Дульколаксо Бісакодил 5 мг шлунково-стійкі таблетки
Кожна гастрорезистентна таблетка містить:
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Лактози моногідрат ¿¿¿¿¿¿¿¿.34,90 мг
Касторова олія ¿¿¿¿¿¿¿¿¿0,98 мг
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Таблетки круглі, жовтувато-коричневі з білою серцевиною.
4.1. Терапевтичні показання
Симптоматичне полегшення випадкових запорів у дорослих, підлітків та дітей віком від 10 років.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
Рекомендується починати з найменшої дози. Дозу можна регулювати до максимальної рекомендованої дози для регулярного спорожнення кишечника.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу.
Дорослий:
1-2 таблетки (5 мг - 10 мг бісакодилу) на день перед сном.
Підлітки та діти старше 10 років:
1-2 таблетки (5 мг - 10 мг бісакодилу) на день перед сном.
Діти від 2 до 10 років:
1 таблетка (5 мг бісакодилу) на день перед сном.
Дітей віком від 2 до 10 років із хронічними запорами слід лікувати лише під наглядом лікаря.
Діти до 2 років:
Дулколаксо протипоказаний дітям до 2 років.
Форма прийому
Таблетки рекомендується приймати цілими і не розжовуючи, на ніч і з великою кількістю рідини. Проковтування вночі призведе до дефекації приблизно через 10 годин.
Таблетки не слід приймати з продуктами, що знижують кислотність верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, такими як молоко, антациди або інгібітори протонної помпи, щоб кишкова оболонка не розчинилася передчасно.
Якщо симптоми погіршуються, якщо стілець не з’являється через 12 годин після максимального щоденного прийому або якщо симптоми зберігаються через 7 днів лікування, буде оцінено клінічну ситуацію.
4.3. Протипоказання
- Підвищена чутливість до бісакодилу або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1. Біль у животі невідомого походження.
- Непрохідність кишечника.
- Паралітичний кишечник.
- Апендицит.
- Перфорація кишечника.
- Шлунково-кишкові кровотечі та запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона).
- Діти до 2 років.
- Порушення водного та електролітного обміну.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
- Як і всі проносні засоби, Дульколаксо бісакодил не слід приймати безперервно щодня або протягом тривалого періоду, не з’ясовуючи причини запору.
- Перед лікуванням слід діагностувати причину запору, виключаючи можливість закупорки шлунково-кишкового тракту.
- Пацієнтам із симптомами апендициту (нудота, блювота або спазми в животі) рекомендується виключити наявність апендициту, і при діагностиці не слід застосовувати проносне.
- У літніх або ослаблених пацієнтів рекомендується періодичний контроль рівня електролітів.
- Дітям від 2 до 10 років його слід вводити виключно під наглядом лікаря.
- Тривале використання проносних препаратів може призвести до явищ електролітного дисбалансу, тому рекомендується, щоб перед початком лікування проносним пацієнти добре зволожувались, а рівень електролітів у них був нормальним.
Втрата кишкової рідини може полегшити зневоднення. Симптоми можуть включати спрагу та олігурію. У пацієнтів, які страждають від втрати рідини в організмі, де зневоднення може бути шкідливим (наприклад, ниркова недостатність, пацієнти літнього віку), прийом препарату Дулколаксо слід припинити та розпочати знову лише під наглядом лікаря.
Стимулюючі проносні засоби, включаючи Дулколаксо, не допомагають при втраті ваги (див. Розділ 5. Фармакологічні властивості).
У пацієнтів може спостерігатися гематохезія (кров’янистий стілець), яка, як правило, є м’якою та самообмеженою.
Повідомлялося про запаморочення та/або непритомність у пацієнтів, які приймали Дулколаксо. Інформація, доступна для цих випадків, свідчить про те, що ці події є наслідком деінфекаційної синкопи (або синкопе, пов’язаної з розтягненням, спричиненим стільцем), або вазовагальної реакції на біль у животі, пов’язану із запором, і не обов’язково самому введенню бісакодилу.
Попередження про допоміжні речовини:
Цей препарат містить сахарозу. Пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози або галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
Цей препарат містить лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа (дефіцит спостерігається у певних груп населення Лапландії) або порушенням всмоктування глюкози або галактози не повинні приймати цей препарат.
Цей препарат може спричинити розлад шлунку та діарею, оскільки містить касторову олію.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
- Одночасний прийом бісакодилу з іншими лікарськими засобами, що викликають гіпокаліємію (наприклад,. тіазидні діуретики, адренокортикостероїди та корінь солодки ) може сприяти порушенню електролітного балансу.
- Гіпокаліємія (внаслідок тривалого зловживання проносними) посилює дію серцеві глікозиди (дигоксин) та взаємодіє з наркотиками антиаритмічні засоби (наприклад, хінідин).
