vap inl 1x250 мл (fl.PEN)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст рішення про передачу дозволу на продаж лікарського засобу, ev. No: 2013/01598
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
Діюча речовина: севофлуран 250 мл
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Пара для інгаляцій
Прозора безбарвна рідина
КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Севоран застосовується для початку та управління загальною анестезією у дорослих та дітей в амбулаторних операціях та у госпіталізованих пацієнтів.
4.2 Дозування та спосіб введення
Премедикацію слід вибирати відповідно до індивідуальних потреб пацієнта, і її вибір вирішує анестезіолог.
Концентрація севофлурану, що вводиться під час випарної анестезії, повинна бути точно визначена. Це досягається за допомогою випарника, спеціально відкаліброваного для введення Севорана.
Введення в наркоз
Дозу слід індивідуалізувати та титрувати до бажаного ефекту відповідно до віку пацієнта та клінічного стану. Можна ввести барбітурат короткої дії або інший внутрішньовенний препарат з подальшою інгаляцією севофлурану. Севофлуран можна вводити в кисні або в суміші кисню та закису азоту. Інгаляційні концентрації севофлурану до 8% зазвичай провокують хірургічну анестезію як у дорослих, так і у дітей менш ніж за дві хвилини.
Хірургічний рівень анестезії підтримується за допомогою концентрацій окремого севофлурану від 0,5 до 3% або одночасного застосування оксиду азоту. Значення MAC (мінімальної альвеолярної концентрації) для севофлурану зменшуються із збільшенням віку та додаванням закису азоту. У таблиці 1 наведено середні значення MAC для різних вікових груп. Як і для інших інгаляційних анестетиків, для введення анестезії пацієнтам похилого віку зазвичай потрібні менші дози севофлурану. Середня концентрація севофлурану, необхідна для досягнення ГДК у пацієнтів віком 80 років, становить приблизно 50% від концентрації, необхідної для пацієнтів 20 років.
Пацієнтам із ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску (ВЧД) севофлуран слід застосовувати з обережністю та супутніми процедурами, що знижують внутрішньочерепний тиск, такими як напр. гіпервентиляція.
У деяких дослідженнях на щурах нефротоксичність спостерігалася у тварин, які зазнавали більших кількостей сполуки А (див. Розділ 6.2), ніж застосовували в клінічній практиці. Механізм цієї ниркової токсичності невідомий, і його значення для людини не встановлено (див. Розділ 5.3).
Повідомлялося про рідкісні випадки судом при застосуванні севофлурану (див. Розділ 4.4 - «Педіатричне застосування» та розділ 4.8).
Застосування севофлурану асоціювалось із судомами. Багато з цих випадків траплялося у дітей у віці до 2-місячного віку та у молодих дорослих, у більшості цих випадків не виявлено факторів ризику нападів. Перед застосуванням севофлурану пацієнтам із групи ризику слід клінічно оцінити стан пацієнта (див. Розділ 4.8).
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Показано, що севофлуран безпечно та ефективно застосовується одночасно з різними лікарськими засобами, які зазвичай використовуються в хірургії, такими як препарати центральної нервової системи та вегетативної нервової системи, релаксанти скелетних м’язів, протиінфекційні препарати, включаючи аміноглікозиди, гормони та їх синтетичні замінники., похідні крові та серцево-судинні препарати, включаючи адреналін.
Севофлуран можна вводити з барбітуратами, які зазвичай використовуються в хірургічній практиці.
Бензодіазепіни та опіоїди
Очікується, що бензодіазепіни та опіоїди знижують ГДК севофлурану так само, як і інші інгаляційні анестетики. Севофлуран можна вводити з бензодіазепінами та опіоїдами, які зазвичай використовуються в хірургії.
Опіоїди, такі як альфентаніл або сульфентаніл, що застосовуються одночасно із севофлураном, можуть призвести до синергетичного впливу на частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та частоту дихання.
Препарати та речовини, що підвищують активність ізоферменту цитохрому P450 CYP2E1, такі як ізоніазид та алкоголь, можуть посилити метаболізм севофлурану та призвести до значно вищих концентрацій фтору в плазмі крові (див. Розділ 5.2).
Як і у випадку інших галогенованих летких анестетиків, значення ГДК севофлурану знижуються за рахунок додавання оксиду азоту, як показано в таблиці 1 у розділі 4.2 Дозування та спосіб введення. Значення MAC знижується приблизно на 50% у дорослих та на 25% у дітей.
