ОПИС
Циннаризин, похідне піперАзину, є головним чином антагоністом гістамінових рецепторів Н1. Як і флунаризин, який має подібну хімічну структуру, циннаризин класифікується як селективний антагоніст кальцію. Застосовується для профілактики симптомів, пов’язаних із запамороченням під час подорожі на човні чи літаку (нудота, блювота, запаморочення), а також для лікування вестибулярних симптомів, пов’язаних із синдромом Меньєра та запамороченням цереброваскулярного походження. У Росії застосовується при лікуванні церебрального тромбозу, атеросклерозу, церебральних та субарахноїдальних крововиливів.
Механізм діїЦиннаризин є антигістамінним препаратом H1, менш заспокійливим, ніж інші антигістамінні препарати. Як і інші антигістамінні засоби, він має антихолінергічні та місцевоанестезуючі властивості. Циннаризин пригнічує залежні від кальцію скорочення гладких м’язів артерій. Циннаризин підвищує деформативність еритроцитів та зменшує в'язкість крові "in vitro". Також пригнічує стимуляцію вестибулярної системи.
Фармакокінетика: циннаризин має дуже низьку розчинність у водних середовищах, а препарати для перорального та внутрішньовенного введення не надходили до клініки. Після пероральної дози максимальні рівні в плазмі досягаються протягом 2 або 3 годин, хоча варіація між окремими пацієнтами дуже висока. Циннаризин на 91% зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення становить 4-6 годин. Циннаризин повністю метаболізується, усуваючи 30% метаболітів із сечею, а решту з калом.
ПОКАЗАННЯ ТА ПОЗОЛОГІЯ
Лікування симптомів, пов'язаних з хворобою подорожей:
- Дорослі: рекомендовані початкові дози становлять 12,5-25 мг два-три рази на день. Першу дозу слід прийняти за 2 години до початку поїздки
- Діти до 4 років: використовуйте половину дози для дорослих
- Дорослі: рекомендовані дози - 25 мг тричі на день. За необхідності ці дози можна збільшити до 225 мг/добу, розділивши на три прийоми.
- Діти: Ефективність та безпека хронічного лікування у цій популяції невідома.
Оскільки циннаризин виводиться через нирки лише незначною часткою, зменшення дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки може знадобитися коригування дози.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Циннаризин протипоказаний пацієнтам, у яких виявлена алергія на препарат або будь-який із компонентів його рецептури.
Він також протипоказаний пацієнтам із хворобою Паркінсона або з важкою депресією. Зокрема, літні люди мають підвищений ризик виникнення паркінсонізму, тому рекомендується ретельний моніторинг.
Жодних досліджень щодо можливого впливу циннаризину під час вагітності не проводилось, і невідомо, яка в ньому класифікація ризику. Тому цей препарат не слід застосовувати під час вагітності.
Також невідомо, чи цинаризин виділяється в жіночому молоці. Під час лікування цим препаратом грудне вигодовування не рекомендується.
ВЗАЄМОДІЇ
Циннаризин може посилити седативний ефект інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, таких як алкоголь, барбітурати, наркотичні засоби для знеболення, трициклічні антидепресанти, седативні засоби та транквілізатори.
Побічні ефекти антихолінергічних препаратів, таких як атропін або трициклічні антидепресанти, можуть посилюватися при застосуванні циннаризину. З іншого боку, інгібітори моноаміноксидази можуть посилювати антимускаринову дію гістамінів, зокрема циннаризину.
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
У терапевтичних дозах циннаризин викликає сонливість у 20-25% пацієнтів, особливо на початку лікування. Рідше спостерігаються головні болі та скарги на шлунково-кишковий тракт, тоді як дерматологічні реакції трапляються рідко, хоча повідомляється про лишайник і холестатичну жовтяницю. Іншими побічними реакціями є скарги на шлунково-кишковий тракт, такі як нудота, блювота, діарея або запор, анорексія або підвищений апетит та біль в епігастрії. Ці побічні реакції є тимчасовими і їх часто можна запобігти, поступово збільшуючи дози.
Хронічне лікування циннаризином може призвести до збільшення ваги, депресії та екстрапірамідних синдромів. Синдром Мело-Соузи є формою паркінсонізму, що спостерігається у деяких літніх жінок, які отримують лікування циннаризином або флунаризином. Характеризується симетричним паркінсонізмом та депресією.
Як і інші нейролептики, циннаріза може викликати пізню дискінезію, причому пацієнти, які отримують найвищі дози, є тими, хто представляє більший ризик.
ПРЕЗЕНТАЦІЇ
Стугерон: таблетки по 25 мг. ЯНССЕН-ЦІЛАГ