tbl 40x500 мг (блістер. ПВХ/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 1 до повідомлення про зміну реєстрації, ід. 2009/01476
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Ліки: Ефедрин гідрохлорид 50 мг в 1 мл.
Допоміжні речовини: Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Опис препарату: прозорий, безбарвний розчин, без механічних сторонніх частинок
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Алергічні стани (астма, алергічний риніт, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, лікарський висип)
у поєднанні з антигістамінними препаратами.
Кровообіг: вазомоторний колапс, синусова брадикардія (зі схильністю до ортостатичної непритомності). Центральний: нічний енурез, нарколепсія.
4.2 Дозування та спосіб введення
Ефедрин повинен дозуватися індивідуально, відповідно до параметрів кровообігу. Наступна інформація призначена лише для використання
для настанови лише як директива:
а) Дозування у дітей:
У виняткових випадках дітям віком до 1 року дають 5 мг (0,1 мл) або 2,5 мг внутрішньовенно
(0,05 мл) 1 2 рази на день.
Дітям віком від 1 до 6 років вводять підшкірно 12,5 мг (0,25 мл) або внутрішньовенно 5 мг (0,1 мл)
1 2 рази на день.
Дітям віком від 6 до 15 років вводять підшкірно 25 мг (0,5 мл) або внутрішньовенно 10 мг (0,2 мл)
1 2 рази на день.
б) Дозування у дорослих:
У станах колапсу підшкірно або внутрішньом’язово вводять 25-50 мг (0,5-1 мл).
Для бронхоспазму дається початкова доза 12,5-25 мг, подальші дози залежать від реакції пацієнта.
Якщо потрібно внутрішньовенне введення, дозу 0,4 мл (20 мг) розводять у 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду та вводять дуже повільно.
Найвища разова доза для підшкірного та внутрішньом’язового введення становить 50 мг.
Найвища добова доза для підшкірного та внутрішньом’язового введення становить 150 мг.
Рекомендується приймати вранці та вдень, а не ввечері, оскільки це може спричинити безсоння.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до ефедрину та інших симпатоміметиків. Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, гіпертиреоз, травматичний шок, синусова тахікардія.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Ефедрин не можна застосовувати як монотерапію пацієнтам з гіповолемією. Тільки у випадках крайньої необхідності ефедрин можна вводити одночасно з первинним доповненням обсягу або для підтримки коронарної та мозкової перфузії під час виснаження об’єму. Ефедрин має судино-структурний ефект навіть у найменших дозах. Це подразнює кору головного мозку та підкіркові центри. При використанні периферійних ефедів ефедрину центральний стимулюючий ефект ефедрину часто є несприятливим ефектом.
Слід з обережністю застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом, аневризмами, гіпертрофією передміхурової залози та артеріосклерозом. Через толерантність, що розвивається до ефедрину, відомі випадки тривалого введення ефедрину в грамових дозах, після чого зазвичай виникають розлади кровообігу та нервової системи.
Залежність від наркотиків (ефедринізм) та токсичний психоз можуть виникнути при тривалому застосуванні, особливо при більш високих дозах. Ефедрин входить до групи попередників наркотичних та психотропних речовин.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Взаємодія з інгібіторами МАО та галотаном (аритмії до фібриляції) є найбільш серйозною, тому при комбінуванні з кардіоактивними препаратами слід дотримуватися обережності. Наприклад, він посилює дію глікозидів наперстянки. У поєднанні з кофеїном може викликати серцебиття. Одночасне застосування вищих доз теофіліну та амінофіліну збільшує токсичність ефедрину.
Резерпін та оральні контрацептиви зменшують ефект ефедрину. Реакція на катехоламіни може змінюватися після введення ефедрину.
4.6 Вагітність та лактація
Тератогенний потенціал продемонстровано в лабораторних експериментах на тваринах. Пошкодження проявляється специфічними порушеннями розвитку серцево-судинної системи. На сьогоднішній день цей тератогенний ефект у людей не продемонстровано. У доступній літературі та базах даних немає інформації про мутагенність ефедрину.
Незважаючи на ці результати, слід дотримуватися обережності при введенні ефедрину вагітним жінкам та годуючим матерям, оскільки ефедрин проникає через плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко.
Препарат слід вводити лише тоді, коли після введення очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Парентеральне введення під час пологів може спричинити тахікардію плода. Його не можна застосовувати, якщо артеріальний тиск матері перевищує 130/80 мм рт.ст.
Кількість ефедрину в грудному молоці досягає концентрацій, які можуть загрожувати грудному вигодовуванню дитини. Якщо для здоров’я матері потрібен ефедрин, годування груддю слід припинити.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Хоча ефедрин має центральний стимулюючий ефект, він може проявлятися нервовою дратівливістю, головним болем, тому лікар приймає рішення щодо участі пацієнта в дорожньому русі та роботі машин відповідно до поточного стану пацієнта.
