tbl flm 1000x200 мг (бліс. ПВХ/Al-клін. бал.)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
ДОДАТОК № 1 ДО РІШЕННЯ ПРО РОЗШИРЕННЯ МАРКЕТИНГУ, EV. Ні. 2108/04004
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
МЕДОФЛОКСИН 200 мг
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 200 мг офлоксацину.
Допоміжна речовина: лактоза моногідрат
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Білі, округлі, опуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки діаметром серцевини 9,5 мм.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Офлоксацин є однією з групи антибактеріальних засобів, відомих як синтетичні 4-фторхінолони. Він має високу бактерицидну активність щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.
Він призначений для лікування наступних інфекцій, якщо вони спричинені сприйнятливими організмами:
неускладнена гонорея шийки матки та уретри
негонококовий цервіцит та уретрит
інфекції нижніх дихальних шляхів
шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин
інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів
Такі чутливі патогенні мікроорганізми можна вважати чутливими: хламідії, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Gardnerella, Haemophilus influenzae, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Neisseria sp., Proteus (штами індолу позитивні та негативні до індолу), Staphylococcus methrythin Staphylococcus epidermidis.
Mycoplasma sp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens та Streptococcus sp. Помірно чутливі до офлоксацину.
Анаеробні мікроорганізми, такі як Bacteroides sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp. та Peptostreptococcus sp. зазвичай стійкі до офлоксацину.
Офлоксацин не має ніякої активності щодо Treponema pallidum.
4.2 Дозування та спосіб введення
Таблетки медофлоксину слід ковтати цілими, запиваючи водою. Дозу слід приймати протягом двох годин після прийому антациду, що містить алюміній або магній, сукральфат та залізовмісні лікарські засоби, оскільки вони можуть зменшити кількість всмоктуваного офлоксацину.
Загальні принципи дозування
Доза офлоксацину визначається типом та тяжкістю інфекції. Звичайний діапазон доз становить від 200 до 800 мг на день. До 400 мг офлоксацину можна вводити одноразово, бажано вранці. Вищі дози слід вводити у два прийоми з інтервалом у дванадцять годин.
Тривалість лікування залежить від реакції на лікування та тяжкості інфекції. Рекомендується разова доза при неускладненій гонореї. Для інших інфекцій звичайна тривалість лікування становить від 5 до 10 днів. Лікування не слід продовжувати більше ніж на два місяці.
Спеціальні рекомендації щодо дозування (дорослі)
Неускладнена гонорея шийки матки та уретри: доза 400 мг
Негонококовий цервіцит або уретрит: 400 мг як разова доза, так і в два прийоми.
Інфекція нижніх дихальних шляхів: 400 мг щодня у вигляді одноразового прийому або розділених доз, при необхідності дозу можна збільшити до 400 мг двічі на день.
Інфекції шкіри та м’яких тканин: 400 мг двічі на день.
Інфекція нижніх сечовивідних шляхів: від 200 до 400 мг на день.
Інфекція верхніх сечовивідних шляхів: від 200 до 400 мг на день, при необхідності дозу можна збільшити до 400 мг двічі на день.
Печінкова недостатність: важка печінкова недостатність може зменшити екскрецію офлоксацину, і може знадобитися зменшення дози.
Ниркова недостатність: Основний шлях виведення - нирками, і при пошкодженні потрібно зменшити дозу. У всіх випадках може вводитися нормальна початкова доза. Згодом дозу можна змінити наступним чином:
Кліренс креатиніну 20-50 мл/хвилину: зменшення вдвічі, тобто 100 - 200 мг цього
Кліренс креатиніну менше 20 мл/хвилину: доза 100 мг кожні дванадцять годин.
Гемодіаліз/перитонеальний діаліз: пацієнти на діалізі повинні отримувати 100 мг кожні дванадцять годин.
Доза така ж, як для дорослих, якщо немає також печінкової або ниркової недостатності.
