- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ/АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ІНТОКСИКАЦІЯ ТА ЇЇ ЛІКУВАННЯ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
Кветіапін також має високу спорідненість до α 1 -адренергічних та гістамінергічних рецепторів та низьку спорідненість до α 2-адренергічних рецепторів. Його спорідненість мінімальна до холінергічних або бензодіазепінових рецепторів. Значно покращує симптоми позитивні симптоми.
Це також певною мірою покращує негативні симптоми. Довгострокова ефективність кветіапіну для запобігання рецидиву не підтверджена в сліпих клінічних випробуваннях. У відкритих дослідженнях кветиапін був ефективним у підтримці клінічного поліпшення під час продовження терапії у пацієнтів, які продемонстрували початкову відповідь на лікування, що свідчить про тривалу ефективність.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Період напіввиведення кветиапіну становить приблизно 7 годин. При печінковій недостатності середній плазмовий кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з відомими порушеннями функції печінки (стабільний алкогольний цироз), тому може знадобитися коригування дози. При нирковій недостатності середній кліренс кветіапіну у плазмі крові зменшився приблизно на 25% у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м 2), однак значення індивідуального кліренсу знаходяться в межах для нормальних пацієнтів. Регулювання дози не потрібно.
Середній кліренс кветиапіну у літніх людей приблизно на 30-50% нижчий, ніж у дорослих у віці від 18 до 65 років.
ПОКАЗАННЯ
- Шизофренія: лікування шизофренії.
ПОЗОЛОГІЯ
Літні люди: Як і інші антипсихотичні засоби, його слід застосовувати з обережністю в геріатрії, особливо під час початкового періоду лікування. Швидкість титрування дози може бути повільнішою, а добова терапевтична доза нижчою, ніж у молодих пацієнтів, залежно від клінічної реакції та переносимості кожного пацієнта. Середній кліренс плазми кветиапіну у геріатричних суб'єктів був зменшений на 30% -50% порівняно з пацієнтами молодшого віку.
Діти: Безпека та ефективність не оцінювались у дітей та підлітків.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин цього продукту.
- Одночасний прийом інгібіторів цитохрому P450 3A4, таких як інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ), азольні протигрибкові засоби, еритроміцин, кларитроміцин та нефазодон, протипоказаний.
Запобіжні заходи
- Серцево-судинні: пацієнти з відомими серцево-судинними захворюваннями, цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, які схильні до гіпотонії. Кветіапін може індукувати ортостатичну гіпотензію, особливо протягом початкового періоду титрування дози, і тому, якщо це відбувається, слід розглянути можливість зменшення дози або більш поступове титрування.
- Судоми: У контрольованих клінічних випробуваннях не було різниці у частоті нападів у пацієнтів, які отримували кветиапін або плацебо; однак, як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, з обережністю рекомендується лікувати пацієнтів із судомними нападами в анамнезі.
- Екстрапірамідні симптоми: У контрольованих клінічних випробуваннях частота екстрапірамідних симптомів не відрізнялася від плацебо в межах рекомендованого терапевтичного діапазону доз.
- Пізня дискінезія: якщо з’являються ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про зменшення дози або припинення лікування.
- Нейролептичний злоякісний синдром: Нейролептичний злоякісний синдром асоціюється з антипсихотичним лікуванням. Клінічні прояви включають гіпертермію, змінений психічний статус, ригідність м’язів, вегетативну нестабільність та підвищення рівня креатинфосфокінази. У такому випадку терапія буде припинена та проведено відповідне медичне лікування.
- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами: може перешкоджати діяльності, яка вимагає розумової настороженості; тому пацієнтам слід рекомендувати не керувати автотранспортом та не працювати з механізмами, поки не буде відома індивідуальна чутливість.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- Фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин: спостерігали збільшення кліренсу фенітоїну на 450%; отже, можуть знадобитися більш високі дози кветиапіну.
- Тіоридазин: спостерігали збільшення кліренсу кветиапіну приблизно на 70%.
- Алкоголь: спостерігається посилення когнітивного та рухового впливу алкоголю. Не вживайте алкогольні напої під час лікування.
- Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінилася при одночасному застосуванні антидепресантів іміпраміну (відомий інгібітор CYP 2D6) або флуоксетину (відомий інгібітор CYP 3A4 та CYP 2D6), антипсихотиків рисперидон або галоперидол, літій або циметидин.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Спостерігались легка астенія, сухість у роті, риніт, диспепсія або запор. Може спостерігатися легка сонливість, як правило, протягом перших двох тижнів лікування, яка, як правило, проходить при продовженні прийому. Як і інші антипсихотичні препарати, це також може бути пов'язано з обмеженим збільшенням ваги, переважно протягом перших тижнів лікування.
