У багатьох з вас, хто читає нас, на щось є алергія. Більшість із вас звикли чхати, нежить, свербіж очей і шкіри ... Алергія - справжня проблема здоров’я нашого часу. Але що саме таке алергія? Які ліки існують для лікування алергії? У цьому дописі ми трохи пояснимо, що таке алергія, і говоримо в основному про антигістамінні препарати.
АЛЕРГІЯ
Алергія - це просто перебільшена реакція нашої імунної системи. Пам’ятаймо, що імунна система - це сукупність спеціалізованих органів, тканин і клітин, розподілених по всьому тілу, місія яких полягає у захисті нас від різних атак, таких як віруси чи бактерії, серед інших.
Імунна система необхідна для нашого виживання, але іноді вона зазнає збою. Таким чином, іноді це визначає як шкідливі деякі речовини, які насправді не представляють загрози для нашого здоров'я, наприклад, пилок деяких рослин. І, звичайно, коли він виявляє, що щось небезпечне, навіть якщо воно помиляється, імунна система реагує. Але коли ви реагуєте невідповідно, виникають незручні симптоми алергії.
Загалом, можна сказати, що ніхто не «народжується алергіком», а скоріше, що він має генетичну схильність, але поки людина не зазнає дії екологічних тригерів, вони не «стають алергіками».
У вас може бути алергія на багато речей, майже на все, що ви можете собі уявити. У будь-якому випадку, шлях розвитку алергії є загальним для будь-якого з них. Таким чином, коли ми контактуємо з цими речовинами (алергенами), виробляються антитіла, як правило, типу імуноглобуліну Е (IgE) проти цих алергенів. Ці IgE зв'язуються з поверхнею клітин, які називаються тучними клітинами, які знаходяться в шкірі та слизових оболонках, та з іншими клітинами, званими базофілами, які циркулюють у крові. Коли відбувається подальший контакт з алергеном, IgE, який залишився прикріпленим до цих клітин, змушує їх виділяти ряд хімічних речовин, які викликають симптоми алергії.
Серед цих симптомів у нас є найбільш відомий усім, хоча можуть бути набагато серйозніші:
- Постійне чхання, нежить, свербіж у носі та закладеність носа (алергічний риніт).
- Почервоніння очей, сльозотеча та свербіж ока (алергічний кон’юнктивіт)
- Свербіж, сухість шкіри.
Чи зараз алергії більше, ніж 30-40 років тому?
Дійсно, алергіки сьогодні частіше, ніж кілька десятиліть тому. Причини цього збільшення алергії не зовсім зрозумілі, але існує кілька теорій. Таким чином, здається, що такі звички, як куріння або сидячий спосіб життя, відіграють певну роль. Забруднення навколишнього середовища також може бути фактором, який допомагає пояснити це збільшення алергії.
Існує також теорія гігієни, особливо в розвинених суспільствах. Ми живемо в чистому середовищі, ми дуже часто миємось, поширене використання антибіотиків, ми щеплені проти численних вірусів та бактерій ... При всьому цьому ми досягаємо зменшення доступу вірусів та бактерій до нашого організму, тому імунна система "закінчує ворогів". Це може спричинити плутанину та розвинути реакцію, атаку на речовини, які не шкідливі для нашого організму, наприклад, пилок.
АНТИГІСТАМІНИ
Вони є найбільш використовуваними препаратами для лікування алергії. Їх так називають, тому що те, що вони роблять, це блокування ефектів гістамін. Тому ми повинні трохи краще знати, що таке гістамін, щоб знати, як вони працюють і що роблять антигістамінні препарати.
Гістамін
Гістамін - це ендогенний імідазол короткої дії (тобто синтезований нашим власним тілом) амін, синтезований з L-гістидину. Це висококонсервативна молекула протягом всієї еволюції і присутня у всьому царстві тварин; більшість тканин ссавців містять гістамін. У нашому організмі його виробляють різні клітини, головним чином тучні клітини та ентерохромафінові клітини шлунку, а також нейрони та деякі клітини крові.
