- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
ФАРМАКОКІНЕТИКА
ПОКАЗАННЯ
- [ТРИВОГА], [ФОБІЇ] та [ІСТЕРІЯ]. Тривога, пов’язана з хірургічними та/або діагностичними процедурами
- [НУДА І ІНДУКЦІЯ БРЮВАННЯ, ХВИЛИВОЇ].
ПОЗОЛОГІЯ
- Призупинення лікування: У пацієнтів, які отримували лікування протягом двох або більше тижнів безперервно, призупинення лікування слід проводити поступово. Як правило, зазвичай достатньо зменшувати дозу на 25% щотижня (понад чотири). Однак деяким пацієнтам можуть знадобитися триваліші періоди (до восьми тижнів). У госпіталізованих пацієнтів придушення може бути зроблено швидше (зменшення дози на 10% щодня).
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- [АЛЕРГІЯ НА БЕНЗОДІАЗЕПІНИ].
- [MYASTENIA GRAVE]: міорелаксантна активність бензодіазепінів може призвести до погіршення захворювання із збільшенням м’язової втоми.
- [РЕЗИНАРОВА НЕДОСТАТНІСТЬ] важкий: його міорелаксантний ефект може посилити пригнічення дихання.
- [ГЛАВКОМА ВУЖКОГО КУТА]: Можливий антихолінергічний ефект бензодіазепіну може підвищувати внутрішньоочний тиск і посилювати захворювання.
- [АПНЕЯ СОНУ].
- Важкий [ПЕЧЕННЯ], через пов'язаний ризик енцефалопатії.
- [ГОСТРЕ ОТРУЄННЯ ЕТИЛОМ], [КОМА] або [СИНКОП]: через адитивну депресію центральної нервової системи.
Запобіжні заходи
- Історія [ЗАЛЕЖНОСТІ ЛІКУВАННЯ]: тривале вживання або високі дози бензодіазепінів можуть призвести до фізичної або психічної залежності.
- [НЕДОСТАТОЧНІСТЬ НИРКИ]: оскільки вона в основному виводиться через нирки, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності нирок.
- [РЕАКЦІЇ ФОТО ЧУТЛИВОСТІ]: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.
- Толерантність: Після продовження використання протягом декількох тижнів може бути виявлена певна ступінь втрати ефективності щодо гіпнотичних ефектів.
- [ЗАЛЕЖНІСТЬ]: Лікування бензодіазепінами може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик залежності зростає із дозою та тривалістю лікування, а також вищий у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики або вживали алкоголь. Після розвитку фізичної залежності різке припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни, такими як головний біль, біль у м’язах, помітна тривога, напруженість, неспокій, розгубленість та дратівливість. У важких випадках були описані такі симптоми: деперсоналізація, гіперакузія, поколювання та судоми в кінцівках, непереносимість світла, звуків та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
- Відновлення безсоння та занепокоєння: Оскільки ймовірність появи явища відміни/відскоку більша після різкого припинення лікування, рекомендується зменшувати дозу поступово до остаточної відміни.
- [АМНЕЗІЯ]: Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей факт трапляється частіше через кілька годин після введення препарату, тому, щоб зменшити пов'язаний з цим ризик, пацієнтам слід забезпечити безперебійний сон протягом 7-8 годин.
- Психіатричні та парадоксальні реакції: Бензодіазепіни можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади гніву, кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші негативні наслідки для поведінки. У тому випадку, якщо це трапляється, лікування слід припинити. Ці реакції частіше бувають у дітей та старших.
- [ПСИХОЗ]: Бензодіазепіни не рекомендуються для лікування психотичних захворювань першої лінії.
- Тривога, пов’язана з [ДЕПРЕСІЄЮ]: Бензодіазепіни не слід застосовувати самостійно для лікування тривоги, пов’язаної з депресією, спостерігались епізоди манії та гіпоманії з ризиком самогубства.
- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами: На здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами може негативно впливати седативний ефект, амнезія, труднощі в концентрації уваги та порушення функції м’язів, що може з’явитися в результаті лікування. Крім того, недостатній період сну може посилити погіршення пильності.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- Етиловий спирт: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення депресивного впливу на центральну нервову систему.
- Амінофілін: є деякі дослідження, в яких було зареєстровано можливе пригнічення його ефекту через можливу індукцію його печінкового метаболізму.
- Пероральні контрацептиви: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення дії та/або токсичність лоразепаму через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Клозапін: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з появою токсичного синдрому.
- Леводопа: є дослідження з іншими бензодіазепінами, в яких зафіксовано пригнічення антипаркінсонічного ефекту через антагонізм його механізмів на холінергічному та дофамінергічному рівнях.
- Локсапін: є дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з інтенсивною депресією дихання. механізм не встановлений.
- Піриметамін: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності печінки.
- Тютюн: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано збільшення кліренсу лоразепаму через можливу індукцію його печінкового метаболізму через поліциклічні вуглеводні, що містяться в тютюні, і коригування дози може бути необхідним для курців.
- Вальпроєва кислота: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано зниження кліренсу з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через пригнічення печінкового метаболізму.
- Зидовудин: існує деяке дослідження, в якому було зареєстровано збільшення біодоступності зидовудину з можливим посиленням його токсичності через гальмування його метаболізму.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні ефекти лоразепаму, як правило, часті і помірно важливі. Токсикологічний профіль цього препарату подібний до профілю інших анксіолітичних бензодіазепінів. У більшості випадків побічні реакції є продовженням фармакологічної дії і в основному впливають на центральну нервову систему. У 50% пацієнтів спостерігається тимчасова сонливість протягом перших днів лікування. Рідко пацієнти, які отримують цей препарат, змушені припинити лікування. Найбільш характерними побічними реакціями є:
-Дуже часто (> 25%): сонливість, сплутаність свідомості та атаксія, особливо у людей похилого віку та ослаблених; якщо ці симптоми зберігаються, дозу слід зменшити.
-Часто (10-25%): запаморочення, седація, головний біль, депресія, дезорієнтація, дисфазія або дизартрія, зниження концентрації, тремор, зміни лібідо, нетримання сечі, затримка сечі, нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті, гіперсалівація, епігастральний біль.
-Іноді (1-9%): гепатит, жовтяниця, дерматит, кропив'янка, свербіж, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, порушення поведінки, антероградна амнезія, парадоксальне збудження, психоз, порушення зору, розлад дипломності.
Застосування бензодіазепінів безпосередньо перед або під час пологів може призвести до синдрому у новонародженого, що характеризується гіпотонією, млявістю та труднощами в лактації. Хоча випадкове та помірне вживання доз, як видається, не несе особливих ризиків, використання бензодіазепінів під час вагітності рідко є терміновим, і тому слід уникати їх використання. Слід враховувати можливість того, що жінка, яка перебуває на лікуванні, може завагітніти і перервати лікування у разі вагітності.
МЕДИЧНІ МАТИ
Лоразепам виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях (співвідношення молоко/плазма = 0,15-0,26). Жодних побічних ефектів у новонароджених не спостерігалося, за винятком одного випадку немовляти з невеликою затримкою у встановленні лактації. У новонароджених бензодіазепіни метаболізуються повільніше, завдяки чому ці препарати та їх метаболіти накопичуються, досягаючи токсичного рівня (седація, труднощі з годуванням та втрата ваги). Рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Безпека та ефективність застосування лоразепаму у дітей віком до 5 років не встановлені. Діти, особливо молодші, більш чутливі до впливу бензодіазепінів на центральну нервову систему (ЦНС). Приймається дітьми старше 5 років, рекомендуючи спеціальний клінічний моніторинг.