- Молоко та антацидні та противиразкові препарати (інгібітори водневих іонних насосів, антигістамінні препарати H 2) можуть збільшити всмоктування бісакодилу, тому доцільно віддаляти прийом молока або цих препаратів принаймні на дві години.
- Одночасне застосування інших проносних препаратів може посилити побічні ефекти Дулколаксо з боку шлунково-кишкового тракту.
Втручання в діагностичні тести
- Це може підвищити рівень глюкози в крові, тому його слід враховувати у хворих на цукровий діабет.
- Може заважати результатам лабораторних досліджень, оскільки тривале використання проносних може призвести до гіпокаліємії.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Недостатньо даних про застосування бісакодилу вагітним жінкам. Можливі ефекти бісакодилу на плід невідомі, тому бісакодил не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли лікар вважає, що користь перевищує можливий ризик, оскільки бісакодил всмоктується в невеликих кількостях.
Лактація
Клінічні дані показують, що ні активна фракція бісакодил (біс- (п-гідроксифеніл) -піридил-2-метану), ні його глюкуроніди не виділяються з молоком здорових жінок.
Тому Дулколаксо можна вводити під час лактації.
Родючість
Досліджень фертильності у людей не проводили.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу Дулколаксо на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами не проводилось.
Однак пацієнтів слід попередити, що через вазовагальну реакцію (наприклад, спазми живота) вони можуть відчувати запаморочення та/або непритомність. Якщо пацієнти відчувають спазми живота, їм слід уникати потенційно небезпечних завдань, таких як керування автотранспортом або робота з механізмами.
4.8. Побічні реакції
Протягом періоду використання бісакодилу повідомлялося про такі побічні реакції, частоту яких не вдалося точно встановити.
Найчастіше повідомляється: біль у животі та діарея.
Шлунково-кишкові розлади: Вони можуть з’являтися: болі в животі або судоми (що може бути пов’язано з нудотою та/або блювотою), гематохезія (кров’янистий стілець), метеоризм, роздуття живота та гіпотонія кишечника, дискомфорт у животі, аноректальний дискомфорт, коліт, включаючи ішемічний коліт та діарею.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини : Рідко: екзантематичні висипання шкіри.
Порушення імунної системи : Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи набряк Квінке та анафілактоїдні реакції.
Порушення обміну речовин та харчування: зневоднення.
Порушення нервової системи: запаморочення, непритомність.
Запаморочення та непритомність, які з’являються після прийому бісакодилу, схожі на вазовагальну реакцію (наприклад, на спазм живота, дефекацію).
Введення бісакодилу протягом тривалого періоду часу може спричинити збільшення втрат води, солей калію та інших солей. Це може призвести до порушень у роботі серця, м'язової слабкості та втоми, особливо якщо їх застосовувати одночасно з діуретиками та кортикостероїдами.
У разі спостереження за появою побічних реакцій слід повідомити про Системи Фармаконагляду, а при необхідності лікування слід призупинити.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції на лікарський засіб після отримання дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Вам пропонується повідомити про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: https://www.notificaram.es .
4.9. Передозування
Найхарактернішими симптомами, що з’являються після надмірного прийому бісакодилу, є: шлунково-кишкові спазми, блювота, слизовий та діарейний стілець, втрата рідини, калію та інших електролітів, втома або слабкість.
Після прийому пероральних форм Dulcolaxo абсорбцію можна мінімізувати або запобігти, викликаючи блювоту або промивання шлунка.
Лікування гострого передозування бісакодилом полягає у призупиненні прийому проносного та встановленні підтримуючого лікування, яке полягає у регідратації пацієнта сольовим розчином та введенні мінеральних солей, якщо це необхідно. Ці заходи особливо важливі для людей похилого та молодого віку. Спазмолітики можуть бути корисними.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Код ATC: A06AB02
Бісакодил - це проносний засіб стимулятора із групи триарилметанів, що отримується з дифенілметану. Він діє локально, стимулюючи перистальтику товстої кишки, безпосередньо діючи на слизову або кишкові сплетення. Після метаболізму він пригнічує поглинання води та збільшує секрецію води та електролітів, утворюючи накопичення рідини, що призводить до зменшення консистенції та збільшення об’єму стільця.
Як проносне, що діє на товсту кишку, бісакодил спеціально стимулює природний процес евакуації в нижній частині шлунково-кишкового тракту. Отже, бісакодил не впливає на зміну травлення або всмоктування калорій та основних поживних речовин у тонкому кишечнику.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Після перорального або ректального введення бісакодилу діюча речовина біс- (р-гідроксифеніл) -піридил-2-метан (BHPM) швидко гідролізується, головним чином, за допомогою ентерозисних слизових оболонок.