Офлоксацин протипоказаний дітям та підліткам, що ростуть.
4.3 Протипоказання
Пацієнти з відомою гіперчутливістю до антибактеріальних препаратів фторхінолону.
Пацієнти з попереднім запаленням сухожиль в анамнезі.
Діти або підлітки, що ростуть, оскільки не можна виключати пошкодження суглобового хряща.
Вагітність або годування груддю.
Пацієнти з анамнезом або епілепсією в анамнезі або низьким судомним порогом.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Пацієнти, які мають прихований або поточний дефект активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, можуть бути сприйнятливими до гемолітичних реакцій під час лікування фторхінолонами.
Під час лікування офлоксацином пацієнтам слід уникати впливу світлового випромінювання, особливо сильного випромінювання, і не піддаватись дії УФ-випромінювання.
Застосування офлоксацину пацієнтам з психічними захворюваннями чи психозами в анамнезі вимагає ретельного контролю.
Порівняно з іншими фторхінолонами, офлоксацин викликав артропатію у незрілих тварин. Безпека офлоксацину у дітей недостатньо встановлена, і його застосування дітям до підліткового віку та підліткам протипоказано.
Точний причинно-наслідковий зв'язок не встановлений, але дані про напади, пов'язані з лікуванням офлоксацином, рідкісні. Якщо клінічно не потрібно, офлоксацин не слід застосовувати пацієнтам із судомами в анамнезі або відомими факторами, схильними до судом (див. Розділ 4.3).
Антибіотики з фторхінолоном можуть бути пов'язані з тендинітом та/або розривом сухожилля, особливо ахіллового сухожилля. Ці реакції зазвичай спостерігаються у пацієнтів літнього віку, які отримують кортикостероїди. Якщо є ознаки або симптоми болю та/або запалення, введення офлоксацину слід негайно припинити, а пошкоджена кінцівка повинна залишатися нерухомою. Не можна виключати можливість офлоксацину спровокувати напад порфірії у схильних пацієнтів.
Введення антибіотиків може призвести до суперінфекцій стійкими мікроорганізмами, ризик зростає при тривалому застосуванні. Рекомендується регулярний скринінг пацієнтів на наявність суперинфекцій і при появі симптомів слід проводити відповідні клінічні обстеження.
Цей препарат містить лактозу моногідрат. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Антациди (з алюмінієм та магнієм)
Їх не слід вводити одночасно або через дві години після введення офлоксацину, оскільки вони заважають абсорбції, що призводить до зниження рівня офлоксацину в сироватці та сечі.
Офлоксацин може суттєво посилити антикоагулянтну дію варфарину або його похідних шляхом витіснення їх із місць зв’язування сироватки з подальшим подовженням часу кровотечі. Якщо необхідне супутнє лікування, необхідно контролювати протромбіновий час та, за необхідності, коригувати дозу.
Подібно до того, як циметидин виводиться нирковою канальцевою секрецією, одночасне застосування з високими дозами хінолонів може призвести до зменшення екскреції хінолону та підвищення рівня сироватки крові. Цей ефект може виникнути при застосуванні інших препаратів, що виводяться канальцевою секрецією при одночасному застосуванні.
Подібно до того, як фуросемід усувається канальцевою секрецією, одночасне застосування високих доз хінолонів може призвести до зменшення екскреції хінолону та підвищення рівня сироватки крові.
Одночасне застосування з офлоксацином може спричинити незначне підвищення концентрації глібенкламіду в сироватці крові. Рекомендується ретельний моніторинг цих пацієнтів.
Оскільки метотрексат виводиться з допомогою ниркової канальцевої секреції, одночасне застосування високих доз хінолонів може призвести до зменшення екскреції хінолону та підвищення рівня сироватки крові.
Нестероїдна протизапальна терапія
Деякі нестероїдні протизапальні препарати можуть спричинити подальше зниження порогу судом головного мозку.
