Полегшення болю - одне з найдавніших прагнень у медичній та фармацевтичній науці. Беручи до уваги багатофакторне походження різних болів, може бути вигідним вибирати склади, які також містять допоміжний активний інгредієнт порівняно з монокомпонентними складами. Відповідно до цього, комбінація неопіоїдних анальгетиків з ад’ювантами з’являється на анальгетичних сходах ВООЗ на перших етапах.
- Перспективна комбінація препаратів для лікування артрозу
- Прорив у лікуванні раку підшлункової залози
- Можливо, вам не потрібно цього пити!
- Використання НПЗЗ людям старше 65 років
- Є небезпека в самолікуванні
- Скарга на опорно-руховий апарат та їх полегшення
Прикладом продукту, що містить ад'ювант, є дует кофеїну ацетилсаліцилової кислоти. В Угорщині вже доступний комбінований анальгетик, що містить 50 мг кофеїну на додаток до 500 мг ацетилсаліцилової кислоти на таблетку.
Кофеїн як допоміжний знеболюючий засіб
Відомі ефекти кофеїну включають стимуляцію центральної нервової системи, збільшення частоти серцевих скорочень, поліпшення кровопостачання органів, бронходилатацію та збільшення перистальтики кишечника та виведення сечі (1). Крім того, кофеїн суттєво посилює їх дію у поєднанні з допоміжним анальгетиком (2-5), тобто анальгетиками. У літературі повідомляється про сприятливий вплив кофеїну в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою, ібупрофеном та парацетамолом.
Кофеїн є ад'ювантом знеболюючого при різних болях, таких як головний біль напруженого типу, мігрень, післяопераційний біль або післяпологовий біль.
Експерименти та дослідження, що підтверджують поєднання ацетилсаліцилової кислоти + кофеїну
На основі досвіду на тваринах повідомляється, що кофеїн, доданий до пероральної ацетилсаліцилової кислоти, посилює знеболюючий ефект ацетилсаліцилової кислоти (3). Сама ацетилсаліцилова кислота показала дозозалежний знеболюючий ефект, як очікувалося. Лише кофеїн не мав значного знеболюючого ефекту. Однак, коли кофеїн поєднувався з ацетилсаліциловою кислотою, він посилював свій знеболюючий ефект при всіх випробуваних дозах ацетилсаліцилової кислоти (3).
На додаток до експериментів на тваринах, також було продемонстровано вплив комбінації ацетилсаліцилова кислота + кофеїн на людину. Кофеїн пропонує ефективну та безпечну альтернативу для лікування болю різного походження завдяки значному посиленню знеболюючого ефекту знеболюючого засобу. Для головного болю та мігрені при напрузі кофеїн може збільшити ефективність ацетилсаліцилової кислоти до 40% у комбінованому лікуванні (ацетилсаліцилова кислота + кофеїн) (4).
Питання про дози кофеїну
Лікарський засіб, доступний в Угорщині для пацієнтів віком від 16 років, містить 50 мг кофеїну в таблетці на додаток до 500 мг ацетилсаліцилової кислоти (6). Для порівняння: одна чашка чорного або зеленого чаю містить 30-80 мг кофеїну; тоді як кава еспресо поглинає 80-120 мг кофеїну (4).
Доза кофеїну в комбінованих препаратах при застосуванні за призначенням (максимум 3 таблетки на день) не викликає звикання та не збільшує частоту головних болів, спричинених наркотиками (4, 6). Однак у деяких групах пацієнтів обережність не виконується: пацієнтам з аритміями, цирозом печінки, гіпертиреозом або тими, що страждають синдромом тривоги, дозволяється щоденне вживання 100 мг кофеїну навіть під наглядом лікаря (6).
Як може працювати кофеїн?
Що може лежати в основі потенціюючого ефекту кофеїну на анальгетики?
Можна припустити кілька механізмів дії точки атаки (1-5).
1. Нібер К, Фелке С, Шмальц А. Кофеїн; Genussmittel und Arzneistoff. www.pharmazeutische-zeitung.de; Листопад 2019 11.
2. Савинок Дж., Якш Т.Л. Кофеїн як болезаспокійливий ад'ювант: огляд фармакології та механізмів дії. Pharmacol Rev. 1993; 45: 43-85.
3. Кастанеда-Ернандес Г., Кастільо-Мендес М.С., Лопес Муньос Ф.Ж., Гранадос-Сото V, Флорес-Муррієта Ф.Ж. Посилення кофеїном знеболюючого ефекту аспірину в моделі індукованого болем функціонального порушення у щурів. Can J Physiol Pharmacol. 1994; 72: 1127-31.
4. Lipton RB, Diener HC, Robbins MS, Garas SY, Patel K. Кофеїн при лікуванні пацієнтів з головним болем. J Біль у голові. 2017; 18: 107.
5. Weiser T, Weigmann H. Вплив кофеїну на біодоступність та фармакокінетику комбінації ацетилсаліцилової кислоти та парацетамолу: Результати дослідження фази I. Adv Ther. 2019; 36: 597–607.
6. www.ogyei.gov.hu; Листопад 2019 11.
Доктор Лівія Будай, Кандидат технічних наук, спеціаліст фармацевт Університет Фармацевтичного університету ім
статті автора