панангіну

Таблетки з пролонгованим вивільненням хлористого калію USP, 20 мекв є електролітними наповнювачами.

Хімічна назва діючої речовини - панангінхлорид (аспартат калію), а структурною формулою є KCl.

Панангінхлорид (аспартат калію) зустрічається у вигляді білого зернистого порошку або у вигляді безбарвних кристалів. Він не має запаху і має солоний смак. Їх рішення є лакмусово нейтральними. Він добре розчинний у воді та нерозчинний у спирті.

Панангін - це таблетована композиція (не кишковорозчинна або воскова матриця), що містить індивідуально мікрокапсульовані кристали хлориду панангіну, які диспергуються в міру розпаду таблетки.

У змодельованій шлунковій рідині при температурі 37 ° C та за відсутності зовнішнього збудження таблетки подовженого вивільнення хлористого калію USP, 20 мекв, починають розпадатися на мікрокапсульовані кристали за лічені секунди та повністю розпадаються за 1 хвилину.

Мікрокапсульовані кристали розроблені для забезпечення тривалого вивільнення хлориду панангіну.

Неактивні інгредієнти: колоїдний діоксид кремнію, кросповідон, діетилфталат, етилцелюлоза, мікрокристалічна целюлоза.

Клінічна фармакологія

Іон панангіну (аспартат калію) є основним внутрішньоклітинним катіоном більшої частини тканини організму.

Іони панангіну беруть участь у ряді важливих фізіологічних процесів, включаючи підтримку внутрішньоклітинної тонічності; передача нервових імпульсів; скорочення серцевої, скелетної та гладкої мускулатури; і підтримка нормальної роботи нирок.

Внутрішньоклітинна концентрація панангіну становить приблизно 150-160 мекв на літр. Нормальна концентрація у плазмі крові у дорослих становить 3,5-5 мекв на літр. Активна система транспортування іонів підтримує цей градієнт через плазматичну мембрану.

Панангін є нормальним харчовим компонентом, і в умовах стійкого стану кількість панангіну, який всмоктується із шлунково-кишкового тракту, дорівнює кількості, що виділяється із сечею. Звичайне дієтичне споживання панангіну становить від 50 до 100 мекв на добу.

Виснаження панангіни відбуватиметься до тих пір, поки швидкість втрати панангіну через ниркову екскрецію та/або втрату із шлунково-кишкового тракту перевищує швидкість споживання панангіну.

Таке виснаження, як правило, розвивається як наслідок діуретичної терапії, первинного або вторинного гіперальдостеронізму, діабетичного кетоацидозу або неадекватної заміни панангіну у пацієнтів на тривалому парентеральному харчуванні.

Виснаження може швидко розвиватися при сильній діареї, особливо якщо це пов’язано з блювотою.

Виснаження панангіну через ці причини зазвичай супроводжується супутньою втратою хлориду і проявляється гіпокаліємією та метаболічним алкалозом. Виснаження панангіну може призвести до слабкості та втоми.

Якщо виснаження панангіну, пов’язане з метаболічним алкалозом, неможливо контролювати шляхом виправлення першопричини дефіциту, наприклад, коли пацієнт потребує тривалої діуретичної терапії, доповнення панангіну у вигляді високого панангіну в їжі може відновити нормальний рівень. панангін.

Показання та застосування

Зважаючи на повідомлення про виразку кишечника та шлунку та кровотечі з препаратами панагіну хлориду з контрольованим вивільненням, ці ліки слід зарезервувати для тих пацієнтів, які не можуть або відмовляються приймати шипучі рідини (панангін), або для тих, хто має проблеми з дотриманням препаратів.

  1. Для лікування пацієнтів з гіпокаліємією з метаболічним алкалозом або без нього, при інтоксикації дигіталісом та пацієнтам із сімейним періодичним паралічем з гіпокаліємією.

Якщо гіпокаліємія є результатом діуретичної терапії, рекомендується використовувати меншу дозу діуретику, якої може бути достатньо, не викликаючи гіпокаліємії.

  1. Для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, котрі мали б особливий ризик у разі розвитку гіпокаліємії, наприклад, оцифровані пацієнти або пацієнти зі значними порушеннями серцевого ритму.

