Auxin A Massive 50 000 МО софтгелів

технічний

Кожна капсула містить:

Вітамін А (у вигляді ретинолу пальмітату). 50000 МО

2.2. Якісний та кількісний склад

Допоміжні речовини з відомим ефектом

Допоміжні речовини з відомим ефектом: метилпарагідроксибензоат натрієва сіль (E-219) 0,4 мг, пропілпарагідроксибензоат натрієва сіль (E-217) 0,2 мг та Ponceau Red 4R (E-124) 1,2 мг.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Капсули сферичні, еластичної консистенції, без слідів, містять прозорий жовтий маслянистий розчин із характерним запахом.

4.1. Терапевтичні показання

Значний дефіцит вітаміну А. Симптоми дефіциту включають, але не обмежуючись цим, порушення зору, шкіри та слизової.

Капсули Auxin A Massive 50000 МО показані дорослим та підліткам старше 14 років.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Дозологія

Щоб уникнути кумулятивної токсичності при визначенні дозування вітаміну А, до лікування слід оцінити споживання вітаміну А із збагачених продуктів, дієтичних добавок та інших ліків.

Дорослі та пацієнти старше 14 років:

- Рекомендована доза - одна капсула на день.

Загалом лікування не повинно перевищувати двох тижнів.

- У разі серйозного дефіциту вітаміну А рекомендується приймати по 2 капсули (100 000 МО вітаміну А) на день протягом 3 днів, а потім по 1 капсулі (50 000 МО вітаміну А) на день протягом 2 тижнів. Як підтримуюча доза при необхідності рекомендується від 10 000 до 20 000 МО вітаміну А на день протягом 2 місяців; для цього вам слід перейти на інший препарат із меншим вмістом дози вітаміну А.

- У разі ксерофтальмії рекомендована доза вітаміну А становить 200 000 МО (4 капсули), відразу після встановлення діагнозу; Наступного дня буде введено ще 200 000 МО дози вітаміну А, і принаймні через 2 тижні буде введено третю дозу 200 000 МО.

Форма прийому

Капсули слід приймати з невеликою кількістю води або іншої рідини, бажано під час або після прийому їжі. .

4.3. Протипоказання

- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1 .

- Вагітність та годування груддю.

- Діти до 14 років (через їх дози).

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

- Високі дози вітаміну А, такі як ті, що містяться у цьому ліці, не слід вводити протягом тривалого періоду часу; Вітамін А, що приймається в надлишку (понад рекомендовані добові дози або вище індивідуальних потреб), може спричинити побічні ефекти, які, як правило, пов’язані з гіпервітамінозом.

  • Ризик токсичності вітаміну А може зростати у разі низької маси тіла, гіпотрофії білка, гіперліпопротеїнемії, гіпертригліцеридемії, вживання алкоголю або дефіциту вітаміну С.
  • Пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю: Необхідна обережність перед введенням, враховуючи співвідношення ризик/користь, оскільки побічні ефекти частіше спостерігаються у цих випадках, особливо при тривалому застосуванні.
  • Ступінь всмоктування вітаміну А може бути знижена у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями. У пацієнтів із хронічними порушеннями всмоктування з часом може розвинутися дефіцит вітаміну А внаслідок діареї та зменшення всмоктування вітаміну; Дефіцит може також виникнути як наслідок ненормального зберігання та транспортування у пацієнтів з абеталіпопротеїнемією, дефіцитом білка, цукровим діабетом, гіпертіріодизмом, лихоманкою, захворюваннями печінки або муковісцидозом із ураженням печінки.

Втручання в аналітичні тести

Цей препарат містить активні речовини, які можуть змінити результати аналітичних досліджень.

Визначення білірубіну : можливе виникнення помилково підвищених результатів для вітаміну А за допомогою реагенту Ерліха.

Визначення рівня холестерину в сироватці крові : Вітамін А може спричинити помилково підвищену концентрацію в сироватці крові, впливаючи на реакцію Златкіса-Зака.

Попередження про допоміжні речовини

Це ліки може викликати алергічні реакції, оскільки воно містить червоний понсо 4 Р .

