plo ijf 10x1,5 г Iliek.inj.)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст рішення про внесення змін, ідентифікаційний номер: 2011/06044
Затверджений текст рішення про передачу, ідентифікаційний номер: 2012/06943, 2012/06952
Додаток No 1 для повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, ідентифікаційний номер: 2011/06045, 2012/02259
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Ампісулцилін 1,5 г.
Ампісулцилін 3 г.
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один флакон містить 1,063 г ампіциліну натрію, що еквівалентно 1 г ампіциліну, і 0,547 г сульбактаму натрію, еквівалентно 0,5 г сульбактаму.
Один флакон містить 2,126 г ампіциліну натрію, що еквівалентно 2 г ампіциліну, і 1,094 г сульбактаму натрію, що еквівалентно 1 г сульбактаму.
Ліки містять приблизно 71,3 мг/г натрію.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок для розчину для ін’єкцій/інфузій
Порошок від білого до майже білого кольору.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до ампіциліну натрію/сульбактаму натрію.
інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: синусит, епіглоттіт; гострий та хронічний бронхіт, бактеріальна пневмонія, бронхоектатична хвороба, емпієма
інфекції шлунково-кишкової системи, жовчного міхура та жовчних шляхів: перитоніт, холецистит, холангіт
урогенітальні інфекції: гострий та хронічний пієлонефрит, цистопієліт, простатит, ендометрит, аднексит та інші тазові інфекції
інфекції шкіри та м’яких тканин,
кістково-суглобові інфекції,
передопераційна та післяопераційна профілактика
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування ампісульциліну індивідуальне і залежить від тяжкості та локалізації інфекції, віку пацієнта та функції нирок.
Дорослі: Звичайна добова доза становить 1,5 г (1 г ампіциліну + 0,5 г сульбактаму) до 3 г (2 г ампіциліну + 1 г сульбактаму) з інтервалом від 6 до 8 годин.
Максимальна добова доза ампісульциліну становить 12 г, розділена на 3-4 прийоми. Загальна добова доза сульбактаму не повинна перевищувати 4 г на добу.
Для профілактики в хірургії Ампісулцилін вводять один раз на день передопераційно в дозі 1,5-3,0 г і протягом наступних 24 годин ту саму дозу з інтервалом 6-8 годин.
Діти та підлітки: добова доза 150 мг/кг ділиться на 3 або 4 прийоми (кожні 8 або 6 годин).
Новонародженим (до першого тижня) та недоношеним дітям ліки дають з інтервалом у 12 годин.
У пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30
Якщо відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, кліренс креатиніну можна розрахувати за такою формулою:
Чоловіки: (140 років) x вага (кг)
концентрація креатиніну в сироватці крові (мкмоль/л) x 49
Жінки: значення множиться на х 0,85
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, ампіцилін вводять після діалізу, а в разі безперервного артеріовенозного гемодіалізу - з інтервалом від 6 до 12 годин.
Його вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно безпосередньо у вену або у вигляді короткої інфузії.
Інструкція з приготування розчину для ін’єкцій
Внутрішньом’язово: Ампісулцилін розводять стерильною водою для ін’єкцій або 0,5-1% розчином лідокаїну гідрохлориду лише після первинного тесту на чутливість пацієнта до лідокаїну. Лідокаїн протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до місцевих анестетиків амідного типу.
1,6 мл розчинника додають у флакон, що містить 0,750 г порошку, 3,3 мл у флакон 1,5 г та 6,4 мл у флакон 3 г порошку. Відновлений розчин слід використовувати протягом 1 години після відновлення. Його вводять глибоко внутрішньом’язово.
Внутрішньовенне введення: препарат розводять стерильною водою для ін’єкцій; 0,9% розчин натрію хлориду або 5% глюкози; необхідно дати розчину постояти, поки не буде отриманий прозорий розчин без бульбашок повітря. Для прямого внутрішньовенного введення у флакон 0,750 г додають 5 мл розчинника, 10 мл розчинника додають у флакон 1,5 г та 3 г - 20 мл розчинника додають у флакон 3 г. Приготовлений розчин наносять повільно протягом 5-10 хвилин.