Застосування солей панангіну у пацієнтів, які отримують діуретики від неускладненої есенціальної гіпертензії, часто є непотрібним, коли такі пацієнти мають нормальний режим харчування та застосовують низькі дози діуретику.

Однак сироватку панангіну слід регулярно контролювати, і якщо виникає гіпокаліємія, дієтичні добавки з вмістом калію можуть бути достатніми для контролю легших випадків.

У більш важких випадках, і якщо корекція дози діуретику неефективна або необгрунтована, може бути призначено прийом панангіну.

Протипоказання

Препарати панангіну протипоказані пацієнтам з гіперкаліємією, оскільки подальше підвищення сироваткової концентрації панангіну у таких пацієнтів може призвести до зупинки серця. Гіперкаліємія може ускладнити будь-яке з наступних станів:

  • Хронічна ниркова недостатність.
  • Системний ацидоз, такий як діабетичний ацидоз, гостра дегідратація.
  • Широке руйнування тканин, як при сильних опіках, недостатності надниркових залоз.
  • Введення калійзберігаючого діуретику (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид).

Композиції з контрольованим вивільненням панангіну хлориду спричиняють виразку стравоходу у деяких серцевих хворих із компресією стравоходу через збільшення лівого передсердя.

Добавки панангіну, коли це показано таким пацієнтам, слід вводити у вигляді рідкого препарату або у вигляді водної суспензії хлориду панангіну.

Усі тверді пероральні фармацевтичні форми панангіну протипоказані пацієнтам, у яких є структурна патологія (наприклад, діабетичний гастропарез) або фармакологічні (використання антихолінергічних засобів або інших засобів з антихолінергічними властивостями у дозах, достатніх для дії антихолінергічних препаратів).

Їх наслідки є причиною зупинки або затримки проходження таблетки через шлунково-кишковий тракт.

Попередження

Гіперкаліємія

У пацієнтів із зміненими механізмами виведення панангіну введення солей панангіну може спричинити гіперкаліємію та зупинку серця. Це частіше трапляється у пацієнтів, які отримують внутрішньовенний панангін, але також може спостерігатися у пацієнтів, які отримують пероральний панангін.

Гіперкаліємія, що загрожує життю, може швидко розвиватися і протікати безсимптомно.

Застосування солей панангіну пацієнтам із хронічним захворюванням нирок або будь-яким іншим станом, що впливає на виведення панангіну, вимагає особливо ретельного контролю концентрації панангіну в сироватці крові та відповідної корекції дози.

Взаємодія з калійзберігаючими діуретиками

Не слід лікувати гіпокаліємію одночасним прийомом солей панангіну та калійзберігаючого діуретику (наприклад, спіронолактону, тріамтерену або амілориду), оскільки одночасне застосування цих засобів може призвести до важкої гіперкаліємії.

Взаємодія з інгібіторами ферментів, що перетворюють ангіотензин

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (наприклад, каптоприл, еналаприл) спричинять деяку затримку панангіну, пригнічуючи вироблення альдостерону. Препарати панангіну слід призначати пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, лише під пильним контролем.

Шлунково-кишкові травми

Тверді пероральні лікарські форми панангіну хлориду можуть спричинити виразкові та/або стенотичні ураження шлунково-кишкового тракту.

Згідно з повідомленнями про спонтанні побічні реакції, препарати панангінхлориду, покриті кишковорозчинною оболонкою, асоціюються з більшою частотою пошкодження тонкої кишки порівняно з восковими матричними композиціями з пролонгованим вивільненням.

Через відсутність великого маркетингового досвіду з мікрокапсульованими продуктами не існує порівняння між такими продуктами та восковою матрицею або продуктами з кишковим покриттям.

Перспективні випробування проводились на нормальних добровольцях-людях, у яких верхні відділи шлунково-кишкового тракту оцінювались шляхом ендоскопічного обстеження до та після 1 тижня твердої пероральної терапії панангінхлоридом.

Здатність даної моделі прогнозувати події, що відбуваються у звичайній клінічній практиці, невідома. Випробування, що наближали рутинну клінічну практику, не виявили явних відмінностей між восковою матрицею та мікрокапсульованими лікарськими формами.

На відміну від цього, спостерігалася більша частота уражень шлунка та дванадцятипалої кишки у суб’єктів, які отримували високу дозу препарату з контрольованим вивільненням воскової матриці в умовах, які не нагадували звичайну або рекомендовану клінічну практику.