Може викликати астму, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту.

Може викликати алергічні реакції (можливо, уповільнені), оскільки він містить натрієву сіль метилпарагідроксибензоату та натрієву сіль пропілпарагідроксибензоату .

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

- Ліки, аналогічні вітаміну А, такі як ретиноїди, такі як ізотретиноїн, третиноїн, бексаротен, ацитретин, етретинат тощо.: можливий підвищений ризик токсичності вітаміну А; слід уникати одночасного застосування з цими препаратами.

- Пероральні антикоагулянти, такі як варфарин, аценокумарол або дикумарол: з вітаміном А, ймовірним посиленням антикоагулянтної дії та ризиком кровотечі; слід стежити за можливими ознаками.

- Парентеральні антикоагулянти, такі як: абциксимаб, людський антитромбін III, фондапаринукс, гепарин: одночасний прийом з вітаміном А може спричинити посилення антикоагулянтного ефекту з підвищеним ризиком кровотечі.

- Антиагреганти тромбоцитів, такі як: клопідогрель, ептифібатид, тирофібан: одночасний прийом з вітаміном А може спричинити посилення антикоагулянтного ефекту з підвищеним ризиком кровотечі.

-Міноциклін, тетрациклін: можлива адитивна токсичність з вітаміном А з ймовірним підвищеним ризиком доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії

- Холестирамін, колестипол, орлістат, мінеральне масло: можливе зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів, таких як А, зі зниженням їх ефективності; там, де це доцільно, введення слід розділяти якомога більше, принаймні на 2 години.

- Пероральні контрацептиви: одночасне застосування з вітаміном А може збільшити концентрацію цього вітаміну в плазмі .

- Пероральний неоміцин: може зменшити всмоктування вітаміну А.

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Вагітність

Людський досвід показав, що вітамін А спричиняє вроджені вади при введенні під час вагітності.

Безпека доз вітаміну А, що перевищує 6000 МО на добу під час вагітності, не встановлена. Слід уникати доз, що перевищують рекомендовані добові дози (2500 МО/добу, у США) вагітним жінкам або тим, хто може завагітніти.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3).

Окремі звіти описують тератогенні ефекти при застосуванні доз, що перевищують 25000 МО на день протягом першого триместру вагітності.

Ризик спонтанного аборту або вроджених вад розвитку може становити до 100% у жінок, які приймають вітамін А в терапевтичних дозах на 2-му місяці вагітності.

Капсули Auxin A Massive 50000 МО протипоказані під час вагітності та жінкам, які планують вагітність.

Лактація

Вітамін А виділяється з жіночим молоком, якщо терапевтичні дози вводять жінкам, що годують. Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей .

Капсули Auxin A Massive 50000 МО протипоказані під час лактації.

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Вплив масивного ауксину А на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами нульовий.

4.8. Побічні реакції

Побічні ефекти пов’язані із вживанням великих доз вітаміну А та/або протягом тривалого періоду. Ризик побічних ефектів, пов'язаних з тривалим вживанням, більш вірогідний у разі захворювань нирок або печінки, низької маси тіла, гіпотрофії білка, гіперліпопротеїнемії, вживання алкоголю або дефіциту вітаміну С.

Протягом періоду використання діючої речовини цього препарату, вітаміну А, повідомлялося про такі побічні реакції, частоту яких при пероральному застосуванні точно встановити не вдалося:

- Порушення крові та лімфатичної системи: при тривалому прийомі великої кількості вітаміну А може виникнути анемія та порушення кровотечі, такі як гіпопротромбінемія та нейтропенія.

- Порушення нервової системи: при хронічному застосуванні можуть виникати: головний біль, безсоння або сонливість. Також псевдопухлинна мозкова хвороба або доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (зазвичай проявляється різким головним болем, нудотою та диплопією та симетричним набряком папілеру

- Очні розлади: диплопія, вторинна до підвищення внутрішньочерепного тиску (може бути одним із перших симптомів гіпервітамінозу А).