Введення гастрорезистентних таблеток призводить до пікових концентрацій BHPM у плазмі крові протягом 4-10 годин після прийому, тоді як послаблюючий ефект виникає між 6-12 годинами після прийому. Навпаки, після введення супозиторію проносний ефект мав місце в середньому, приблизно через 20 хвилин після введення; з’являється в деяких випадках через 45 хвилин після введення. Максимальні концентрації BHPM у плазмі були досягнуті між 0,5-3 годинами після введення супозиторію. Отже, проносний ефект бісакодилу не корелює з рівнем BHPM у плазмі крові. BHPM діє локально в нижній частині кишечника, і немає зв'язку між проносним ефектом та рівнем активної фракції в плазмі крові. З цієї причини гастрорезистентні таблетки розроблені як стійкі до шлункового та тонкого кишкового соку. В результаті вивільнення препарату в основному відбувається в товстій кишці, бажаному місці дії.
Після перорального та ректального введення лише невелика кількість препарату всмоктується і майже повністю кон’югується в стінках кишечника та печінки з утворенням неактивного глюкуроніду BHPM. Період напіввиведення глюкуроніду BHPM із плазми крові, за оцінками, становив приблизно 16,5 годин. Після введення бісакодилових гастрорезистентних таблеток у фекаліях виділялось у середньому 51,8% дози як вільний BHPM, а середні 10,5% дози - у сечі у вигляді глюкуроніду BHPM. Після введення супозиторію в середньому 3,1% дози було виділено у вигляді глюкуроніду BHPM у сечі. Фекалії містили велику кількість BHPM (90% від загальної екскреції) на додаток до невеликої кількості незміненого бісакодилу.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Дослідження гострої токсичності, проведені на різних видах тварин, не виявили особливої чутливості. Гостра токсичність бісакодилу дуже низька. LD 50, визначений пероральним шляхом у щурів, становить> 3 г/кг маси тіла; у випадку миші це 17,5 г/кг маси тіла. Це визначає терапевтичні межі (ED 50/LD 50 = 15 мг/кг/3 г/кг) 1: 200.
Дослідження хронічної токсичності, проведені на щурах та мишах, не виявили токсичних ефектів. Дози 30 мг бісакодилу на кг маси тіла, що вводили щурам щодня протягом 3 місяців, не викликали жодних патологічних змін. Введення щурам дози, що відповідає 5-разовій, 25-разовій та 125-кратній дозі людини протягом 6 місяців, не викликало змін у гематичній чи гістологічній картині в досліджуваних органах.
Після прийому дози, яка відповідала 5-разовій, 25-разовій та 125-кратній дозі для людини протягом 21 тижня, у собак не спостерігалося гематичних та органо-патологічних змін.
Мутагенез і канцерогенез
Бісакодил не виявляв мутагенних ефектів ні in vitro (тест Еймса), ні in vivo (мікроядерні тести на щурах). Тести на мутагенність, проведені на бактеріях та ссавцях, не показали генотоксичного потенціалу для бісакодилу. Бісакодил не спричинив значного збільшення морфологічної трансформації ембріональних клітин сирійського хом'яка.
На відміну від генотоксичності та канцерогенності проносного фенолфталеїну, бісакодил не виявляв мутагенного потенціалу.
Немає довгострокових досліджень на тваринах щодо канцерогенного потенціалу бісакодилу. Оскільки терапевтично подібний до фенолфталеїну, бісакодил досліджували на моделі трансгенної миші p53 протягом 26 тижнів. Не спостерігалося новоутворення внаслідок лікування при пероральних дозах 8000 мг/кг/добу.
Репродуктивна токсичність
Дослідження репродуктивної функції проводили на щурах. Ембріотоксичний ефект спостерігався у щурів, які отримували дози більше 10 мг/кг/добу; не виявлено жодних висновків щодо потенційних тератогенних ефектів бісакодилу.
6.1. Список допоміжних речовин
Ядро містить:
кукурудзяний крохмаль
магнію стеарат
Покриття містить:
магнію стеарат
діоксид титану (E-171)
сополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату (1: 1)
сополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату (1: 2)
рицинова олія
жовтий оксид заліза (E-172)
6.2. Несумісність
Вони не описані.
6.3. Термін дії
6.4. Особливі заходи щодо зберігання
Не вимагає особливих умов зберігання.
6.5. Вид та вміст контейнера
Картонна коробка, що містить 3 блістери по 10 таблеток кожна.
6.6. Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
Утилізація невикористаного ліки та всіх матеріалів, які з ним контактували, здійснюватиметься відповідно до місцевих норм...
Санофі - авентіс, С.А.