Внутрішньовенна інфузія: вміст флакона розводять 5-10 мл розчинника наступним чином: флакони 0,750 г - 25 мл розчинника, флакони 1,5 г - 50 мл розчинника та флакони 3 г - 100 мл розчинника. Настій дають протягом 15-30 хвилин.
Відновлений розчин для ін’єкцій Ампісулциліну рекомендується вводити протягом години після розведення.
Розчин не можна заморожувати.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин, до пеніцилінових антибіотиків або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Чутливість до ампіциліну, пеніцилінів, цефалоспоринів та інших препаратів слід ретельно оцінити перед початком лікування ампісульциліном.
У разі негативного алергічного анамнезу проводять скарифікаційний шкірний тест з розчином препарату. За наявності анамнестичних даних про алергію проводять епікутальний тест, який у разі негативного результату супроводжується скарифікаційним тестом. Тести читаються через 30 хвилин.
Якщо розвивається важка гостра реакція гіперчутливості, слід вводити 0,1 мг, 0,3 мг, 0,5 мг адреналіну підшкірно або шляхом венозної інфузії кортикостероїдів, антигістамінних препаратів (парентерально), селективних бета-симпатоміметиків, кисню або інтубації у разі бронхоспазму.
Особливу увагу та медичний нагляд слід приділяти пацієнтам з підвищеною чутливістю до пеніциліну, пеніциламіну, цефалоспорину та гризеофульвіну (перехресна алергія). До пацієнтів з алергічною схильністю (сінна лихоманка, бронхіальна астма, кропив'янка) слід ставитися з особливою обережністю.
При виявленні будь-якої форми гіперчутливості лікування слід припинити.
Ампіцилін не показаний пацієнтам з інфекційним мононуклеозом та лімфолейкозом через підвищений ризик розвитку макулопапульозної висипки.
У пацієнтів з функціональною нирковою недостатністю дозування слід коригувати відповідно до кліренсу креатиніну.
Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, ампісульцилін має підвищений ризик суперінфекції грибковими або бактеріальними мікроорганізмами (як правило, Candida або Pseudomonas aeruginosa).).
Також може виникнути псевдомембранозний коліт. У цих випадках лікування слід негайно припинити та призначити відповідну терапію.
Кількісний вміст натрію в продукті (»71,3 мг/г) слід враховувати пацієнтам на дієті з контрольованим натрієм.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Аміноглікозидні антибіотики інактивуються при змішуванні з ампіциліном, тому не рекомендується застосовувати їх в одному шприці ампісульциліну. Через можливу взаємодію ампісульциліну in vitro його не можна змішувати в одному шприці або з іншими лікарськими засобами.
Пробенецид зменшує ниркову екскрецію ампіциліну та сульбактаму, що може призвести до тривалого збереження високих концентрацій ампіциліну та сульбактаму при одночасному застосуванні.
Ампіцилін подовжує протромбіновий час і посилює дію кумаринових антикоагулянтів.
Одночасне застосування алопуринолу та ампіциліну значно збільшує частоту висипань порівняно з одним ампіциліном.
Ампіцилін може зменшити ефективність естрогенвмісних оральних контрацептивів.
Під час лікування може виникнути хибнопозитивний результат на наявність цукру в сечі (за методом редукції) та результат прямого тесту Кумбса.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Хоча ніяких негативних наслідків для плода не спостерігалось, введення Ампісулциліну вагітним жінкам не рекомендується, за винятком термінових показань. Ампісулцилін знижує м’язовий тонус, швидкість і силу скорочень під час пологів.
Препарат виводиться з грудним молоком. Якщо необхідно грудне вигодовування, немовля повинно перебувати під суворим наглядом лікаря.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ампісулцилін не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Найчастіше повідомляється про побічні реакції місцевого характеру: біль у місці внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення, приблизно 15% пацієнтів після внутрішньом’язового введення та приблизно 3% після внутрішньовенного введення. Тромбофлебіт повідомлявся приблизно у 3% пацієнтів.