Тобто 96 мекв на добу у розподілених дозах панангіну, що вводиться пацієнтам натощак у присутності антихолінергічного препарату для затримки спорожнення шлунку.

Пошкодження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що спостерігалися при ендоскопії, були безсимптомними та не супроводжувались ознаками кровотечі (гемокультна проба).

Відповідність цих висновків рутинним станам (тобто не натщесерце, відсутність антихолінергічного агента, менші дози) з використанням продуктів з хлоридом з контрольованим вивільненням панангіну є невизначеною.

Епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику у порівнянні з мікрокапсульованими продуктами ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які отримують воскові матричні препарати.

Таблетки з пролонгованим вивільненням хлориду калію USP, 20 мекв слід негайно припинити, а також розглянути виразки, непрохідність або перфорацію при сильній блювоті, болі в животі, здутті живота,

Метаболічний ацидоз

Гіпокаліємію у пацієнтів з метаболічним ацидозом слід лікувати лужною сіллю панангіну, такою як бікарбонат панангіну, цитрат панангіну, аспартат калію (панангін) ацетат або глюконат панангіну.

Запобіжні заходи

загальний

Діагноз виснаження панангіну зазвичай ставлять шляхом демонстрації гіпокаліємії у пацієнта з анамнезом, який передбачає деякі причини виснаження панангіну.

Інтерпретуючи рівень панангіну в сироватці, лікар повинен пам’ятати, що гострий алкалоз сам по собі може спричинити гіпокаліємію за відсутності загального дефіциту панангіну в організмі.

Тоді як гострий ацидоз сам по собі може збільшити сироватковий панангін (концентрацію аспартату калію) в нормі, навіть за наявності зниженого загального панангіну в організмі.

Лікування виснаження панангіну, особливо при наявності серцевих захворювань, хвороб нирок або ацидозу, вимагає ретельної уваги до кислотно-лужного балансу та належного контролю сироваткових електролітів.

Лабораторні тести

Під час забору крові на аналіз панангіну у плазмі важливо визнати, що штучне підвищення може відбуватися після неправильної техніки проколювання вени або в результаті гемолізу in vitro зразка.

Взаємодія з наркотиками

Калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Канцерогенез, мутагенез, порушення фертильності

Дослідження канцерогенності, мутагенності та фертильності на тваринах не проводились. Панангін є нормальним харчовим компонентом.

Категорія вагітності С

Дослідження репродукції на тваринах не проводили з таблетками пролонгованого вивільнення панангіну хлориду калію, 20 мекв. Добавки панангіну, які не призводять до гіперкаліємії, навряд чи матимуть негативний вплив на плід або вплинуть на репродуктивну здатність.

Годуючі матері

Нормальний вміст іонів панангіну в жіночому молоці становить приблизно 13 мекв на літр.

Оскільки пероральний панангін входить до групи панангінів, доки панангін не надмірний в організмі, внесок добавок панангінхлориду повинен мати незначний або зовсім не впливати на рівень у грудному молоці.

Педіатричне використання

Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів не встановлені.

Геріатричне використання

Клінічні дослідження панангіну хлориду не включали достатню кількість пацієнтів віком від 65 років, щоб визначити, чи вони реагують інакше, ніж молоді. Інший зареєстрований клінічний досвід не виявив відмінностей у відповідях між пацієнтами старшого та молодшого віку.

Як правило, підбір дози для пацієнта літнього віку повинен бути зваженим, як правило, починаючи з нижнього кінця діапазону дозувань, що відображає більшу частоту зниження функції печінки, нирок або серця, а також супутніх захворювань або іншої лікарської терапії.

Відомо, що цей препарат значно виводиться нирками, і ризик токсичних реакцій на цей препарат може бути вищим у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Оскільки у пацієнтів літнього віку частіше знижується функція нирок, слід дотримуватися обережності при підборі дози; і може бути корисним для моніторингу функції нирок.

Побічні реакції

Одним з найбільш серйозних побічних ефектів є гіперкаліємія. Також повідомлялося про проблеми з верхнім та нижнім відділами шлунково-кишкового тракту, включаючи обструкцію, кровотечі, виразки та перфорацію.

Найпоширенішими побічними реакціями на пероральні солі панангіну є нудота, блювота, метеоризм, біль/дискомфорт у животі та діарея.