Втручається в численні фізіологічні процеси. Таким чином, гістамін є медіатором імунної системи, який бере участь в алергічних реакціях. Але він також відіграє роль у виділенні кислоти в шлунку, на центральному рівні він бере участь, серед інших функцій, у відчутті голоду, неспання та циркадних ритмів.
Але що нас найбільше цікавить у цій публікації - це стосунки з нею алергія. Що стосується алергічних реакцій, нас цікавить гістамін, який виробляється і зберігається в тучних клітинах, які розташовані в основному в шкірі та дихальній системі. Це пояснює, чому більшість алергічних симптомів пов’язані зі шкірою та дихальною системою. Таким чином, коли імунна система реагує на інфекцію або алергічну реакцію, тучні клітини активуються і виділяють велику кількість гістаміну, що викликає свербіж, розширення крові, скорочення бронхів, почервоніння ...
Гістамін виконує свої функції завдяки взаємодії з чотирма різними типами рецепторів: H1, H2, H3 і H4. Самі антигістамінні препарати є інгібіторами рецепторів H1. Рецептори Н1 містяться в різних органах і тканинах тіла, таких як кишечник, мозок або дихальні шляхи. Коли вони зв’язуються з рецепторами Н1, вони їх «блокують», зберігаючи їх неактивними протягом певного часу. Таким чином вони запобігають впливу гістаміну на шкіру (свербіж) та слизову оболонку дихання (сльози, свербіж у носі, чхання, нежить ...).
Існують також інгібітори інших рецепторів, наприклад антиН2, які пригнічують секрецію кислоти зі шлунку. Той факт, що вони мають стільки функцій, є причиною того, що антигістамінні препарати також можуть використовуватися для різних речей. Таким чином їх також можна використовувати для уникнення запаморочення, викликаного рухом, при безсонні ....
Той факт, що в різних частинах тіла є рецептори Н1, є причиною блокування їх, що спричиняє небажані побічні ефекти. Таким чином, блокування H1 в мозку призводить до того, що, коли ми приймаємо антигістамінний препарат, мрія, що є основним побічним ефектом цього виду наркотиків. Сонливість багато в чому залежить від людини та типу антигістамінного препарату (див. Нижче), але загалом вона покращується після перших днів лікування.
Ще одним побічним ефектом є збільшення ваги. Антигістамінні препарати посилюють бажання їсти, пригнічуючи Н1-рецептори в ЦНС, але вони також роблять це, пригнічуючи серотонінергічні рецептори. Цей побічний ефект призвів до того, що антигістамінні сполуки використовуються як стимулятори апетиту у апаратних пацієнтів.
Гальмування блювоти та запаморочення викликані рухом. Цей ефект обумовлений тим, що антигістамінні препарати також пригнічують деякі рецептори ацетилхоліну. Цей побічний ефект також використовувався для створення специфічних препаратів для цього типу симптомів.
Відкриття антигістамінних препаратів
Близько 1910 року було виявлено, що гістамін є речовиною, що відповідає за більшість алергічних реакцій. У 1933 р. Два дослідники з Інституту Пастера Ернест Фурно та Енн Марі Стауб виявили речовини, здатні блокувати шкідливий вплив гістаміну в тканинах хворого на алергію: вони були першими антигістамінними препаратами. Перший антигістамінний засіб, що застосовувався у людей, з’явився лише в 1944 році, коли Даніель Бовет синтезував Неоантерган (малеат піриламіну).
Через три роки двоє лікарів лікарні Джона Хопкінса в Балтиморі використовували дименгідринат для лікування пацієнта з кропив’янкою. Окрім купірування свербежу, він мав і цікавий побічний ефект: зменшував запаморочення, яке колись відчувала пацієнтка, коли їхала на машині та в трамваї. З цього випадку була проведена операція Mareo. 26 листопада 1948 р. Корабель "Генерал Баллу" відплив з Нью-Йорка в Бремерхафен, на борту якого було 1300 солдатів. На кораблі перевозили капсули дименгідринат, щоб перевірити його ефективність як ліки проти морської хвороби. Деяким солдатам давали ці капсули під час великої бурі, а іншим - плацебо. І результати були позитивними, тому з тих пір (до цього часу Biodramina®) цю сполуку застосовували для запобігання запаморочення.