- Шлунково-кишкові розлади: при тривалому застосуванні вітаміну А може виникнути гінгівіт; також анорексія, нудота, блювота, розлад шлунка .

- Порушення шкіри та підшкірної клітковини: При тривалому прийомі вітаміну А можуть виникати такі реакції, як: хейліт, дерматит та сухість слизових оболонок; рідше: сухість і витончення волосся, облисіння, свербіж, ламкість і сухість шкіри; реакції світлочутливості при надмірних дозах та зміни кольору шкіри.

- Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: при надмірному вживанні вітаміну А можуть виникнути: остеопороз, остеосклероз з ектопічною кальцифікацією сухожиль, м’язів, зв’язок та підшкірної клітковини; також, біль у кістках та м’язах .

- Гепатобіліарні розлади: при тривалому вживанні вітаміну А може виникнути токсичність печінки, особи з уже наявними захворюваннями печінки мають більший ризик погіршення захворювання; симптоми включають: гепатомегалію, спленомегалію, гемангіому павука, еритроз, асцит та жовтяницю; ненормальні лабораторні дослідження, включаючи підвищений рівень лужної фосфатази та білірубіну та помірно підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові. Хронічне споживання вітаміну А може спричинити хронічне ураження печінки.

- Психічні розлади: депресія та психоз пов’язані з тривалим вживанням вітаміну А.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції на лікарський засіб після отримання дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: www.notificaRAM.es.

4.9. Передозування

Токсичність від великої дози вітаміну А частіше зустрічається у дітей, ніж у дорослих, і, як правило, спричинена добавками мегадози у цій віковій групі (токсичною дозою слід вважати приблизно 25000 МО/кг маси тіла). Через кілька годин після прийому високої дози вітаміну А можуть виникнути такі симптоми: дратівливість, сонливість, судоми, головний біль, псевдопухлинна мозкова хвороба (підвищений внутрішньочерепний тиск з опуклими фонтанелами у дітей раннього віку), що зазвичай проявляється різким початком головного болю; нудота, блювота, діарея, диплопія, симетричний набряк сосочків, екзофтальм та порушення зору; безсоння, запаморочення, марення, кома. Через кілька днів виникає генералізована еритема та лущення шкіри, які можуть зберігатися протягом декількох тижнів. Також може з’явитися кровотеча з ясен або біль у роті, сплутаність свідомості.

Оскільки вітамін А зберігається в організмі, високі дози можуть призвести до гіпервітамінозу А; кількість вітаміну А, необхідна для його вироблення, значно варіюється у різних людей. Хронічне введення 4000 одиниць/кг/добу вітаміну А протягом 6 - 15 місяців дорослим або 18 500 одиниць/кг/добу змішуваного з водою вітаміну А протягом 1-3 місяців дітям може призвести до гіпервітамінозу А. Слід ретельно контролювати 25 000 одиниць вітаміну А щодня.

Ризик токсичності може зростати у випадках захворювань нирок або печінки, низької маси тіла, недоїдання білка, гіперліпопротеїнемії, вживання алкоголю або дефіциту вітаміну С.

Гіпервітаміноз А є оборотним, симптоми зазвичай зменшуються протягом декількох днів після припинення лікування.

У разі передозування лікування цим препаратом слід перервати та розпочати симптоматичне лікування. Лікування включає промивання шлунка, адекватну гідратацію та підтримання електролітного балансу.

Симптоми починають покращуватися протягом декількох днів, але повне одужання може не відбутися через кілька тижнів або місяців.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: ретинол (віт А), код АТС: A11CA01.

Вітамін А (жиророзчинний) має важливе значення для організму, оскільки він бере участь у численних метаболічних реакціях, для росту та розвитку кісток, зору, розмноження та цілісності слизових та епітеліальних поверхонь. Він діє, серед інших біохімічних реакцій, у синтезі мукополісахаридів, холестерину та в метаболізмі гідроксистероїдів.

Біологічно активними формами вітаміну А є ретинол, сітківка та ретиноева кислота; ефіри ретинілу або жирні кислоти ретинолу - це спосіб їх зберігання в організмі.