Ці симптоми обумовлені подразненням шлунково-кишкового тракту, і їх найкраще впоратись, розбавляючи препарат, приймаючи дозу під час їжі або зменшуючи кількість прийнятої одночасно.

Передозування

Введення пероральних солей панангіну людям з нормальними екскреторними механізмами панангіну рідко викликає важку гіперкаліємію. Однак, якщо порушуються видільні механізми або панангін вводиться занадто швидко внутрішньовенно, може виникнути гіперкаліємія, що загрожує життю.

Важливо визнати, що гіперкаліємія, як правило, безсимптомна і може проявлятися лише підвищенням концентрації панангіну в сироватці крові (6,5-8,0 мЕкв/л) та характерними електрокардіографічними змінами (стрибки зубців Т, втрата зубців Р, депресія сегмента ST та Подовження інтервалу QT).

Пізні прояви включають параліч м’язів та серцево-судинний колапс внаслідок зупинки серця (9-12 мекв/л).

Заходи лікування гіперкаліємії включають наступне:

  • Слід ретельно спостерігати за пацієнтами на предмет аритмій та змін електролітів.
  • Виключення продуктів харчування та ліків, що містять панангін та будь-які засоби з калійзберігаючими властивостями, такі як калійзберігаючі діуретики, АРБС, інгібітори АПФ, НПЗЗ, деякі харчові добавки та багато інших.
  • Внутрішньовенне введення глюконату кальцію, якщо у пацієнта немає ризику розвитку токсичності наперстянки.
  • Внутрішньовенне введення 300-500 мл/год 10% розчину декстрози, що містить 10-20 одиниць кристалічного інсуліну на 1000 мл.
  • Корекція ацидозу, якщо він є, внутрішньовенним введенням бікарбонату натрію.
  • Застосування обмінних смол, гемодіалізу або перитонеального діалізу.

При лікуванні гіперкаліємії слід пам’ятати, що у пацієнтів, які стабілізувались наперстянкою, занадто швидке зниження сироваткової концентрації панангіну може призвести до токсичності наперстянки.

Функція вивільнення часу означає, що поглинання та токсичні ефекти можуть затримуватися на години.

Розглянемо стандартні заходи щодо усунення будь-яких невсмоктуваних препаратів.

Дозування та введення

Звичайна дієта панангіну для середньої дорослої людини становить від 50 до 100 мекв на день. Достатнє виснаження панангіну для спричинення гіпокаліємії, як правило, вимагає втрати 200 або більше мекв еквентів панангіну із загального запасу тіла.

Дозу слід пристосувати до індивідуальних потреб кожного пацієнта. Доза для профілактики гіпокаліємії, як правило, становить 20 мекв на добу.

Для лікування виснаження панангіну використовуються дози 40-100 мекв на день і більше. Дозу слід розділити, якщо на добу дається більше 20 мекв, так що не більше 20 мекв в одній дозі.

Кожна таблетка подовженого вивільнення хлориду калію 20 мекв USP забезпечує 20 мекв хлориду панангіну.

Таблетки з пролонгованим вивільненням хлориду калію USP, 20 мЕкв слід приймати під час їжі та зі склянкою води або іншої рідини. Цей продукт не слід приймати натщесерце через можливе подразнення шлунку.

Пацієнти, яким важко ковтати таблетки цілими, можуть спробувати один із наступних альтернативних способів прийому:

  • Розбийте таблетку навпіл і приймайте кожну половину окремо склянкою води.
  • Готують водну суспензію (воду) наступним чином:
    • Помістіть всю таблетку (таблетки) приблизно в 1/2 склянки води (4 унції рідини).
    • Зачекайте приблизно 2 хвилини, поки таблетки не розпадуться.
    • Струшуйте протягом приблизно півхвилини після того, як таблетки розпалися.
    • Збовтайте суспензію і споживайте весь вміст склянки негайно, випивши або через соломинку.
    • Додайте ще 1 унцію рідкої води, струсіть і негайно вживайте.
    • Потім додайте додатково 1 унцію води, струсіть і негайно споживайте.

Водну суспензію панангіну хлориду, яку не приймають негайно, слід викинути. Використання інших рідин не рекомендується для призупинення прийому таблеток хлористого калію пролонгованого вивільнення USP, 20 мекв.