Попередження: Ця сторінка є перекладом цієї сторінки оригінально англійською мовою. Зверніть увагу, оскільки переклади генеруються машинами, не те, що всі переклади будуть ідеальними. Цей веб-сайт та його сторінки призначені для читання англійською мовою. Будь-які переклади цього веб-сайту та його веб-сторінок можуть бути неточними та неточними повністю або частково. Цей переклад надається для зручності.
Метформін, основний засіб, що застосовує антигіперглікемічний засіб, є основою сьогоднішньої терапії при лікуванні неінсулінового цукрового діабету та демонструє важливу ефективність у зменшенні ризику розвитку захворювання. Відкриття цього препарату можна прослідкувати за новаторською роботою з екстрактами трави Galega officinalis, що призвело до характеристики ефекту зниження крові активного інгредієнта під назвою галегін.
Препарат об'єктного походження
Galega officinalis (також відома під багатьма іншими назвами, включаючи козячу руту, фальшиве індиго, бур’ян-викладач, французький бузок, іспанський санфін та італійський фітч) - це квітуча влітку багаторічна трав’яниста рослина з білими квітками, синіми або фіолетовими, що зустрічаються в більшості помірних регіонів. Виник у Південній Європі та Західній Азії, але за останні два століття він поширився в багатьох країнах світу.
У середньовічні часи рецепт Galega officinalis використовувався у фольклорній медицині для полегшення частого сечовипускання, що супроводжує хворобу, відому сьогодні як цукровий діабет. Заклад також був наданий як засіб від епідемій чуми для сприяння потовиділенню постраждалих людей і широко використовувався для стимулювання лактації у корів. Однак установа була занадто токсичною для широкого сільськогосподарського використання.
Традиційні рослинні засоби були неправильно зрозумілі на початку 20 століття. Хоча Galega officinalis успішно знижував концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, пошук активного інгредієнта був повільним у перші дні минулого століття. Основними причинами були м’які наслідки установки та введення потужного інсуліну, який був ефективним при цукровому діабеті 1 та 2 типу.
В якості активного інгредієнта французької бузку, що викликав зниження рівня глюкози в крові, виявилося, що це галегін або ізоаміленгуанідин. Дослідження наприкінці 1800-х рр. Показали, що козяча рута багата гуанідином, але вона виявилася токсичною для клінічного використання. Таким чином, увага звернулася на галегін, менш токсичний екстракт, точна структура якого була підтверджена в 1923 році дослідницькою групою в Единбурзі, Великобританія.
Історія клінічного застосування
Ранній клінічний досвід застосування сульфату галегіну був описаний Мюллером та Рейнвейном у 1927 році. Вони експериментували із самостійним введенням 109 мг сульфату галегіну, після чого рівень глюкози в крові спостерігали протягом 25 годин. Пізніше вони розгорнули дослідження у інших здорових людей і, нарешті, у пацієнтів з діабетом. У всіх трьох суб'єктів спостерігався гіпоглікемічний ефект (легкий у нормоглікемічних суб'єктів, але важливий у хворих на цукровий діабет).
Додаткові роботи Леклерка та його дослідницьких груп, а також роботи Партьє та Гугоно протягом наступних десяти років дали додаткові спостереження щодо протидіабетичної дії екстрактів Galega officinalis. Їм вдалося вдосконалити безпеку та розпочати терапію на основі галегіну, хоча її корисність була обмежена мінливістю реакцій та короткою тривалістю дії.
У 1957 р. Метформін (на той час глюкофаж або "мертвий людожер") вивчався в кількох випробуваннях в Парижі і показав зниження рівня глюкози в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу, хоча не у здорових людей. На відміну від сульфонілсечовин (іншого класу пероральних протидіабетичних препаратів), метформін не стимулював зниження рівня інсуліну, але переважно зменшував зниження рівня глюкози з печінки. За результатами цих досліджень метформін показав несприятливі шлунково-кишкові ефекти.
Того ж року американська група опублікувала подібні результати щодо фенформіну (фенілетилбігуаніду). Ciba-Geigy активно продавав цей препарат, але його асоціація з лактоацидозом ефективно обмежила вживання фенформіну через безліч зареєстрованих випадків лактатного ацидозу. Натомість метформін вироблявся невеликою французькою компанією і спочатку був переважним бігуанідом лише у Франції та Шотландії (серед розвинених країн на той час).
