелетні м’язи містять невелику кількість бета-3-адренергічних рецепторів, а р-синефрин може перехресно реагувати з бета-2-адренергічними рецепторами, слід приймати дуже високу дозу, щоб впливати на функцію скелетних м’язів, як і в інших не менш важливих тканинах, коричневій жировій тканині . Це може бути причиною того, що в першому дослідженні, яке показало статистичну значимість з використанням р-синефрину, застосовували більшу дозу, ніж у попередніх дослідженнях (100 мг) 2.

ТЕРМОГЕНЕЗ КОРИЧНОЇ АДИПОЗНОЇ ТКАНИНИ ТА ТКАНИНИ

Загальновживана доза р-синефрину становить приблизно 50 мг, два або три рази на день. Показано, що ця доза трохи збільшує втрату ваги порівняно з плацебо. Поєднуючи різні продукти, що містять р-синефрин, зафіксовано збільшення витрат енергії (спалювання калорій) на 13% .5 З відкриттям метаболічно активної тканини у дорослих людей (коричневий жир) механізм дії набагато більше, звичайно, зараз що 10 років тому. Цей тип тканини не зберігає жировий жир, який ви відчуваєте під шкірою. Коричневий жир конденсується в мітохондріях, які є «духовками» клітин.

При стимуляції холодом організм подає сигнал коричневому жиру, щоб він почав спалювати калорії, щоб підтримувати комфортну температуру тіла; Цей сигнал передається нервовим волокнам, які прямують від мозку безпосередньо до коричневого жиру. Ці нерви вивільняють норе-пінефрин, який активує бета-3 адренергічні рецептори, розташовані в коричневому жирі. Адреналін (адреналін) також може активувати цей рецептор, але коли умови викликають викид адреналіну для боротьби з холодом, скелетні м’язи набираються і починають тремтіти, спричинюючи більшу частину спалювальних калорій.

Багато хто задається питанням, чи не може інший більш потужний препарат стати хімічним активатором коричневого жиру, але насправді ні. Це не означає, що організм не збільшує спалювання калорій і температуру тіла при стимуляції такими препаратами, як кленбутерол, ефедрин або ізопротеренол.7,8 Люди з ожирінням можуть не реагувати на ефедрин, але худі суб'єкти Так.

Кленбутерол стимулює рецептор бета-3, хоча він відомий як селективний препарат бета-2,9. Це може бути пов'язано з
ефект втрати жиру, який отримується при його застосуванні. Коли адреналін потрапляє в систему, також стимулюються скелетні м’язи, і оскільки кількість м’язів перевищує кількість коричневої жирової тканини, м’язова реакція переважає, а коричневий жир дезактивується. Деякі дослідження показали, що гострий прийом ефедрину (28 днів в одному дослідженні) не активує термогенез коричневого жиру; Була використана доза 25 мг на кілограм ваги (приблизно 200 мг) .10 З цією кількістю більшість людей не може сидіти вертикально або фокусуватись; У дослідженні також спостерігалося, що у випробовуваних не спостерігалося підвищення артеріального тиску, яке було у них з першою дозою. Це свідчить про те, що відбувся регуляторний ефект, подібний до того, що відбувається під час прийому кленбутеролу.

НАСТУПНА ВЕЛИКА НОВИНА?

Зі смертю ефедрину та відсутністю відповідного спадкоємця хімічної речовини, р-синефрин, здається, позиціонує себе як улюблену добавку для схуднення. Цей інгредієнт може продовжувати існувати на ринку, він є дуже вибірковою добавкою для активації рецепторів і не має значних негативних наслідків. Це хороший інгредієнт, який слід додати до будь-якої формули для схуднення, вона повинна бути достатньо безпечною і не повинна порушувати метаболізм або ендокринні норми. Слід з обережністю приймати і контролювати вміст кофеїну або інших інгредієнтів цих формул (екстракт зеленого чаю, йохімбін тощо), оскільки можуть виникнути негативні наслідки.

1. Шапіро С. Загибель ефедри. Natural Products Insider 2016 березень/квітень; 7 с.

2. Ратамесс Н.А., Буш Дж. А. та ін. Вплив добавок лише з P-синефрином та в поєднанні з кофеїном на ефективність фізичних вправ. J Int Soc Sports Nutr 2015 17 вересня; 12:35 (11pp).

3. Співробітники Nutraceuticals World. Ефедриноподібний препарат, що міститься в продуктах дієтичного/спортивного харчування. Світ нутрицевтиків 2016 травень: 8.

4. Stohs SJ, Preuss HG та ін. Огляд рецепторних властивостей р-синефрину, пов’язаних з його фармакологічними ефектами. Oxid Med Cell Longev 2011: 482973 (9pp). doi: 10.1155/2011/482973.

5. Stohs SJ, Preuss HG та ін. Огляд клінічних досліджень на людях з використанням екстракту цитрусового ауранцію (гіркого апельсина) та його первинного протоалкалоїду р-синефрину.

6. Шара М, Stohs SJ та ін. Серцево-судинна безпека перорального р-синефрину (гіркого апельсина) у здорових суб’єктів: рандомізоване плацебо-контрольоване клінічне випробування. Phytother Res 2016; 30: 842-7.

7. Holloway BR, Howe R, et al. ICI D7114 - новий селективний бета-адренорецепторний агоніст, який селективно стимулює коричневий жир і збільшує споживання кисню у всьому тілі. Br J Pharmacol 1991; 104: 97-55.

8. Кері Ал, Формоза М.Ф. та ін. Ефедрин активізує жирову тканину бурого кольору у худих, але не ожирілих людей. Діабетологія 2013; 56: 147-55.

9. Puigserver P, Picó C, et al. Вплив селективної стимуляції бета-адренорецептора на синтез UCP у первинних культурах коричневих адипоцитів.

10. Кері А.Л., Пайтак Р. та ін. Хронічне введення ефедрину зменшує активність коричневої жирової тканини в рандомізованому контрольованому дослідженні на людях: наслідки для ожиріння. Діабетологія 2015; 58: 1045-54.