ОПИС
Механізм дії: Подібно до мебендазолу, альбендазол вибірково пошкоджує цитоплазматичні мікротрубочки кишкових клітин нематод, але не господаря, викликаючи порушення клітин і втрату секреторної та абсорбційної функціональності. Отже, відбувається накопичення секреторних речовин в апараті Гольджі паразита, зменшуючи поглинання глюкози та виснаження запасів глікогену. Оскільки багато секреторних речовин, присутніх в апараті Гольджі, є протеолітичними ферментами, що виділяються всередині клітини, кінцевим наслідком є автоліз кишкової клітини і, нарешті, загибель хробака.
Фармакокінетичні властивості: Всмоктування та метаболізм: У людини альбендазол погано всмоктується (
Екскреція: Альбендазол та його метаболіти, як видається, елімінуються головним чином із жовчю, лише незначна частка з’являється в сечі. Встановлено, що видалення кісти відбувається після декількох тижнів тривалого лікування.
Токсичність: Показано, що альбендазол є тератогенним та ембріотоксичним для щурів та кроликів. У тестах на мутагенність або генотоксичність він був негативним у групі тестів in vitro (включаючи активований та інактивований тест Еймса) та in vivo. У довгострокових дослідженнях токсичності на щурах та мишах при добових дозах, що перевищують рекомендовані дози для людей у 30 разів, не спостерігалось утворення пухлин, пов'язаних з лікуванням.
ПОКАЗАННЯ ТА ПОЗОЛОГІЯ
Альбендазол призначається для лікування наступних системних гельмінтних інфекцій:
Досвід застосування альбендазолу дітям молодше 6 років обмежений; тому не рекомендується застосовувати дітям до цього віку. Дози залежать від уражених паразитів, ваги пацієнта та тяжкості інфекції. Альбендазол слід приймати під час їжі.
Лікування кістозного ехінококозу:
Альвеолярний ехінококоз:
- Дорослі з вагою> 60 кг: загальна добова доза 800 мг, розділена на дві дози по 400 мг протягом 28-денних циклів з 14-денними періодами без лікування між циклами.
- Пацієнти з вагою
Нейроцистицеркоз:
- Дорослі з вагою> 60 кг: загальна добова доза 800 мг, розділена на дві дози 400 мг протягом 7-30 днів залежно від реакції.
- Пацієнти з вагою
- 1. Паренхіматозні кісти/гранульоми: лікування проводиться мінімум 7 днів і максимум 28 днів.
- 2. Арахноїдальні та шлуночкові кісти: зазвичай лікування триває 28 днів при непаренхіматозних кістах.
- 3. Кластерні кісти: необхідне мінімальне лікування 28 днів. Тривалість визначається рентгенологічною та клінічною реакцією, і лікування проводиться як безперервне лікування.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Альбендазол протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до альбендазолу або його допоміжних речовин в анамнезі.
Альбендазол класифікується до класу ризику X під час вагітності. Альбендазол не слід призначати під час вагітності або жінкам, які вважаються вагітними. Щоб уникнути прийому альбендазолу протягом перших місяців вагітності, жінки дітородного віку повинні починати лікування лише після того, як був проведений негативний тест на вагітність. Цей тест необхідно повторити принаймні один раз перед початком наступного циклу. Крім того, жінкам дітородного віку рекомендується дотримуватись ефективних запобіжних заходів під час лікування та протягом місяця після закінчення лікування.
Лактація: Невідомо, чи виділяється альбендазол або його метаболіти в жіночому молоці. Отже, альбендазол не слід застосовувати під час годування груддю, якщо потенційні переваги не перевищують можливих ризиків, пов’язаних із лікуванням.
Лікування альбендазолом було пов’язано з легким та помірним підвищенням рівня печінкових ферментів приблизно у 16% пацієнтів. Ці підвищення нормалізувались після припинення лікування. Тому рекомендується проводити тести функції печінки перед початком кожного циклу лікування та принаймні кожні два тижні протягом циклу лікування. Якщо ферменти значно підвищуються (більш ніж удвічі вище верхньої межі норми), лікування слід припинити. Лікування альбендазолом можна відновити, коли ферменти печінки нормалізуються. Однак лабораторні дослідження слід проводити частіше під час повторних курсів лікування. Пацієнти, у яких до початку лікування розвиваються аномальні результати функції печінки, повинні ретельно контролюватися на предмет гепатотоксичного потенціалу альбендазолу.
Встановлено, що альбендазол викликає оборотне зниження рівня лейкоцитів. Тому підбір крові слід проводити на початку лікування та кожні два тижні під час лікування. Лікування можна продовжувати, якщо зниження кількості м'яке і не прогресує.
Пацієнти, які лікуються від нейроцистицеркозу, повинні отримувати необхідне протисудомне та кортикостероїдне лікування. Кортикостероїди слід призначати перорально або внутрішньовенно протягом першого тижня лікування, щоб запобігти епізодам церебральної гіпертензії. У рідкісних випадках нейроцистицеркозу сітківки перед початком лікування слідкуйте за ураженнями сітківки ока пацієнта. У випадку, якщо ці ураження візуалізуються, користь терапії слід зважити щодо можливого пошкодження сітківки.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ НАРКОТИКАМИ
Показано, що празиквантел та дексаметазон підвищують у плазмі крові рівень активного метаболіту альбендазолу, сульфоксиду альбендазолу на 50%. Подібним чином, концентрація сульфоксиду альбендазолу зросла приблизно вдвічі у жовчі та кістозної рідини у пацієнтів, які отримували цитатидинову кісту.
Пероральна біодоступність альбендазолу значно підвищується при прийомі їжі з високим вмістом жиру порівняно з всмоктуванням натщесерце.
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
Під час лікування альбендазолом спостерігалося легке та помірне підвищення рівня печінкових ферментів (16% пацієнтів у клінічних випробуваннях). Наступні побічні реакції з високою частотою (> 1%) виникали при лікуванні альбендазолом при лікуванні хворих на ехінококоз: скарги на шлунково-кишковий тракт (біль у животі, нудота, блювота). Лейкопенія Запаморочення і головний біль Оборотна алопеція (витончення волосся та помірне випадання волосся). Лихоманка. Зафіксовано рідкісні випадки (
Значна токсичність та смертність спостерігалися у мишей у дозах понад 5000 мг/кг. У щурів летальні дози становлять від 1300 до 2400 мг/кг, а у хом'яків вони перевищують 10 000 мг/кг. Симптомами отруєння у тварин є діарея, блювота, тахікардія та дихальний дистрес.
Повідомлялося про випадки передозування у пацієнта, який проковтнув 16 грамів приблизно за 12 годин. Побічних ефектів не спостерігалося. У випадках передозування рекомендується симптоматичне лікування та заходи підтримки.
ПРЕЗЕНТАЦІЯ
ESKAZOLE Comp. з покриттям 400 мг ГЛАКСОМІТКЛІН
ALBENZA, таблетки, вкриті оболонкою, по 200 мг. ГЛАКСОСМІТКЛІН