- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- ІНТОКСИКАЦІЯ ТА ЇЇ ЛІКУВАННЯ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
Парасимпатоміметичний, селективний, конкурентний та оборотний інгібітор третинний алкалоїд ацетилхолінестерази. Крім того, галантамін стимулює внутрішню дію ацетилхоліну на нікотинові рецептори, ймовірно, зв'язуючись з алостеричним ділянкою рецептора. Отже, у пацієнтів з деменцією Альцгеймера може бути досягнуто підвищення активності холінергічної системи, пов’язане з поліпшенням когнітивних функцій.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
- Харчування: Наявність їжі затримує швидкість всмоктування та зменшує Cmax приблизно на 25%, не впливаючи на величину всмоктування (площа під кривою).
Розподіл: Середній об’єм розподілу становить 175 л. Зв’язок із білками плазми низький, 18%.
Елімінація: Кінцевий період напіввиведення у здорових суб’єктів становить близько 7-8 годин. Кліренс після перорального прийому в досліджуваній популяції становить близько 200 мл/хв з мінливою варіабельністю 30%. Після внутрішньовенної інфузії та перорального введення 18-22% дози виводилось із сечею у вигляді незміненого галантаміну протягом 24 годин з нирковим кліренсом 68,4 (22,0 мл/хв, що становить 20-25% від загального плазмового кліренсу.
- Дані клінічних випробувань на пацієнтах вказують, що концентрація галантаміну в плазмі крові у пацієнтів із хворобою Альцгеймера на 30-40% перевищує рівень здорових молодих пацієнтів.
- Стать: Згідно з аналізом фармакокінетики досліджуваної групи кліренс у жінок на 20% нижчий у порівнянні з чоловіками.
- Вік/раса: на кліренс галантаміну істотно не впливали ні вік, ні раса.
- Печінкова недостатність: Фармакокінетика у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю (оцінка Чайлда-П'ю 5-6) була порівнянна з такою у здорових пацієнтів. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (оцінка Чайлда-П'ю 7-9) загальний вплив препарату (AUC) та період напіввиведення галантаміну збільшились приблизно на 30%.
- Ниркова недостатність: елімінація галантаміну зменшується із зменшенням кліренсу креатиніну, як це спостерігалося у дослідженні, проведеному у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Порівняно з пацієнтами, які страждають на хворобу Альцгеймера, пікові та мінімальні концентрації не збільшуються у пацієнтів з кліренсом креатиніну (9 мл/хв. Тому не очікується збільшення побічних явищ і коригування дози не потрібно.
ПОКАЗАННЯ
- Хвороба Альцгеймера: симптоматичне лікування легкої та середньої тяжкості деменції Альцгеймера.
ПОЗОЛОГІЯ
Дорослі, перорально: - хвороба Альцгеймера:
- Можливість збільшення підтримуючої дози до 12 мг/12 год буде розглядатися індивідуально, доки це вважається корисним для пацієнта.
- Клінічна користь регулярно переоцінюється. Слід розглянути можливість припинення лікування, коли більше немає доказів терапевтичного ефекту.
- Ниркова недостатність: У пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 9 мл/хв коригування дози не потрібно. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв) застосування галантаміну протипоказано.
- Правила правильного введення: вводити двічі на день, під час сніданку та вечері. Галантамін рекомендується приймати з їжею, щоб мінімізувати холінергічні побічні ефекти.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- Відома гіперчутливість до гідроброміду галантаміну.
- Тяжка печінкова недостатність, важка ниркова недостатність: Оскільки відсутні дані про застосування галантаміну у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (оцінка Чайлда-Пью більше 9) та важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв), адміністрація галантаміну протипоказаний цим пацієнтам.
Особливі попередження та застереження щодо використання
- Втрата ваги: хворі на хворобу Альцгеймера худнуть. Лікування інгібіторами холінестерази, включаючи галантамін, асоціюється із втратою ваги у цих пацієнтів. Під час лікування слід контролювати вагу пацієнтів. Як і іншим парасимпатоміметикам, галантамін слід вводити з обережністю при таких станах:
- Шлунково-кишкові захворювання: пацієнтів з високим ризиком виразкової хвороби, таких як пацієнти з виразковою хворобою в анамнезі або схильністю страждати цією хворобою, слід контролювати на предмет можливої появи симптомів. Застосування галантаміну не рекомендується пацієнтам із шлунково-кишковою непрохідністю або реконвалесцентом після шлунково-кишкових операцій.