Завдяки своїй адренорецепторній активності альфа1 він може індукувати ортостатичну гіпотензію, пов’язану із запамороченням, тахікардією та, у деяких пацієнтів, непритомністю, особливо під час початкового періоду титрування дози. Повідомлялося про випадки судом, хоча частота не була більшою, ніж частота, яка спостерігалась у тих, хто отримував плацебо в контрольованих клінічних випробуваннях.
Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, випадки можливого злоякісного нейролептичного синдрому, лейкопенії та/або нейтропенії повідомляються рідко. У контрольованих клінічних випробуваннях не повідомлялося про випадки важкої стійкої нейтропенії або агранулоцитозу. Протягом постмаркетингового досвіду після припинення терапії спостерігалося зменшення лейкопенії та/або нейтропенії. Можливі фактори ризику лейкопенії та/або нейтропенії включають існуючий низький рівень лейкоцитів та лейкопенію та/або нейтропенію, спричинену наркотиками. Іноді спостерігається еозинофілія.
Лікування КВЕТІАПІНОМ було пов’язане з незначним зниженням рівня гормонів щитовидної залози, особливо загального Т4 і вільного Т4, залежно від дози. Зниження загального та вільного Т4 було максимальним протягом перших 2 - 4 тижнів лікування кветиапіном, без подальшого зниження під час тривалого лікування. Практично у всіх випадках припинення лікування кветиапіном було пов'язано зі зміною ефектів на загальний та вільний Т4 незалежно від тривалості такого лікування. Рівні тироксинзв’язуючого глобуліну не змінювалися, і взаємного підвищення тиреотропіну («тиреотропного гормону») зазвичай не спостерігалося. Немає доказів того, що він може спричинити гіпотиреоз клінічного значення.
Випадки можливих побічних реакцій, згадані вище, спостерігаються як побічні реакції в контрольованих клінічних випробуваннях фази II/III, упорядкованих системами:
- Загальні: загальні (від 1% до 10%): астенія. Рідкісні (0,01% до 0,1%) Нейролептичний злоякісний синдром.
- Серцево-судинні: Часті (від 1% до 10%): Постуральна гіпотензія, гіпотонія, тахікардія. Нечасто (0,1% до 1%): синкопе.
- Травна система: загальна (від 1% до 10%): запор, сухість у роті, диспепсія. Нечасто (від 0,1% до 1%): збільшення гамма-GT. Рідкісна (від 0,01% до 0,1%) жовтяниця.
- Кров: загальна (від 1% до 10%): лейкопенія. Нечасто (від 0,1% до 1%): еозинофілія. - Метаболічні та харчові: Звичні (від 1% до 10%): Збільшення рівня трансаміназ, збільшення ваги. Нечасто (0,1% до 1%): гіперхолестеремія, гіперліпідемія.
- Нервова: Дуже часто (> 10%): сонливість. Загальні (від 1% до 10%): запаморочення. Нервова: Незвично 0,1% до 1%): Судоми. (0,01% до 0,1%) Нейролептичний злоякісний синдром.
- Дихальні шляхи: звичні (від 1% до 10%): риніт.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- Моніторинг: Проводити періодичний контроль параметрів функції печінки. Хоча відсутні більш доказові дані, рекомендується міні-моніторинг щитовидної залози під час тривалих процедур.
- Виконуйте офтальмологічні огляди на початку та кожні шість місяців, щоб виявити наявність катаракти.
- Регулярно перевіряйте вагу свого тіла, кров'яний тиск і пульс.
ІНТОКСИКАЦІЯ ТА ЇЇ ЛІКУВАННЯ
Лікування: Специфічного антидоту для кветиапіну немає. У випадках серйозних ознак слід враховувати можливе вплив декількох препаратів, рекомендуючи процедури інтенсивної терапії, включаючи встановлення та підтримку відкритих дихальних шляхів, що забезпечують належну оксигенацію та вентиляцію, а також моніторинг та підтримку серцево-судинної системи. Оскільки запобігання абсорбції при передозуванні не досліджували, слід розглянути питання про промивання шлунку (після інтубації, якщо пацієнт не в свідомості) та введення активованого вугілля разом із проносним. Слід тримати пильний медичний нагляд та моніторинг до одужання пацієнта.
ВАГІТНІСТЬ
МЕДИЧНІ МАТИ
Невідомо, чи виводиться кветіапін у грудне молоко. Отже, бажано відмовитися від грудного вигодовування під час лікування кветиапіном.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Безпека та ефективність не оцінювались у дітей та підлітків.
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
Люди похилого віку більш сприйнятливі до несприятливого впливу нейролептиків. Як і для інших нейролептиків, його слід застосовувати з обережністю в геріатрії, особливо під час початкового періоду лікування.
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.