4.8 Небажані ефекти
Вони виникають приблизно у 5%, і найбільш значущими є: атаксія, головний біль, безсоння, неспокій, м’язова слабкість, тремор, пітливість, серцебиття, порушення ритму, гіпертонія, параноїчні психози, розлад, галюцинації, розлади сечовипускання, нудота, блювота, контактний дерматит, наркоманія.
4.9 Передозування
Ефедрин - одна з помірно токсичних речовин завдяки своїм токсикологічним властивостям. Гостре отруєння ефедрином схоже на отруєння адреналіном при серцево-судинних перевантаженнях.
Зміни міокарда та дистрофічні зміни канальцевої системи нирок експериментально виявлені у тварин.
Передозування ефедрину проявляється змінною симптоматикою в результаті симпатоміметичної стимуляції серцево-судинної та нервової систем. Зустрічаються нудота, блювота, лихоманка, гіпертонія, тахікардія, серцеві аритмії, прекардіальний біль, серцебиття, пригнічення дихання, судоми, кома до зупинки серця. Можуть розвинутися гіпокаліємія та респіраторний алкалоз. До центральних ефектів належать страх, занепокоєння, неспокій, тремор, безсоння, розгубленість, дратівливість. Виникають параноїчний психоз, марення та галюцинації.
Лікування: Він симптоматичний, спрямований на придушення центральних ефектів нейролептиками та анксіолітиками. Сильну гіпокаліємію та респіраторний алкалоз слід виправити. Під час моніторингу серцево-судинної функції тахіаритмії або гіпертонія можуть бути виправлені введенням альфа-блокаторів (фентоламін), бета-блокаторів (пропранолол, есмолол), комбінованих альфа- та бета-блокаторів (лабеталол) або нітропрусиду.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Код ATC: R03CA02
Ефедрин - природний рослинний алкалоїд із комбінованим, прямим і непрямим симпатоміметичним ефектом. Він є потужним агоністом як альфа-, так і бета-адренергічних рецепторів, і його вплив на органи-мішені є складним. Окрім прямого впливу на рецептори, ефедрин також діє за допомогою непрямого механізму - вивільнення власного норадреналіну з нервових адренергічних кінцевих зв’язків. Найважливіші ефекти ефедрину - це вплив на серце, судинні та бронхіальні гладкі м’язи та вплив на ЦНС. Тахіфілаксія виникає при повторному введенні через короткий час. Ефедрин має позитивну іпополію, слабко дромотропну, хронотропну та батмотропну дію на серце, викликаючи тахікардію. Навіть у найменших дозах він має судинозвужувальну дію та підвищує артеріальний тиск у терапевтичних дозах. Він впливає на дихання як через подразнення дихального центру, так і через розширення бронхів. Це подразнює кору головного мозку та підкіркові центри. При використанні периферійних ефедів ефедрину центральний стимулюючий ефект ефедрину часто є несприятливим ефектом.
У кишковому тракті ефедрин пригнічує перистальтику і послаблює кишкові м’язи. Триває час спорожнення шлунка, а також прохід. Це спричиняє підвищення тонусу сфінктера сечового міхура, так що пацієнти, які отримують ефедрин, можуть мати труднощі із сечовипусканням.
В оці ефедрин викликає розширення зіниць, тоді як внутрішньоочний тиск залишається незмінним.
Ефедрин зазвичай зменшує активність матки.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Ефедрин добре і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, підшкірної клітковини та м’язів. Він швидко поширюється переважно в печінці, легенях, нирках, селезінці та мозку. Терапевтичний рівень сироватки крові вважається 0,04 - 0,08 мг/мл.
Біологічний період напіввиведення становить від 3 до 6 годин. Ефедрин стійкий до дії моноаміноксидази і переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею (60-80%). Частина ефедрину (5%) метаболізується шляхом дезамінування та N-деметилювання. Основний метаболіт норефедрин є фармакологічно активним, має центральну стимулюючу дію і його біологічний період напіввиведення становить 1,5 - 4 години. 95% введеної дози виводиться з організму за 24 години.
Виведення ефедрину та біологічний період напіввиведення відповідно зменшуються, коли сеча має кислий рН. При захворюваннях нирок елімінація сповільнюється.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Вода для неминучості.
6.2 Несумісність
Ефедрин несумісний у розчині з гідрокортизоном та деякими барбітуратами.
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати при температурі від +10 ° C до +25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
6.5 Властивості та склад упаковки, розмір упаковки
Безбарвна скляна ампула з етикеткою, ПВХ ліплення з алюмінієвою фольгою, паперова коробка, письмова інформація для користувачів.
Розмір упаковки: 10 ампул по 1 мл
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Ніяких особливих вимог
Будь-які невикористані ліки слід повернути в аптеку.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Прага 4, Чехія
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