- Часткове фармакологічне інгібування ферменту PI3K забезпечує зменшення ваги.
- Він також усуває фізіологічні прояви метаболічного синдрому, зокрема діабет та стеатоз печінки (жирова печінка).
- CNIO розробив власний експериментальний інгібітор, який вивчається у поєднанні з іншими сполуками для лікування раку.
- Наступним кроком є проведення клінічних випробувань на людях.
Лабораторна миша на складі зображення.
Таблетка, яка говорить про те, що ви худнете ... і ви дійсно худнете, близька до реальності. Це іспанська мова, і на даний момент це працює на мишах і макаках. І найцікавіше: насправді народжені в боротьбі з раком. Це лікування проти ожиріння, розроблене групою дослідників з Національного центру досліджень раку (CNIO), яке також не має токсичних ефектів.
Вчені це показали часткове фармакологічне пригнічення ферменту PI3K у мишей та мавп із ожирінням зменшує масу тіла та фізіологічні прояви метаболічного синдрому, зокрема цукрового діабету та стеатозу печінки (жирова печінка), не проявляючи побічних ефектів або токсичності. Результати цього дослідження опубліковані в журналі Cell Metabolism.
Фермент PI3K регулює баланс між виробництвом клітинних біохімічних компонентів (анаболізм) і витратою поживних речовин, що відбувається в клітинах. Зокрема, фермент сприяє клітинному анаболізму - процесу, який може спричинити ріст і розмноження клітин, і що це може в кінцевому рахунку сприяти розвитку раку. З цієї причини онкологічні вчені вже давно переслідують фармакологічні інгібітори PI3K.
Це має місце у CNIO, де вони розробили власний експериментальний інгібітор CNIO-PI3Ki, який розробляється вивчали в поєднанні з іншими сполуками для лікування раку. В рамках характеристики цієї сполуки та розуміння того, як це вплине на баланс між споживанням та зберіганням поживних речовин на рівні тіла, група з придушення пухлини під керівництвом Мануеля Серрано в CNIO вирішила вивчити вплив CNIO-PI3Ki на обмін речовин.
Миші та макаки, які худнуть
Таким чином, вчені вводили невеликі дози інгібітора CNIO-PI3Ki мишам, що страждають ожирінням, які годувались дієтою з високим вмістом жиру протягом п’яти місяців. Протягом перших 50 днів, ожирілі тварини втратили 20% ваги і в цей момент вони стабілізували свою масу тіла. Лікування тривало протягом 5 місяців, і протягом цього часу миші підтримували стабільну втрату ваги, продовжуючи їсти жирну дієту.
Його фізіологічні симптоми діабету (глюкоза в крові) та стеатозу печінки (жирова печінка) також покращились. Ця студія також продемонстрував відсутність побічних ефектів препарату і що він не чинить незворотного впливу на обмін речовин, те, що "також бажано для його можливого подальшого використання як лікування у людей".
У співпраці з Національним інститутом охорони здоров'я США (NIH), вчені протестували сполуку CNIO-PI3Ki у ожирених мавп (макак). Для забезпечення вищої межі безпеки введена доза була дуже низькою; навіть при цьому щоденне лікування цих ожирілих тварин протягом 3 місяців зменшило загальну кількість жирової тканини на 7,5% та покращило симптоми діабету.
Згідно з цією роботою, CNIO-PI3Ki призводить до втрати ваги лише на мишах з надмірним харчуванням, а не на мишах, які харчуються нормально збалансовано, а втрата ваги пов’язана виключно з втратою жирової тканини: відсутні втрати в інших тканинах, таких як печінка, м’язи або кісткова маса.
Наступним логічним кроком є проводити клінічні випробування на людях, за даними CNIO. "Перехід від тварин до людей є складним, дорогим і повним невизначеностей. Багато перспективних методів лікування тварин виявляються тоді неефективними для людей або існують токсичності, яких не спостерігалося у тварин. Але, очевидно, незважаючи на невизначеність, повинні спробувати ", вказує Серрано.
За словами цього дослідника, вони "дуже оптимістично оцінюють можливість незабаром укласти угоду зацікавлена транснаціональна фармацевтична компанія при проведенні клінічних випробувань ".
Відповідно до критеріїв Більше інформації