- Неврологічні захворювання: Вважається, що парасимпатоміметики можуть спричинити генералізовані судоми. Однак судомна активність також може бути проявом хвороби Альцгеймера. У клінічних випробуваннях не було зафіксовано збільшення частоти нападів з галантаміном порівняно з плацебо.
- Легеневі захворювання: парасимпатоміметики слід призначати з обережністю пацієнтам із тяжкою астмою в анамнезі або обструктивною хворобою легень.
- Сечостатеві шляхи: використання галантаміну не рекомендується пацієнтам із затримкою сечі або одужанням після операції на сечовому міхурі.
- Анестезія: Галантамін, як парасимпатоміметик, швидше за все, посилює сукцинілхоліноподібне розслаблення м’язів під час анестезії.
- Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами: Галантамін може спричиняти запаморочення та сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами, особливо протягом перших тижнів після початку лікування.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- Дигоксин, бета-адреноблокатори: Можливий адитивний ефект при лікарських засобах, що значно знижують частоту серцевих скорочень (наприклад, дигоксин та бета-блокатори).
- Сукцинілхолін: Галантамін, як парасимпатоміметик, швидше за все, посилює сукцинілхоліноподібне розслаблення м’язів під час анестезії.
- Пароксетин: підвищена біодоступність галантаміну приблизно на 40% під час прийому з пароксетином (потужним інгібітором CYP 2D6).
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Більшість з цих побічних явищ мали місце протягом періоду титрування. Найпоширенішими побічними явищами (частота захворювання ≥ 5% і подвоєна частота плацебо) були:
- Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея, болі в животі, диспепсія, анорексія. Встановлено, що жінки більш чутливі до нудоти, блювоти та анорексії. Нудота та блювота, найпоширеніші побічні явища, у більшості випадків тривали менше одного тижня, і у більшості пацієнтів спостерігався лише один епізод. У цих випадках може бути корисним призначення протиблювотних засобів та введення достатньої кількості рідини.
- Центральна нервова система: втома, запаморочення, головний біль, сонливість (частота> 5% та плацебо): сплутаність свідомості, безсоння. Тремор, пов’язаний із лікуванням, був рідкісною подією
- Метаболічний: втрата ваги. -
Серцево-судинні: Повідомлялося про випадки непритомності та важкої брадикардії. - Іншими поширеними побічними явищами (частота ≥ 5% і> плацебо) були падіння, риніт та інфекції сечовивідних шляхів.
ІНТОКСИКАЦІЯ ТА ЇЇ ЛІКУВАННЯ
Симптоми: Очікується, що ознаки та симптоми великої передозування галантаміну будуть подібними до ознак передозування інших парасимпатоміметиків. Ці ефекти, як правило, впливають на центральну нервову систему, парасимпатичну нервову систему та нервово-м’язовий зв’язок. На додаток до м’язової слабкості або фасцикуляції можуть розвинутися деякі або всі ознаки холінергічного кризу: сильна нудота, блювота, шлунково-кишкові спазми, слинотеча, сльозотеча, нетримання сечі та калу, пітливість, брадикардія, гіпотонія, колапс та судоми. Сильна слабкість м’язів разом із гіперсекрецією трахеї та бронхоспазмом можуть загрожувати дихальним шляхам.
Лікування: У важких випадках антихолінергічні засоби, такі як атропін, можуть застосовуватися як загальні протиотрути для парасимпатоміметиків. Рекомендується початкова доза від 0,5 до 1,0 мг внутрішньовенно., подальші дози базуються на клінічній відповіді.
ВАГІТНІСТЬ
Дослідження на експериментальних тваринах вказують на незначну затримку розвитку плода та новонароджених. Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних. Використовувати виключно у разі крайньої необхідності.
МЕДИЧНІ МАТИ
Невідомо, чи виділяється він із грудним молоком. Не було проведено адекватних досліджень у годуючих матерів. Тому жінкам, які приймають галантамін, не слід годувати грудьми своїх дітей.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Безпека та ефективність використання галантаміну в цій віковій групі не встановлені. Частота хвороби Альцгеймера в цій віковій групі практично нульова. Використовувати не рекомендується.
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
У цій віковій групі не було описано жодних конкретних проблем чи значних фармакокінетичних змін. Його застосування прийнято з використанням доз, подібних дотам дорослих.
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.