Оскільки пробенецид виводиться нирковою канальцевою секрецією, одночасне застосування з високими дозами хінолонів може призвести до зменшення екскреції хінолону та підвищення рівня сироватки крові.
Одночасне застосування теофіліну та інших препаратів, що знижують судомний поріг, може призвести до подальшого зниження порогового судомного нападу. На відміну від деяких фторхінолонів, фармакокінетичні взаємодії не відомі.
Офлоксацин може посилити антикоагулянтну дію варфарину та його похідних, витісняючи їх із місць зв’язування з сироваткою крові. Якщо необхідне супутнє лікування, слід контролювати протромбіновий час та при необхідності коригувати дозу.
Тестування опіатів сечі: Під час лікування офлоксацином можуть бути отримані хибнопозитивні результати.
Тест на порфірин у сечі: Під час лікування офлоксацином можуть бути отримані хибнопозитивні результати.
Алкоголь може посилити деякі побічні ефекти офлоксацину. Пацієнтам слід доручити уникати алкоголю під час лікування.
4.6 Вагітність та лактація
Безпека офлоксацину під час вагітності не вивчалась, і його використання не рекомендується (див. Також Протипоказання та доклінічні дані безпеки).
Офлоксацин виділяється з молоком, його використання під час лактації не рекомендується (див. Також Протипоказання та доклінічні дані безпеки).
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Офлоксацин може зменшити спритність, викликати запаморочення, сонливість та порушення зору. Пацієнти не повинні керувати автомобілем, якщо не впевнені, що це не постраждало. Алкоголь може посилити ці побічні ефекти.
4.8 Небажані ефекти
Відомі дані про тахікардію та тимчасове підвищення артеріального тиску. У рідкісних випадках спостерігається колапс кровообігу через істотно зниженого артеріального тиску.
Центральна нервова система
Дані про запаморочення, головний біль, слабкість та порушення сну рідкісні. Рідкісні дані про тривожність, сплутаність свідомості, депресію, сонливість, безсоння, порушення координації м’язів, що спричиняють тремор та лабільність рухів, та парестезію/гіперестезію. Дуже рідко виникають судоми.
Це найпоширеніші побічні ефекти, пов’язані з офлоксацином. Поодинокі повідомлення про біль у животі, діарею, нудоту, біль у шлунку або блювоту. Дані про анорексію зустрічаються рідко. Діарея може бути проявом ентероколіту, який може бути геморагічним. Як і у всіх антибіотиків, може виникнути псевдомембранозний коліт, який зазвичай викликається Clostridium difficile. У цих випадках лікування офлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. У цих випадках не слід застосовувати препарати, що інгібують перистальтику.
Ці побічні ефекти є дуже рідкісними, але повідомлялося про анемію, агранулоцитоз, лейкопенію, панцитопенію та тромбоцитопенію. Дуже рідко розвивається гемолітична анемія.
Рідко трапляються повідомлення про підвищення рівня печінкових ферментів та підвищення рівня білірубіну. Дуже рідко можуть спостерігатися холестатична жовтяниця, гепатит або важкі порушення функції печінки.
Імунна та шкірна система
Рідко може виникати свербіж і посів на шкірі. Також може виникати світлочутливість, що призводить до посіву після впливу сильного сонячного світла або джерела ультрафіолетового випромінювання. Реакції гіперчутливості можуть бути ранніми або уповільненими, як правило, вражаючи шкіру. Типовими є багатоформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона та васкуліт. Васкуліт може прогресувати до некротичних уражень шкіри, які можуть прогресувати і вражати внутрішні органи, хоча це трапляється дуже рідко. Анафілаксія, що характеризується ангіоневротичним набряком, задишкою, еозинофілією, лихоманкою, тахікардією та васкулітичною реакцією, трапляється рідко. У цьому випадку лікування слід негайно припинити та розпочати адекватне підтримуюче лікування.
