• ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
  • ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
  • ФАРМАКОКІНЕТИКА
  • ПОКАЗАННЯ
  • ПОЗОЛОГІЯ
  • ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
  • ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
  • ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
  • СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
  • ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
  • ВАГІТНІСТЬ
  • МЕДИЧНІ МАТИ
  • ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
  • ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО

ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ

ФАРМАКОКІНЕТИКА

ПОКАЗАННЯ

- [ТРИВОГА], [ФОБІЇ] та [ІСТЕРІЯ]. Тривога, пов’язана з хірургічними та/або діагностичними процедурами

було зафіксовано

- [НУДА І ІНДУКЦІЯ БРЮВАННЯ, ХВИЛИВОЇ].

ПОЗОЛОГІЯ

- Призупинення лікування: У пацієнтів, які отримували лікування протягом двох або більше тижнів безперервно, призупинення лікування слід проводити поступово. Як правило, зазвичай достатньо зменшувати дозу на 25% щотижня (понад чотири). Однак деяким пацієнтам можуть знадобитися триваліші періоди (до восьми тижнів). У госпіталізованих пацієнтів придушення може бути зроблено швидше (зменшення дози на 10% щодня).

ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ

Протипоказання

- [АЛЕРГІЯ НА БЕНЗОДІАЗЕПІНИ].

- [MYASTENIA GRAVE]: міорелаксантна активність бензодіазепінів може призвести до погіршення захворювання із збільшенням м’язової втоми.

- [РЕЗИНАРОВА НЕДОСТАТНІСТЬ] важкий: його міорелаксантний ефект може посилити пригнічення дихання.

- [ГЛАВКОМА ВУЖКОГО КУТА]: Можливий антихолінергічний ефект бензодіазепіну може підвищувати внутрішньоочний тиск і посилювати захворювання.

- [АПНЕЯ СОНУ].

- Важкий [ПЕЧЕННЯ], через пов'язаний ризик енцефалопатії.

- [ГОСТРЕ ОТРУЄННЯ ЕТИЛОМ], [КОМА] або [СИНКОП]: через адитивну депресію центральної нервової системи.

Запобіжні заходи

- Історія [ЗАЛЕЖНОСТІ ЛІКУВАННЯ]: тривале вживання або високі дози бензодіазепінів можуть призвести до фізичної або психічної залежності.

- [НЕДОСТАТОЧНІСТЬ НИРКИ]: оскільки вона в основному виводиться через нирки, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності нирок.

- [РЕАКЦІЇ ФОТО ЧУТЛИВОСТІ]: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.

- Толерантність: Після продовження використання протягом декількох тижнів може бути виявлена ​​певна ступінь втрати ефективності щодо гіпнотичних ефектів.

- [ЗАЛЕЖНІСТЬ]: Лікування бензодіазепінами може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик залежності зростає із дозою та тривалістю лікування, а також вищий у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики або вживали алкоголь. Після розвитку фізичної залежності різке припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни, такими як головний біль, біль у м’язах, помітна тривога, напруженість, неспокій, розгубленість та дратівливість. У важких випадках були описані такі симптоми: деперсоналізація, гіперакузія, поколювання та судоми в кінцівках, непереносимість світла, звуків та фізичного контакту, галюцинації або судоми.

- Відновлення безсоння та занепокоєння: Оскільки ймовірність появи явища відміни/відскоку більша після різкого припинення лікування, рекомендується зменшувати дозу поступово до остаточної відміни.

- [АМНЕЗІЯ]: Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей факт трапляється частіше через кілька годин після введення препарату, тому, щоб зменшити пов'язаний з цим ризик, пацієнтам слід забезпечити безперебійний сон протягом 7-8 годин.

- Психіатричні та парадоксальні реакції: Бензодіазепіни можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади гніву, кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші негативні наслідки для поведінки. У тому випадку, якщо це трапляється, лікування слід припинити. Ці реакції частіше бувають у дітей та старших.

- [ПСИХОЗ]: Бензодіазепіни не рекомендуються для лікування психотичних захворювань першої лінії.