У міру збільшення кількості лактоацидозу та смертей фенформін був виведений з ринку в США. у 1977 р., а також виведений з багатьох інших країн. Австралійський комітет з огляду наркотиків рекомендував суворі обмеження щодо фенформіну та метформіну, не беручи до уваги різну фармакінетику цих двох препаратів. Фенформін метаболізується печінкою і може накопичуватися у пацієнтів з певними генетичними порушеннями, тоді як метформін виводиться нирками і лише в рідкісних випадках призводить до молочних випадків або смерті від ацидозу у пацієнтів, які передозують або мають ниркову недостатність.
Ендокринологи Франції та Шотландії, що мають значний досвід використання метформіну, продовжували призначати свої рецепти. У 1968 і 1977 рр. Дослідження, проведені в Шотландії, порівнювали метформін з хлорпропамідом і виявили, що контроль глюкози подібний з обома препаратами. Однак пацієнти, які отримували метформін, мали меншу гіпоглікемію та втрачали вагу, тоді як у пацієнтів, які отримували сульфонілсечовину, спостерігалося деяке збільшення ваги.
У 1995 році переваги метформіну були відкриті заново. Було проведено багато досліджень, і серед них найбільш впливовим було дослідження з питань діабету у Великобританії. Це було рандомізоване багатоцентрове клінічне дослідження, яке спостерігало за 3867 пацієнтами протягом 10 років. Незалежно від контролю рівня глюкози в крові, метформін знижує ризик інфаркту міокарда та смертності від усіх причин.
Як наслідок, метформін виник як першокласне лікування хворих на ожиріння з діабетом типу 2. Антиатеросклеротичний та кардіопротекторний ефекти препарату були підтверджені в проспективних та ретроспективних дослідженнях, проте минуло ще десять років, перш ніж ці висновки були переведені в офіційну форму рекомендації. У 2012 році експерти з діабету в США і Європа заявила, що метформін є препаратом першого вибору для всіх пацієнтів з діабетом 2 типу.
Джерела
- http://www.jci.org/articles/view/14178
- http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/pdi.606/pdf
- http://www.rsc.org/images/eic_nov2011_metformin_tcm18-210010.pdf
- http://media.wiley.com/product_data/excerpt/19/04707254/0470725419.pdf
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9742976
- Бейлі CJ, Кемпбелл IW, Чан JCN, Девідсон JA, Howlett HCS, Ріц П. Метформін - Золотий стандарт: Науковий довідник. Чічестер: Уайлі, 2008; 1-36.
Подальше читання
Д-р Томіслав Мештрович
Доктор Томіслав Мештрович - лікар (доктор медичних наук) з доктором наук. в галузі біомедичних та медичних наук, спеціаліст у галузі клінічної мікробіології та доцент наймолодшого університету Хорватії - Північного університету. На додаток до його інтересу до клінічної, дослідницької та читацької діяльності, його величезне захоплення медичною літературою та науковим спілкуванням сягає ще студентських часів. Він із задоволенням допомагає громаді. У вільний час Томіслав - любитель кіно і завзятий мандрівник.
Цитати
Будь ласка, використовуйте один із наступних форматів, щоб цитувати цю статтю у своєму есе, роботі чи доповіді:
Мештрович, Томіслав. (2018, 23 серпня). Історія метформіну. Новини-Медичні. Отримано 16 січня 2021 року з https://www.news-medical.net/health/Metformin-History.aspx.
Мештрович, Томіслав. "Історія метформіну". Новини-Медичні. 16 січня 2021 року. .
Мештрович, Томіслав. "Історія метформіну". Новини-Медичні. https://www.news-medical.net/health/Metformin-History.aspx. (доступ 16 січня 2021).
Мештрович, Томіслав. 2018. Історія метформіну. News-Medical, переглянутий 16 січня 2021 р., Https://www.news-medical.net/health/Metformin-History.aspx.
News-Medical.Net надає цю медичну інформаційну послугу відповідно до цих умов. Зверніть увагу, що медична інформація, розміщена на цьому веб-сайті, призначена для підтримки, а не для заміщення стосунків між пацієнтом та лікарем/лікарем та медичної консультації, яку вони можуть надати.
News-Medical.net - Сайт AZoNetwork