Поширені реакції: діарея була найчастіше приблизно у 3%, а шкірний висип приблизно у 2% пацієнтів.
Рідкісні реакції: (до 1%): втома, нездужання, головний біль, свербіж, нудота, блювота, кандидоз, метеоризм, набряк обличчя, біль у горлі, лихоманка, біль у грудях, носові кровотечі, слизові кровотечі, дизурія. Ці реакції є тимчасовими.
Лабораторні зміни: збільшення АСТ і АЛТ, лужної фосфатази та лактатдегідрогенази, зниження сироваткового альбуміну та загальних білків, гемоглобіну, гематокриту, еритроцитів, лейкоцитів, нейтрофілів, збільшення лімфоцитів, моноцитів, тромбоцитів, базофілів, еритилінових циліндрів та ериоцитиліфілів сеча.
Побічні ефекти, що виникають під час лікування ампіциліновими антибіотиками, подібні до тих, що виникають під час лікування ампісульциліном.
Проблеми з травленням: гастрит, стоматит, ентероколіт, псевдомембранозний коліт.
Реакції гіперчутливості: кропив'янка, дерматит, мультиформна еритема. Ці реакції є тимчасовими і зникають після припинення лікування або можуть бути усунені антигістамінними препаратами або кортикостероїдами. У пацієнтів з підвищеною чутливістю рідко може спостерігатися анафілактичний шок після прийому пеніциліну.
Лікування ампісульциліном може спричинити хибнопозитивний результат тесту Кумбса, подібний до лікування іншими бета-лактамними антибіотиками.
4.9 Передозування
У разі передозування можуть виникнути судоми та інші ознаки токсичності центральної нервової системи. У разі передозування, особливо у високих дозах, у пацієнтів з нирковою недостатністю лікування слід негайно припинити та розпочати симптоматичне лікування. Ампіцилін можна вивести з кровообігу за допомогою гемодіалізу.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакотерапевтична група: Ампіцилін та інгібітор бета-лактамази
5.1 Фармакодинамічні властивості
Ампісулцилін - комбінований антибактеріальний препарат для парентерального введення, що містить ампіцилін
та інгібітор бета-лактамази сульбактам у співвідношенні 2: 1.
Ампіцилін - напівсинтетичний пеніцилін широкого спектру дії, що належить до групи амінопеніцилінів. Бактерицидний ефект полягає у блокуванні транспептидази в останній фазі синтезу бактеріальної стінки, подібно до такої, що спричинена бензилпеніциліном мікроорганізмами у фазі проліферації. Препарат ефективний проти багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, включаючи деякі анаеробні бактерії, але його дія пригнічується бета-лактамазами і не ефективна щодо видів, що продукують ці ферменти.
Сульбактам - це сульфон пеніциланової кислоти. Він не має клінічно значущого антибактеріального ефекту. Сульбактам - незворотний інгібітор бета-лактамази, включаючи типи Річмонда-Сайкса II, III, IV та V. Сульбактам підтримує та посилює антимікробний спектр ампіциліну проти ряду бактерій, що продукують бета-лактамазу.
Він має інгібуючий ефект щодо клінічно важливих опосередкованих плазмідами бета-лактамаз, які найчастіше викликають передану резистентність до ліків.
Ампісулцилін має властивості антибіотика широкого спектра дії та інгібітора бета-лактамази і є бактерицидним проти чутливих до ампіциліну грампозитивних мікроорганізмів та штамів, що продукують бета-лактамазу: Staphylococcus aureus та S. epidermidis (включаючи стійкі до пеніциліну та деякі метицилін- стійкий); Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus faecalis * (Enterococcus) та Streptococcus pyogenes *, Streptococcus viridans *.
Грамнегативні мікроорганізми (що продукують і не продукують бета-лактамазу), Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria catarrhalis, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, види Klebsiella (всі відомі штами, що продукують бета-лактамазу), види Proteus, Enterobacter sp., Acinetobacter sp., Peptostreptococcus sp., Bacteroides sp. включаючи Bacteroides fragilis.