Як і інші інгаляційні анестетики, севофлуран впливає на інтенсивність та тривалість нервово-м’язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами. Коли альфентаніл-N2O використовується для доповнення анестезії, севофлуран посилює нервово-м’язову блокаду, викликану панкуронієм, векуронієм та атракурієм. Коли ці міорелаксанти вводяться із севофлураном, корекція дози подібна до такої при застосуванні із ізофлураном. Вплив севофлурану на сукцинілхолін та тривалість деполяризуючої нервово-м’язової блокади не вивчались.
Зниження дози нервово-м’язових блокаторів під час введення анестезії може призвести до затримки настання умов, придатних для ендотрахеальної інтубації, або недостатнього розслаблення м’язів, оскільки посилення нервово-м’язових блокаторів спостерігається лише через кілька хвилин після початку прийому севофлурану.
Серед недеполяризуючих речовин вивчали взаємодію панкуронію, векуронію та атракурії. Якщо спеціальних інструкцій немає, тоді:
не зменшуйте дозу недеполяризуючих міорелаксантів під час ендотрахеальної інтубації,
під час лікування анестезією дозу недеполяризуючих міорелаксантів слід зменшити подібно до N2O/опіоїдної анестезії.
Введення додаткових доз міорелаксантів повинно керуватися реакцією на нервову стимуляцію.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних. Отже, севофлуран слід застосовувати під час вагітності лише за необхідності.
У ході клінічного випробування було продемонстровано безпеку севофлурану у матерів та новонароджених при застосуванні для анестезії за допомогою кесаревого розтину. Безпека севофлурану під час пологів та вагінальних пологів не вивчалась.
Севофлуран, як і інші інгаляційні анестетики, має розслаблюючу дію на м’язи матки, що несе ризик розвитку маткової кровотечі. Тому необхідне клінічне судження, коли севофлуран застосовується в акушерстві.
Невідомо, чи виділяється севофлуран або його метаболіти в грудне молоко. За відсутності досвіду жінкам слід порекомендувати припинити годування груддю на 48 годин після прийому севофлурану, а також зціджувати та викидати молоко, вироблене протягом цього періоду.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Хоча прихід до тями зазвичай відбувається протягом декількох хвилин після введення Севорану, його вплив на інтелектуальну діяльність протягом двох-трьох днів після анестезії не вивчався. Як і у випадку з іншими анестетиками, невеликі зміни настрою можуть зберігатися протягом декількох днів після анестезії. Пацієнтам слід попередити, що їх здатність виконувати такі дії, що вимагають психічної уваги, такі як керування автотранспортом та експлуатація небезпечних машин, можуть впливати на деякий час після загальної анестезії.
4.8 Небажані ефекти
Як і всі сильні інгаляційні анестетики, севофлуран може викликати дозозалежну кардіореспіраторну депресію. Більшість побічних ефектів є легкими до помірними та тимчасовими. У післяопераційному періоді спостерігалися нудота та блювота, які є частим наслідком хірургічного втручання та загальної анестезії. Вони можуть бути викликані інгаляційним анестетиком, іншими речовинами, що вводяться під час операції або після операції, а також реакцією пацієнта на операцію.
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції:
- у дорослих пацієнтів: гіпотонія, нудота та блювота;
- у пацієнтів літнього віку: брадикардія, гіпотонія та нудота;
- у педіатричних пацієнтів: неспокій, кашель, блювота та нудота.
Побічні ефекти клінічних випробувань, принаймні з можливим причинно-наслідковим зв’язком із севофлураном, класифікуються за класифікацією органів та частотою у системі MedDRA. Були використані такі частотні групи: дуже поширені (³ 1/10); загальні (³ 1/100 до 130 ммоль/л. На основі частоти та ступеня зміни концентрацій креатиніну в сироватці крові, виявлено, що севофлуран не порушує функції нирок.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Низька розчинність севофлурану в крові призводить до того, що концентрація альвеол швидко зростає після початку анестезії та знову швидко зменшується після припинення анестезії. Це було підтверджено в клінічному дослідженні, що вимірює концентрацію вдиху та альвеоли (Fi та Fa). Для севофлурану значення Fa/Fi (змивання) через 0,8 хв становило 0,85. Значення Fa/Fao (змивання) становило 0,15 через 5 хвилин.
Вплив севофлурану на дислокацію ліків із сироваткових та тканинних білків не вивчався. Показано, що інші фторовані леткі анестетики виводять ліки із сироваткових та тканинних білків in vitro. Клінічне значення цієї знахідки невідомо. Клінічні дослідження не продемонстрували незвичних ефектів, коли севофлуран вводили пацієнтам, які приймають лікарські засоби, які сильно зв’язуються та мають невеликий об’єм розподілу (наприклад, фенітоїн).
Швидке виведення севофлурану з легень мінімізує кількість анестетика, який метаболізується. У людей найбільш читані статті