Хімічно вони належать до шести різних сімей:
Взято із статті Хуанни Бенеді, "Антигістамінні препарати Н1", Професійна аптека, том 19, № 3, березень 2005 р.
З клінічної точки зору антигістамінні препарати класифікуються на антигістамінні препарати першого та другого поколінь. У деяких випадках також говорять про третє покоління, маючи на увазі ті антигістамінні препарати, що походять безпосередньо від другого покоління. Ми коротко побачимо, чим відрізняються перше та друге покоління, і ми трохи поговоримо про найвідоміші.
АНТИГІСТАМІНИ ПЕРШОГО ПОКОЛІННЯ
Вони найдавніші. Вони характеризуються тим, що не дуже вибіркові, діючи на кілька рецепторів. Це викликає у них досить багато побічних ефектів. Найпоширенішими є сонливість, сухість у роті та підвищений апетит. Інша характеристика полягає в тому, що вони швидко розкладаються в нашому організмі, тому їх зазвичай потрібно приймати кілька разів на день (три, як правило).
Окрім антиалергічних засобів, деякі з них використовуються для інших цілей. Отже, ми маємо, наприклад:
Дименгідринат (Biodramina®, Cinfamar®), який застосовується при хворобі руху.
Доксиламін (Dormidina®), заспокійливий засіб.
Ципрогепатадин (Periactin®), що стимулює апетит.
Дексхлорфенірамін (Polaramine®)
Продається в Іспанії та інших країнах під торговою маркою Polaramine®, він представлений у формі сиропу, таблеток та ін’єкцій. Він також існує у формі крему (Polacrem®).
Це антигістамінний засіб першого покоління з сімейства алкиламинов. Він має коротку дію, максимальний пік дії становить 2-3 години та тривалість дії 4-6 годин, тому його можна вводити кожні 6-8 годин. Хімічно це ізомер хлорфеніраміну, але він вдвічі активніший.
Викликає сонливість, але менше, ніж етаноламінів. Якщо приймати разом із алкоголем, седативний ефект посилюється.
Вагітність: не слід вводити протягом третього триместру .
Лактація: ймовірний низький ризик. Вважається цілком безпечним, але може пригнічувати лактацію в перші тижні після пологів завдяки своєму антипролактиновому ефекту.
Кетотифен (Застен®, Задітен®)
Це антигістамінний засіб першого покоління з сімейства піперидинових. Застосовується як протиастматичний засіб, хоча не має бронхорозширювального ефекту і застосовується не при нападах астми, а як профілактичний засіб. Звичайно, він також застосовується при алергічному риніті та свербінні.
Тривалість його дії дещо довша, ніж у дексхлорфеніраміну.
Він має седативний, але незначний ефект і є стимулятором апетиту.
Вагітність: категорія С. Не рекомендується використовувати.
Лактація: ймовірний низький ризик. Він вважається цілком безпечним, але в якості запобіжного заходу класифікується як низький ризик, оскільки немає чітких даних про його виведення з грудним молоком.
АНТИГІСТАМІНИ ДРУГОГО ПОКОЛЕННЯ
Вони відрізняються від попередніх тим, що вони більш селективні H1 і менше проникають у центральну нервову систему, що зменшує їх основний побічний ефект, а саме сонливість. Його режим дозування, як правило, складається з однієї добової дози, що також є перевагою перед першим поколінням. Антигістамінні препарати другого покоління, оскільки вони характеризуються більшими труднощами при проникненні в ЦНС, також викликають менше підвищення апетиту, ніж класичні.
Цетиризин
Продається в Іспанії як загальний препарат під торговою маркою Zyrtec®.
Це антигістамінний засіб другого сімейства з сімейства піперазинів. Цетиризин вважається найефективнішим антигістамінним засобом у блокуванні впливу гістаміну на шкіру. Він має досить швидкий початок дії, близько години.
