TRULICITY® (ДУЛАГЛУТИД)
АВТОРИЗАЦІЯ ЄВРОПЕЙСЬКОГО АГЕНТСТВА З ЛІКІВ
Фармацевтичні компанії Елі Ліллі (Північноамериканська) і Ново Нордіск (Датчани) завжди змагалися за привабливий світовий ринок антидіабетичних препаратів. Цього разу американці забили гол, добившись від Європейської комісії, згідно рекомендації Європейського агентства з лікарських засобів, дозволити свій новий препарат від діабету 2 типу.
Європейська комісія дозволила у вівторок, 25 листопада 2014 р., Комерціалізацію Правдивість®, слідуючи "позитивній рекомендації" від Комітет Європейського агентства з лікарських засобів. Елі Ліллі, Базується в Індіанаполісі (США), незабаром після цього заявлено, що препарат буде доступний в європейських аптеках з наступного року, 2015 р.
Управління з продовольства і медикаментів (F.D.A.) Американський дозволив Правдивість ® (Дулаглатид) у вересні минулого року (2014 р.) для продажу в США.
У глобальному масштабі кількість хворих на діабет 2 типу може перевищувати 400 мільйонів людей. Цей тип діабету, менш шкідливий, ніж діабет 1 типу («неповнолітній»), зазвичай розвивається з другої половини життя, найчастіше пов’язаний із ожирінням, невідповідною дієтою та відсутністю фізичних вправ. При цьому типі діабету ендокринна підшлункова залоза (точніше, спеціалізовані клітини, що складають так звані острівці Лангерганса - див. фотографію фарбування ділянки ендокринної тканини підшлункової залози - вони синтезують недостатню кількість інсуліну, а тканини організму менш чутливі до фізіологічної дії гормону. Цукровий діабет 2 типу - це зростаюча проблема здоров'я, захворюваність якої відповідає тому, що ми могли б назвати "епідемією ожиріння", не тільки в розвинутих країнах, але і в країнах із низькими стандартами розвитку.
Пацієнтам з діабетом 1 типу потрібна щоденна ін'єкція інсуліну (в одній із різних композицій), тоді як пацієнти з діабетом 2 типу, які становлять приблизно 90% усіх діабетиків, можуть контролювати високий рівень глюкози в крові, змінюючи стиль життя ( схуднення, фізичні вправи, правильне харчування); і лише зрідка потребують медикаментозного лікування.
Дулаглутид (Правдивість®) належить до групи протидіабетичних препаратів, званих "агоністами рецепторів GLP1", які діють як інкретин (загальна назва набору кишкових пептидів з гормональною активністю). Ці препарати стимулюють синтез і секрецію GLP1 (абревіатура від Глюкагон, як пептид-1), природний гормон з сімейства інкретин який стимулює вироблення інсуліну, одночасно уповільнюючи травлення.
На фармацевтичному ринку Дулаглутид (Правдивість®) є прямим конкурентом препарату, представника цієї групи, Віктоза® (Ліраглутид) зроблено Ново Нордіск. Віктоза® (Ліраглутид) є на європейському фармацевтичному ринку з 2009 р., а в США з 2010 р. До цього часу він був другим за призначенням протидіабетичним препаратом після Янувія® з Мерк механізм дії яких різний (належить до класу препаратів, відомих як „інгібітори DPP-4“ (див. таблицю в кінці тексту).
"Комітет експертів" Ф.Д.А. у вересні минулого року рекомендується дозволити іншу версію препарату Ліраглутид названий Саксенда® за рецептом як ліки для схуднення. Наразі (2 грудня 2014 р.) F.D.A. не прийняв жодного рішення.
Відповідно до Datamonitor Healthcare, аналітики на фармацевтичному ринку, антидіабетики класу GLP1 досягнуть продаж до 10,5 млрд доларів (10,5 млрд доларів) до 2020 року, витіснивши Віктоза® на друге місце на ринку.
Дулаглутид (Правдивість®) потрібна лише щотижнева ін'єкція, що представляє значну перевагу по відношенню до Віктоза® (Ліраглутид®) вводити щодня.
Перевага дозування Правдивість® було досягнуто шляхом зв'язування молекули імуноглобуліну з препаратом (Дулаглутид) створення великої молекули, яка, як і будь-який білок, не фільтрується нирками, зменшуючи свій нирковий кліренс до дуже низьких значень в результаті середнього плазмового життя (T1/2) приблизно 5 днів.
Ідея прив'язки молекули імуноглобуліну до лікарського засобу (як правило, молекул з низькою молекулярною масою), щоб продовжити його T1/2, не нова, але вперше вона досягнута за допомогою препарату GPL1.
Технічна інформація Правдивість® містить попередження про "підвищений ризик розвитку пухлин С-клітин щитовидної залози", що спостерігається в експериментальних дослідженнях на щурах. На щастя, цей ефект, який спостерігається у гризунів при введенні дуже високих доз, не може бути екстрапольований на людину.
Найпоширеніший побічний ефект, описаний с Дулаглутид включає помірну нудоту, особливо при застосуванні з інсуліном. Дозвіл Європейської комісії залежить від лабораторного моніторингу пацієнтів, які отримують лікування, для отримання більш детальної довгострокової оцінки побічних ефектів.
НЕІНСУЛІНОВІ АНТИДІАБЕТИКИ (ГРУДЕНЬ 2014)
Сульфонілсечовини (↑ секреція інсуліну (короткочасна, зв'язується з K + каналом у клітинах Лангерганса); ↑ чутливість тканин до дії інсуліну (середньострокова та довгострокова)
SGLTI2 (Інгібітор спільного транспорту натрію GLucose-2) (↑ ниркова глюкоза та секреція Na +)
Бігуаніди (↑ поглинання глюкози тканинами)
Α інгібітори -глюкозидази (↓ метаболізм складних дисахаридів та полісахаридів до засвоюваної глюкози)
Секретагоги (↑ секреція інсуліну клітинами Лангерганса приєднання іонного каналу для K +, але не так, як сульфонілсечовини)
Тіазолідиндієнони (лугалкили PPAR γ [Рецептор, що активується проліфератором пероксисом γ ] (фактор транскрипції, який ↑ секреція інсуліну)
Сосії GLP1 (Глюкагон як пептид-1) [ЗПГ є частиною системи інкретин, гормони, що виділяються в кишечнику, регулюючи баланс інсуліну ↔ секреція глюкагону]
DPP4I (Дипептидилпептидаза 4 Мешканці) [DPP, дипептидил-пептидаза є частиною набору гормонів кишечника, що називається загальним чином інкретин]
Сарагоса, 2 грудня 2014 року
Доктор Хосе Мануель Лопес Трікас
Спеціаліст фармацевт Лікарняна аптека