- Тривога, пов’язана з [ДЕПРЕСІЄЮ]: Бензодіазепіни не слід застосовувати самостійно для лікування тривоги, пов’язаної з депресією, спостерігались епізоди манії та гіпоманії з ризиком самогубства.

- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами: На здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами може негативно впливати седативний ефект, амнезія, труднощі в концентрації уваги та порушення функції м’язів, що може з’явитися в результаті лікування. Крім того, недостатній період сну може посилити погіршення пильності.

ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ

- Етиловий спирт: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення депресивного впливу на центральну нервову систему.

- Амінофілін: є деякі дослідження, в яких було зареєстровано можливе пригнічення його ефекту через можливу індукцію його печінкового метаболізму.

- Пероральні контрацептиви: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення дії та/або токсичність лоразепаму через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.

- Клозапін: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з появою токсичного синдрому.

- Леводопа: є дослідження з іншими бензодіазепінами, в яких зафіксовано пригнічення антипаркінсонічного ефекту через антагонізм його механізмів на холінергічному та дофамінергічному рівнях.

- Локсапін: є дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з інтенсивною депресією дихання. механізм не встановлений.

- Піриметамін: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності печінки.

- Тютюн: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано збільшення кліренсу лоразепаму через можливу індукцію його печінкового метаболізму через поліциклічні вуглеводні, що містяться в тютюні, і коригування дози може бути необхідним для курців.

- Вальпроєва кислота: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано зниження кліренсу з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через пригнічення печінкового метаболізму.

- Зидовудин: існує деяке дослідження, в якому було зареєстровано збільшення біодоступності зидовудину з можливим посиленням його токсичності через гальмування його метаболізму.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

Побічні ефекти лоразепаму, як правило, часті і помірно важливі. Токсикологічний профіль цього препарату подібний до профілю інших анксіолітичних бензодіазепінів. У більшості випадків побічні реакції є продовженням фармакологічної дії і в основному впливають на центральну нервову систему. У 50% пацієнтів спостерігається тимчасова сонливість протягом перших днів лікування. Рідко пацієнти, які отримують цей препарат, змушені припинити лікування. Найбільш характерними побічними реакціями є:

-Дуже часто (> 25%): сонливість, сплутаність свідомості та атаксія, особливо у людей похилого віку та ослаблених; якщо ці симптоми зберігаються, дозу слід зменшити.

-Часто (10-25%): запаморочення, седація, головний біль, депресія, дезорієнтація, дисфазія або дизартрія, зниження концентрації, тремор, зміни лібідо, нетримання сечі, затримка сечі, нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті, гіперсалівація, епігастральний біль.

-Іноді (1-9%): гепатит, жовтяниця, дерматит, кропив'янка, свербіж, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, порушення поведінки, антероградна амнезія, парадоксальне збудження, психоз, порушення зору, розлад дипломності.

Застосування бензодіазепінів безпосередньо перед або під час пологів може призвести до синдрому у новонародженого, що характеризується гіпотонією, млявістю та труднощами в лактації. Хоча випадкове та помірне вживання доз, як видається, не несе особливих ризиків, використання бензодіазепінів під час вагітності рідко є терміновим, і тому слід уникати їх використання. Слід враховувати можливість того, що жінка, яка перебуває на лікуванні, може завагітніти і перервати лікування у разі вагітності.

МЕДИЧНІ МАТИ

Лоразепам виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях (співвідношення молоко/плазма = 0,15-0,26). Жодних побічних ефектів у новонароджених не спостерігалося, за винятком одного випадку немовляти з невеликою затримкою у встановленні лактації. У новонароджених бензодіазепіни метаболізуються повільніше, завдяки чому ці препарати та їх метаболіти накопичуються, досягаючи токсичного рівня (седація, труднощі з годуванням та втрата ваги). Рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.

ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ

Безпека та ефективність застосування лоразепаму у дітей віком до 5 років не встановлені. Діти, особливо молодші, більш чутливі до впливу бензодіазепінів на центральну нервову систему (ЦНС). Приймається дітьми старше 5 років, рекомендуючи спеціальний клінічний моніторинг.