Вважається, що пероральні контрацептиви представляють одне з найважливіших терапевтичних нововведень 20 століття і є найбільш розповсюдженим оборотним методом контрацепції у світі.
Комбінація 3 мг прогестагену дроспіренону та 20 мкг етинілестрадіолу використовується як новий режим із 24 таблеток з активними ліками та ще 4 інертного характеру (режим 24/4). Дроспіренон має андрогенні та мінералокортикоїдні антагоністичні дії, подібні до 17 -? - спіронолактону, з якими він пов'язаний хімічно. Зі свого боку, комбінація дроспіренону та етинілестрадіолу має таку ж ефективність та безпеку, як і інших оральних контрацептивів з низькими дозами, але відрізняється кращою переносимістю щодо змін ваги та настрою, а також прищами та передменструальною дисфорією синдром (ПМДС).

асоціації

Оральні контрацептиви

Ці препарати містять естроген і прогестаген. Відмінності між різними пероральними контрацептивами залежать від дози етинілестрадіолу, класу та концентрації прогестагену та дозування режиму. Спільне введення обох типів гормонів перешкоджає секреції гонадотропінстимулюючого гормону (GnRH) в гіпоталамусі і пригнічує синтез гонадотропінів в гіпофізі.
Поки естрогени зменшують вивільнення фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та ріст фолікулів, прогестагени інгібують пік секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ) в середині менструального циклу, а отже, і овуляції. Подібним чином прогестагени пов'язані зі збільшенням щільності цервікального слизу, що перешкоджає переміщенню сперми та зменшує товщину ендометрія, щоб ускладнити імплантацію.

Прогестагени - це синтетичні лікарські засоби, що діють аналогічно дії прогестерону, і за своєю хімічною структурою класифікуються на похідні прогестерону (медроксипрогестерону ацетат, мегестрол, ципротерон), 19-нортестостерону (естрани, такі як норетиндрон та гонани, такі як норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, або гестіондено) або 17 -? - спіронолактон. В останню групу входить дроспіренон, який, крім своїх ефектів, аналогічних ефектам ендогенного прогестерону, має хімічні властивості, пов’язані з ефектами спіронолактону, антагоніста альдостерону з натрійуретичною та гіпотензивною активністю.

Є три комерційні склади, в яких дроспіренон асоціюється з різними дозами етинілестрадіолу. Таким чином, загальна ефективність комбінації 3 мг дроспіренону з 20 мкг етинілестрадіолу (D3-EE20) подібна до ефективності інших оральних контрацептивів з низькими дозами, згідно Індексу Перла.

Фармакокінетика та метаболізм

Після введення таблетки D3-EE20 абсолютна біодоступність дроспіренону становить 70%, а етинілестрадіолу - 40%. Пікові показники плазми спостерігаються між першою та другою годинами після прийому препарату. Фармакокінетика дроспіренону залежить від дози і стійкий стан досягається через 8 днів. Хоча їжа затримує всмоктування дроспіренону та етинілестрадіолу, загальне поглинання прогестагену не змінюється, хоча поглинання естрогенних похідних зменшується на 20%.
Дроспіренон перетворюється у два неактивні метаболіти з мінімальною участю ферментної системи цитохрому Р450 у процесі біотрансформації. Оскільки дроспіренон має більш тривалий період напіввиведення, ніж інші прогестагени подібної потужності, такі як норетиндрон ацетат, симптоми абстиненції менше протягом 4 днів, коли препарат не вводять у режимі 24/4.