* нечутливі до бета-лактамази та ампіциліну штами
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після парентерального введення ампісульциліну вихідні фармакокінетичні параметри подібні до показників ампіциліну та сульбактаму.
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 30-60 хвилин після внутрішньом’язового введення ампісульциліну. Після внутрішньовенного введення ефект негайний. Приблизно 20% ампіциліну та 38% сульбактаму зв’язано з білками плазми. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину, але може бути продовжений у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ампісульцилін проникає в більшість тканин організму та рідин, включаючи слизову оболонку кишечника, очеревинну рідину, міометрій, яєчники, передміхурові залози, жовч, слиз, грудне молоко та інші. Він також проникає в ліквор у разі запалення мозкових оболонок.
Ампіцилін частково метаболізується до неактивних метаболітів, які виводяться із сечею. Деякі піддаються ентерогепатичному метаболізму, а деякі виводяться з фекаліями. Сульбактам не метаболізується.
Приблизно 75-80% введеної дози ампісульциліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 8 годин.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Ампісулцилін належить до групи лікарських засобів з низькою токсичністю.
Після одноразового підшкірного та внутрішньом’язового введення мишам та щурам Wistar значення DL0 (LD50)> 3000 мг/кг відповідно, а після внутрішньовенного введення мишам - LD50 приблизно 3000 мг/кг.
Протягом 30 днів лікування Ампісулцилін вводили щурам Wistar у дозах від 500 мг до 1000 мг/кг, і не було виявлено жодних доказів токсичних морфологічних змін у внутрішніх органах оброблених тварин. Гематологічні та біохімічні тести були нормальними, і токсичного ефекту не було продемонстровано.
У випадку субхронічної токсичності у собак не спостерігалось даних про токсичну дію ампісульциліну після внутрішньовенного введення при дозі 300 мг/кг протягом 15 днів. Дані невідомі
про патоморфологічні зміни у вісцеральних органах та ненормальні клінічні та лабораторні показники.
Ампісульцилін не мав репродуктивної токсичності при введенні щурам-самкам і самкам у дозах, що в 10 разів перевищують рекомендовану терапевтичну дозу для людей.
Даних щодо мутагенного та тератогенного впливу ампіциліну та сульбактаму не спостерігалось.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Без допоміжних речовин.
6.2 Несумісність
Ампіцилін несумісний з аміноглікозидними антибіотиками, тетрациклінами, амфотерицином, кліндаміцину фосфатом, лінкоміцином гідрохлоридом, еритроміцином лактобіонатом, метронідазолом та поліміксином В сульфатом.
Несумісність або втрата ефекту спостерігалася також у комбінації з ацетилцистеїном, хлорпромазином гідрохлоридом, дофаміном гідрохлоридом, гепарином кальцію та натрію, гідралазину гідрохлоридом, гідрокортизоном натрію сукцинатом, метоклопрамідом, прохлорперазином мезилатом та натрієвим едісататом, бікарбонатом вітаміну В, вітамін В, вітамін C складні розчини, окислювачі, розчини солей важких металів, солі кальцію.
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
6.5 Вид та вміст контейнера
Порошок ампісульциліну для розчину для ін’єкцій або інфузій - це стерильна суміш ампіциліну натрію та сульбактаму, заповнена у флаконі 20 мл/20 мм.
Трубний флакон із свинцевого скла типу I з 20-міліметровою темно-сірою бромобутиловою пробкою та алюмінієвим ковпачком, що відкидається на 20 мм.
Флакон Ampisulcillin 3 г оснащений алюмінієвою кришкою криваво-червоного (відкидного) розміром 20 мм.
Розмір упаковки: 10 флаконів
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Ніяких особливих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Actavis Group PTC ehf.
8. РЕЄСТРАЦІЙНІ НОМЕРА
Ампісулцилін 1,5 г: 15/0160/02-S
Ампісулцилін 3 г: 15/0661/02-S
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ
Дата першої реєстрації: 31.7.2002
Дата останнього продовження: 15.10.2008/без обмеження за часом