Ретинол точний як кофактор глікозилювання глікопротеїнів, а вітамін А може поліпшити функцію імунної системи .

Ретинол - вихідна сполука вітаміну А та форма, в якій він транспортується в організмі; Він вивільняється з печінки і зв’язується з білком сироватки, що зв’язує ретинол (RBP), що полегшує всмоктування, транспорт та посередництво біологічної активності. Вітамін А необхідний для нормальної роботи сітківки, де ретинол перетворюється в альдегід цис-сітківки, необхідний для функції зорового пігменту родопсину, паличок і колбочок.

Дефіцит вітаміну А призводить до ксерофтальмії, плям Біто, кератомаляції, нічної сліпоти (нікталопія), гіперкератозу шкіри та зниження стійкості до інфекцій.

5.2. Фармакокінетичні властивості

Жиророзчинні вітаміни легко засвоюються із шлунково-кишкового тракту. Його метаболізм печінковий, а елімінація фекальна.

Поглинання

Вітамін Аза швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. При попаданні в організм у кількості, близькій до необхідної щодня, його всмоктування завершується. Але його всмоктування є неповним при прийомі великих доз та у пацієнтів із порушенням всмоктування жиру, низьким споживанням білка або захворюваннями печінки або підшлункової залози. Ефіри ретинолу гідролізуються в просвіті шлунково-кишкового тракту за допомогою ферментів підшлункової залози; більша частина абсорбованого ретинолу реестерифікується (головним чином для пальмітації) всередині абсорбційних клітин тонкої кишки, включаючись в хіломікрони лімфи і згодом вивільняється з печінкової циркуляції, де вони зберігаються.

Поширення

Ретинілпальмітат та невелика кількість ретинолу та сітківки зберігаються в печінці; меншою мірою ретинілпальмітат зберігається в нирках, легенях, надниркових залозах, сітківці та внутрішньочеревному жирі. Печінка вивільняє ретинол, пов’язаний із певним білком: білок, що зв’язує ретинол (RBP); Комплекс ретинол-RBP дисоціює після проникнення в клітини, швидко зв’язуючи ретинол з іншими клітинними білками, які захищають його від окислення і транспортують до внутрішньоклітинного місця дії. Концентрація RBP може бути знижена у пацієнтів з гіпотрофією білка. Рівень зв’язаного з білками ретинолу, як правило, є добрим показником концентрації ретинолу в плазмі.

У пацієнтів з дефіцитом вітаміну А його введення призводить до корекції концентрацій в сітківці ока з подальшим накопиченням вітаміну в печінці. Якщо після насичення резервних місць вводити велику кількість вітаміну А, здатність поглинання RBP може бути перевищена, і незв’язаний ретинол, що транспортується ліпопротеїнами, може потрапити в кровообіг і може бути причиною багатьох токсичних ефектів у клітинних мембранах, що виникають при гіпервітамінозі А.

Ліквідація

Ретинол кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, зазнає ентерогепатичної циркуляції та окислення до сітківки та ретиноевої кислоти, які виводяться з калом та з сечею .

5.3. Доклінічні дані безпеки

Високі дози вітаміну А є тератогенними для тварин. У дослідженнях репродукції на тваринах повідомлялося про порушення плоду в ЦНС, очах, небі та сечостатевих шляхах у зв’язку з передозуванням вітаміну А. У тварин синдром ретиноевої кислоти спостерігався при застосуванні високих дози вітаміну А, що характеризуються вадами розвитку в ЦНС, черепно-лицьовій, серцево-судинній та вилочковій залозах.

У більшості тест-систем (мікроорганізми) та в експериментах на тваринах вітамін А не виявляв мутагенних ефектів. Вся наявна інформація (короткострокові та довгострокові випробування) не вказує на те, що вітамін А сам по собі має будь-який канцерогенний ефект.

Під час тесту на первинне подразнення виявлено, що вітамін А подразнює шкіру кроликів.

6.1. Список допоміжних речовин

Оливкова олія

Метилпарагідроксибензоат натрієва сіль

Пропілпарагідроксибензоат натрієва сіль