Повідомлялося про дуже рідкісні випадки великого підвищення та зниження рівня цукру в крові. У сприйнятливих пацієнтів можуть виникати гострі напади порфірії. Повідомлялося про випадки загальних заворушень рідко.
Дуже рідко повідомляється про біль у суглобах або м’язах, що в окремих випадках може бути симптоматичним рабдоміолізом. Поодинокі випадки болю сухожилля, включаючи запалення та розрив, як правило, вражають ахіллове сухожилля. Ці випадки зазвичай трапляються у пацієнтів, які лікуються кортикостероїдами. Лікування офлоксацином необхідно припинити при перших ознаках болю або запалення сухожиль, а суглоби повинні залишатися нерухомими та розпочати відповідне лікування.
У рідкісних випадках функція нирок може бути порушена. Повідомлялося про окремі випадки збільшення креатиніну при гострому інтерстиціальному нефриті. Може статися прогресування до гострої ниркової недостатності.
Існують дуже рідкісні порушення слуху, які у виняткових випадках призводять до втрати слуху, смаку та запаху, що виключно призводить до втрати функції та порушень зору. У деяких випадках ці порушення виникають після першої дози офлоксацину; у цих випадках офлоксацин необхідно негайно припинити.
4.9 Передозування
Прояви гострого передозування можна очікувати від шлунково-кишкових реакцій, таких як нудота, блювота та ерозія слизової. Можуть передувати розгубленість, сонливість, порушення свідомості та судоми
Якщо можливо, елімінація офлоксацину, який не всмоктувався, має першорядне значення протягом тридцяти хвилин після передозування. Рекомендується адсорбція, сульфат натрію та промивання шлунку. Слизова шлунка може бути захищена антацидами. Виведення офлоксацину може бути посилене за рахунок форсованого діурезу. Інші методи лікування повинні бути симптоматичними та підтримуючими.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: хіміотерапевтичний, фторхінолон.
Код ATC: J01MA01
Офлоксацин є бактерицидним і діє на А-субодиницю ДНК-гірази (топоізомерази), яка є важливим компонентом у розмноженні бактеріальної ДНК.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому офлоксацин швидко та добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому 400 мг біодоступність близька до 100%, а пікові концентрації в плазмі 3-4 3 г/мл досягаються через 1-2 години. Їжа може затримувати всмоктування, але істотно не впливає на ступінь всмоктування. Період напіввиведення з плазми становить 5 - 8 годин, при нирковій недостатності зі значеннями від 15 до 60 годин залежно від ниркової недостатності.
Офлоксацин приблизно на 25% зв’язується з білками плазми. Він значно розщеплюється на рідини в організмі, включаючи ліквор, і добре проникає в тканини. Досягається відносно висока концентрація в жовчі. Він проходить через трансплацентарну мембрану і виводиться з грудним молоком.
Офлоксацин метаболізується до метаболітів десметилу та N-оксиду, дезметилофлоксацин має обмежену антимікробну активність.
Основним вивідним шляхом є нирки. Шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації 75-80% виводиться у незмінному вигляді протягом 24-48 годин. Це спричиняє високі концентрації сечі. Менше 5% виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а 4-8% - із фекаліями.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Дослідження розмноження на кроликах та щурах не показали тератогенного ефекту, порушення фертильності або пер- та постнатального розвитку ураження. Порівняно з іншими хінолоновими антибактеріальними препаратами, це викликало артропатію у незрілих тварин. Дослідження на щурах показали виведення офлоксацину з молоком.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Кроскармелоза натрію, повідон, моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, покриття Opadry White Y-1-7000.
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати в сухому місці, захищати від світла та зберігати при температурі не вище 25 ° C.
6.5 Вид та вміст контейнера
Блістер з ПВХ/алюмінію, паперова коробка, письмова інформація для користувачів.
Розміри упаковки: 10, 20, 50, 100, 1000 таблеток.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Ніяких особливих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Medochemie Ltd., Лімасол, Кіпр
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