Антигістамінні препарати цієї родини, як правило, більш седативні, ніж піперидини (ебастин, лоратадин). Тим не менше, цетиризин зазвичай не має великого седативного ефекту.
Існує також левоцетиризин (Xazal®), який є активним енантіомером цетиризину, зокрема це L-енантіомер рацемату цетиризину. Щоб згадати, що таке енантіомер, ви можете прочитати наш пост на цю тему.
Вагітність: категорія В. Існують дослідження на тваринах, де ніякої шкоди для плода не спостерігається. Мало клінічних даних у людей. Незважаючи на те, що він здається безпечним, і його використання прийнято, рекомендуємо бути обережними.
Лактація: дуже низький ризик. Можна використовувати без проблем.
Лоратадин
Випускається на продаж в Іспанії як загальний препарат під марками Clarytine® та Civeran®.
Антигістамінні препарати другого покоління з сімейства піперидинових. Він мало проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому мало переходить до центральної нервової системи і зазвичай не викликає седації.
Це проліки, що означає, що воно само по собі не активне, але його потрібно метаболізувати (перетворити) в нашому тілі, щоб стати молекулою, яка вже виробляє ефект. Дезлоратадин є активним метаболітом лоратадину. Він також продається як такий для лікування симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (Aerius в Іспанії®).
Як лоратадин, так і дезлоратадин мають швидкий початок дії, близько однієї години, і їх дія триває від 12 до 24 годин.
Вагітність: категорія В. Існують дослідження на тваринах, де ніякої шкоди для плода не спостерігається. Мало клінічних даних у людей. Якщо можна використовувати альтернативний препарат, краще.
Лактація: дуже низький ризик. Можна використовувати без проблем.
Ебастин
В Іспанії його комерційно називають Ebastel®, хоча він також існує у своїй загальній формі.
Це антигістамінний засіб другого покоління з сімейства піперидинових. Це насправді, як і лоратадин, проліки. Його активним метаболітом (тобто молекулою, в якій він перетворюється в нашому тілі, тобто той, що реально діє) є каребастин. Він вважається дуже малим заспокійливим засобом, практично не робить вас сонливими, але не виключається у 100% пацієнтів. Набрання чинності займає від однієї до трьох годин.
Вагітність: Є дослідження на тваринах, де шкоди для плода не спостерігається. Мало клінічних даних у людей. Як запобіжний захід уникайте .
Лактація: ймовірний низький ризик. Оскільки він має дуже слабкий седативний ефект і в значній мірі зв’язується з білками крові, вважається малоймовірним, що представлятиме ризик для немовляти.
Біластин
В Іспанії ми можемо знайти його під торговими марками Bilaxten®, Ibis® та Obalix®, і досі не існує загальних препаратів для цього препарату.
Це також антигістамінний засіб другого покоління.
Однією з головних його переваг є те, що після перорального прийому він швидко всмоктується до досягнення максимальної концентрації в плазмі за 1,3 години. Він майже не має седативного ефекту і має пролонговану дію з часом. Застосовується при нежиті (нежиті) та кропив’янці (свербінні) алергічного походження.
Основним недоліком цього антигістамінного препарату є графік прийому. Його прийом є більш незручним, ніж при прийманні інших антигістамінних препаратів, оскільки його слід вводити за годину до або через дві години після прийому їжі, оскільки вони зменшують всмоктування препарату.
Вагітність: Рекомендується не використовувати. Даних щодо вагітних жінок немає, а дослідження на тваринах не свідчать про шкідливий вплив на плід у звичайних дозах. За відсутності додаткових досліджень бажано не використовувати.
Лактація: ймовірний низький ризик. Будучи відносно новим препаратом, досі немає даних про його виведення з грудним молоком. Однак, оскільки він не перетинає гематоенцефалічний бар'єр і в значній мірі зв'язується з білками крові, вважається малоймовірним, що він представляє будь-який ризик для дитини.